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《以氨肽酶n為靶點的抗腫瘤藥物的設(shè)計、合成及初步活性研究》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、分類號：R916密級：單位代碼：10422學(xué)號：200813217⑧∥蔡辦孚博士學(xué)位論文ShandongUniversityDoctoralDissertation論文題目：以氨肽酶N為靶點的抗腫瘤藥物的設(shè)計、合成及初步活性研究Design，SynthesisAndPreliminaryActivityStudyofNewAnti—tumorAgentsTargetedtoAminopeptidaseN作者姓名學(xué)院名稱專業(yè)名稱指導(dǎo)教師合作導(dǎo)師馬春華藥學(xué)院藥物化學(xué)徐文方教授2013年10月08日原創(chuàng)性聲明本人鄭重聲明：所呈
2、交的學(xué)位論文，是本人在導(dǎo)師的指導(dǎo)下，獨立進行研究所取得的成果。除文中已經(jīng)注明引用的內(nèi)容外，本論文不包含任何其他個人或集體已經(jīng)發(fā)表或撰寫過的科研成果。對本文的研究作出重要貢獻的個人和集體，均已在文中以明確方式標明。本聲明的法律責任由本人承擔。論文作者簽名：盟日關(guān)于學(xué)位論文使用授權(quán)的聲明本人完全了解山東大學(xué)有關(guān)保留、使用學(xué)位論文的規(guī)定，同意學(xué)校保留或向國家有關(guān)部門或機構(gòu)送交論文的復(fù)印件和電子版，允許論文被查閱和借閱；本人授權(quán)山東大學(xué)可以將本學(xué)位論文的全部或部分內(nèi)容編入有關(guān)數(shù)據(jù)庫進行檢索，可以采用影印、縮印或其他復(fù)制手段保存論
3、文和匯編本學(xué)位論文。(保密論文在解密后應(yīng)遵守此規(guī)定)論文作者簽名：導(dǎo)師簽名：鱉日山東大學(xué)博士學(xué)位論文目錄摘要????????????????????????????????lABSTRACTS?????????????????????????????????????．4符號說明????????????????????????????．．7第一章前言????????????????????????????．．8弟一草日U舌????????????????????????????．．81．1氨肽酶N／CDl3的結(jié)構(gòu)?????
4、???????????????．．91．1．1一級結(jié)構(gòu)???????????????????????一91．1．2二級結(jié)構(gòu)???????????????????????一91．1．3三級結(jié)構(gòu)???????????????????????101．2氨肽酶N／CDl3的生物學(xué)功能?????????????????141．2．1APN與腫瘤血管新生??????????????????141．2。2APN與腫瘤侵襲和轉(zhuǎn)移?????????????????151．2．3APN與腫瘤干細胞???????????????????161
5、．3氨肽酶N／CDl3抑制劑????????????????????171．3．1AHPA類???????????????????????．171．3．2異羥肟酸類??????????????????????2l1．3．3a．氨基磷酸類?????????????????????．241．3．4a．氨基硼酸類?????????????????????．251．3．5a．酮酰胺類??????????????????????．261．3．6a．氨基醛類??????????????????????．261-3．7伊氨基硫醇類抑制
6、劑??????????????????．271．3．8氨基萘滿酮類APN抑制劑???????????????．．271．3．9姜黃素????????????????????????28第二章氨肽酶N抑制劑的合理藥物設(shè)計與化學(xué)合成???????????342．1氨肽酶N抑制劑的合理藥物設(shè)計???????????????．．342．1．1類肽的基本概念和設(shè)計策略???????????????352．1．2基于受體的APN抑制劑的設(shè)計?????????????．．352．1．3前期工作基礎(chǔ)???????????????????
7、??362．1．4小分子類肽APN抑制劑的設(shè)計?????????????37山東大學(xué)博士學(xué)位論文2．1．5目標化合物的逆合成分析????????????????392．2目標化合物的化學(xué)合成????????????????????412．2．1合成路線???????????????????????422．3目標化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)???????????????????．452．4目標化合物的合成步驟和結(jié)構(gòu)解析數(shù)據(jù)????????????．512．4．1目標化合物的合成通法????????????????．．512．4．2目標
8、化合物的波譜數(shù)據(jù)????????????????．．552．5實驗討論??????????????????????????722．5．1合成方法討論?????????????????????722．6代表性化合物的波譜解析???????????????????74第三章目標化合物的活性評價??????????????
