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1、羥基喜樹堿納米微米制劑研究進展 摘要羥基喜樹堿是從喜樹中提取得到的微量生物堿，是天然的抗癌藥物。納米和微米尺度的新型制劑是近年來的研究熱點。這些制劑可增加羥基喜樹堿的穩(wěn)定性，提高其對腫瘤組織的靶向性和緩釋性能，減少給藥劑量，提高生物利用度，降低毒副作用。綜述了羥基喜樹堿納米、微米制劑的最新究進展?！ ￡P(guān)鍵詞羥基喜樹堿；納米制劑；微米制劑；研究進展 中圖分類號R730.5文獻標識碼A文章編號1007-5739（2016）01-0227-02 ResearchAdvancesonHydroxycamptothecinNanoandMicroForm
2、ulations ZHANGMing-zhuYUTao* （AlkaliSoilNaturalEnvironmentalScienceCenter，NortheastForestryUniversity/KeyLaboratoryofSaline-alkaliVegetationEcologyRestorationinOilField，MinistryofEducation，HarbinHeilongjiang150040） Abstract10-hydroxycamptothecin，ananticancerdrug，isaminoralka
3、loidsextractedfromCamptothecaacuminata.Nanoandmicroformulationsareresearchhotspotsinrecentyears.Theseformulationsmayincreasethestability，targetingandcontrolled10release，decreasedosage，enhancebioavailabilityandreducesideeffects.Inthepresentreview，recentresearchadvancesinthenanoa
4、ndmicroformulationsof10-hydroxycamptothecinweresummarized. Keywords10-hydroxycamptothecin；nanoformulations；microformulations；researchadvances 羥基喜樹堿（HCPT）是從喜樹中提取得到的微量生物堿，是天然的抗癌藥物。其劑量限制性毒性主要為骨髓抑制和消化道反應(yīng)，隨著劑量增加，副作用強度也隨之增大，因而科研人員不斷開發(fā)新劑型來克服HCPT的毒副作用，其中納米和微米尺度的新型制劑是近年來的研究熱點。這些制劑可增加H
5、CPT的穩(wěn)定性，提高其對腫瘤組織的靶向性和緩釋性能，減少給藥劑量，提高生物利用度，以降低毒副作用[1]?！ ?脂質(zhì)體 脂質(zhì)體是最早開發(fā)的納米制劑類型。Yang等人制備了HCPT的脂質(zhì)體，提高了HCPT的半衰期和溶解性[2]。Su等人用奧曲肽-聚乙烯乙二醇單硬脂酸（OPMS）來修飾納米脂質(zhì)載體用來裝載HCPT，使得這種載體更加穩(wěn)定，HCPT的釋放速率更慢，同時，奧曲肽的引入也提高了腫瘤細胞（SMMC-7721）對HCPT的攝取[3]?！ ?納米微?！ henderova等人制備了酸性PLGA微膠囊，使得HCPT內(nèi)酯環(huán)的穩(wěn)定性顯著增加[4]。2011
6、年，Guo等人采用LBL的方法制備了Fe（3+）和硫酸葡聚糖（DS）包裹的HCPT微膠囊，具有較高的包封率（60.56%±0.82%）和載藥量（67.20%±100.82%）。體外和體內(nèi)試驗結(jié)果均顯示這種微膠囊具有良好的緩釋效果[5]。 3微乳制劑 Zhao等人制備了羥基喜樹堿亞微乳制劑（HCPT-SEs），這種微乳制劑能夠顯著提高HCPT在大鼠體內(nèi)的血藥濃度，且藥時曲線下面積（AUC0-∞）、消除時間、半衰期及平均滯留時間均顯著高于HCPT注射液。另外，這種微乳制劑尤其對腫瘤組織具有選擇性，在腫瘤組織的藥時曲線下面積（AUC0-6h）約為HCP
7、T注射液的7.9倍，對腫瘤的抑制效率比HCPT注射液高2.1倍[6]。吳泊等以卵磷脂、豆磷脂為乳化劑，將HCPT溶于均勻分散的含有乳化劑的甘油三酯油相中，加入含有等張劑的水相，混勻，超聲乳化或均質(zhì)乳化，形成穩(wěn)定的分散體，制得乳劑，解決了內(nèi)酯環(huán)易開裂的問題，增加了藥物的化學(xué)穩(wěn)定性，而且改變了藥物在體內(nèi)的分布，具有組織靶向性，提高了療效[7]?！ ?納米混懸液 Han等人用超聲-沉淀（precipitation-combinedultrason-ication）的方法制備了HCPT的納米混懸液（nano-suspension），粒徑在150～200nm
8、，顯示出良好的體外緩釋效果。體內(nèi)試驗表明，注射HCPT納米混懸液后，HCPT在血液及組織中的濃度均有所提高，
