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1、頭孢克肟干混懸劑說明書【藥品名稱】通用名:頭孢克肟干混懸劑英文名:CefiximeforOralSuspension漢語拼音:ToubaokewoGanhunxuanji【成份】頭孢克肟?;瘜W(xué)名:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羰基甲氧亞氨基)乙酰胺基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]八元-辛-2-烯-2-羧酸三水化合物。分子式:C16H15N5O7S2?3H2O分子量:507.50【性狀】本品為干混懸劑,內(nèi)容物為白色至淡黃色粉末?!舅幚矶纠怼勘酒穼Ω锾m氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有較廣
2、泛的抗菌作用,特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌屬、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、沙雷氏桿菌屬、克雷白氏菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌等較其它口服頭孢類有較強(qiáng)的抗菌能力,其作用方式為殺菌。由于本品對各種細(xì)菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶極其穩(wěn)定,因而對產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌也具有優(yōu)異的抗菌力。本品的作用機(jī)制主要是阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成?!舅幋鷦恿W(xué)】據(jù)PDR57版:頭孢克肟口服后,其絕對生物利用度為40一50%,不受飲食影響。頭孢克肟片劑200mg單劑口服,血漿峰濃度為3.7ug/ml,等劑量口服頭孢克肟混懸液產(chǎn)生的峰濃度比片劑高出25
3、%~50%。頭孢克肟200mg混懸液和400mg混懸液產(chǎn)生的平均峰濃度為3ug/ml和4.6ug/ml,口服頭孢克肟混懸液100mg至400mg,時間一濃度曲線下面積比口服等劑量片劑高出10%~25%,混懸液劑型替換片劑劑型應(yīng)考慮到其增加的吸收量。單劑口服200mg片劑、400mg片劑、400mg混懸液的達(dá)峰時間為2~6小時,單劑口服200mg混懸液的達(dá)峰時間為2—5小時。24小時內(nèi)吸收藥物的50%以原形從尿中排出。血清蛋白結(jié)合率為65%,連續(xù)服藥14天,未發(fā)現(xiàn)頭孢克肟在體內(nèi)有蓄積作用。頭孢克肟血漿半衰期為3~4小時,但在一些志愿者可達(dá)9小時,
4、與劑型無關(guān)。特殊人群藥代動力學(xué)老年患者:穩(wěn)態(tài)時平均AUCs比正常成年人約有40%的升高。腎功能不全受試者:肌酐清除率為20~50ml/min時,頭孢克肟平均血清半衰期延長至6.4小時;肌酐清除率為5—2OmI/min時,頭孢克肟平均血清半衰期延長至11.5小時0血液透析和腹膜透析:頭孢克肟不能有效的從血中清除。但也有文獻(xiàn)提示,血液透析的患者,服用400mg劑量頭孢克肟,其血中變化情況和肌酐清除率水平為21~60ml/min的受試者相似?!具m應(yīng)癥】對鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿
5、菌屬、流感桿菌中頭孢克肟敏感菌引起的以下感染有效?!衤灾夤苎准毙园l(fā)作、急性支氣管炎并發(fā)細(xì)菌感染、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎;●腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎;●急性膽道系統(tǒng)細(xì)菌性感染(膽囊炎、膽管炎);●猩紅熱;●中耳炎、鼻竇炎?!居梅ㄓ昧俊糠脮r加水20ml沖服。成人及體重30公斤以上兒童:口服,每次50~100mg,每日二次;成人重癥感染者可增加至每次200mg,每日二次。兒童:口服,用量按成人減半,或按每公斤1.5~3.0mg計算給藥量,每日二次。或遵醫(yī)囑。【不良反應(yīng)】在總病例12,879例中,發(fā)現(xiàn)包括臨床檢查值異常在內(nèi)共294例(2
6、.58%)的不良反應(yīng)。這些不良反應(yīng)包括腹瀉等消化道癥狀112例(0.87%),皮疹等皮膚癥狀29例(0.23%),另外,臨床檢查值異常包括GPT升高78例(0.61%),GOT升高58例(0.45%),嗜酸細(xì)胞增多26例(0.20%)等。(1)嚴(yán)重不良反應(yīng):①休克:由于引起休克(<0.1%)可能性,應(yīng)密切觀察,如有出現(xiàn)不適感,口內(nèi)異常感、哮喘、眩暈、便意、耳嗚、出汗等現(xiàn)象,應(yīng)停止給藥,采取適當(dāng)處置;②過敏樣癥狀:有出現(xiàn)過敏樣癥狀(包括呼吸困難、全身潮紅、血管性水腫、蕁麻疹等)(<0.1%)的可能性,應(yīng)密切觀察,如有異常發(fā)生時停止給藥,采取適當(dāng)處
7、置;③皮膚病變:有發(fā)生皮膚粘膜眼癥侯群(SteVens—Johnson癥候群,<0.1%),中毒性表皮壞死癥(LyeII癥候群,<0.1%)的可能性,應(yīng)密切觀察,如有發(fā)生發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛、皮膚或粘膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等癥狀,應(yīng)停止給藥,采取適當(dāng)處置;④血液障礙:有發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥(<0.1%,早期癥狀:發(fā)熱、咽喉痛、頭痛、倦怠感等),溶血性貧血(<0.1%,早期癥狀:發(fā)熱、血紅蛋白尿、貧血等癥狀),血小板減少(<0.1%,早期癥狀:點(diǎn)狀出血、紫斑等)的可能性,且有其他頭孢類抗生素造成全血細(xì)胞減少的報告,因此應(yīng)密切觀察,例如進(jìn)
8、行定期檢查等,有異常發(fā)生時應(yīng)停止給藥,采取適當(dāng)處置;⑤腎功能障礙:由于引起急性腎功能不全等嚴(yán)重腎功能障礙(<0.1%)的可能性,因此應(yīng)密切觀察,例如定