復方α-酮酸片〖6+6類〗~1

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1、復方α-酮酸片〖6＋6類〗【藥品名稱】????通用名稱：復方α-酮酸片????英文名稱：Compoundα-KetoacidTablets????漢語拼音：Fufangα-TongsuanPian????【劑型】片劑????【成份】????本品為復方制劑，含4種酮代氨基酸鈣、1種羥代氨基酸鈣和5種氨基酸。其組份為：消旋酮異亮氨酸鈣67mg，酮亮氨酸鈣101mg，酮苯丙氨酸鈣68mg，酮纈氨酸鈣86mg，消旋羥蛋氨酸鈣59mg，賴氨酸醋酸105mg，蘇氨酸53mg，色氨酸23mg，組氨酸38mg，酪氨酸30mg。????總氮量/片36

2、mg????總鈣量/片1.25mmol≈50mg????【適應癥】????配合低蛋白飲食，預防和治療因慢性腎功能不全而造成蛋白質代謝失調(diào)引起的損害。通常用于腎小球濾過率低于每分鐘25ml的患者。低蛋白飲食要求成人每日蛋白攝入量為40g或40g以下。????【用法用量】????口服。一日3次，一次4～8片，用餐期間整片吞服。必要時遵醫(yī)囑。此劑量是按70Kg成人體重計算的。????對于腎小球濾過率低于每分鐘25ml的患者，本品配合不超過每日40g(成人)的低蛋白飲食，可長期服用。????【規(guī)格】0.63g????【性狀】本品為白色或類白

3、色片。????【貯藏】25℃以下，干燥保存。????【有效期】24個月????【注冊分類】復方α-酮酸片：化學藥品6類????消旋酮異亮氨酸鈣、酮亮氨酸鈣、酮苯丙氨酸鈣、酮纈氨酸鈣、消旋羥蛋氨酸鈣：化學藥品6類????備注：復方α-酮酸片為化學藥品6類，只需進行18～24例生物等效性試驗，大約需要15個月的時間可獲得復方α-酮酸片和5個原料藥的生產(chǎn)批件和批準文號。????【知識產(chǎn)權】????無中國專利，無藥品行政保護。????【國家醫(yī)保與基本藥物狀態(tài)】????復方α-酮酸片為2000年版和2004年版國家醫(yī)保目錄乙類品種，2004年

4、版國家基本藥物品種。????【藥理毒理】????本品可提供必需氨基酸并盡量減少氨基氮的攝入。酮基或羥氨基酸本身不含有氨基，其利用非必需氨基酸的氮轉化為氨基酸，因此可減少尿素合成，尿毒癥毒性產(chǎn)物的蓄積也減少。酮基或羥氨基酸不引起殘存腎單位的高濾過，并可改善腎性高磷血癥和繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進，改善腎性骨營養(yǎng)不良。本品配合低蛋白飲食，可減少氮的攝入，同時可避免因蛋白攝入不足及營養(yǎng)不良引起的后果。????毒理學研究結果顯示本品毒性低。慢性毒理研究表明，犬的最低中毒劑量為1200mg/日，大鼠為2700mg/日。這些劑量調(diào)整為人體(體重為7

5、0Kg)用量時，按犬換算為84g/日，按大鼠換算為189g/日。????本品無胚胎毒性。????【藥代動力學】????對于正常個體，口服本品10分鐘后，酮基或羥氨基酸血漿水平將升高，血藥濃度可升至初始水平的5倍，并于20～60分鐘后達峰值，90分鐘后又降至正常水平。血漿中酮基或羥氨基酸和相對應的氨基酸濃度同時升高，表明酮基或羥氨基酸的轉氨作用很快。由于在體內(nèi)酮基或羥氨基酸有其自身的分布途徑，外來的攝入能很快進入代謝循環(huán)，其分解代謝途徑與氨基酸相同。????【臨床研究】????支鏈氨基酸的α-酮基類似物具有獨特特性。由于氨基轉移至酮基

6、類似物利用了氮，故而抑制了尿素產(chǎn)生。這現(xiàn)象首先從進低熱量、低蛋白并補充酮亮氨酸飲食的肥胖病人身上見到，隨后在給補充酮基類似物飲食的腎功能不全病人身上也見到。尿素生成抑制能持續(xù)至停補酮基類似物后8天(滯留現(xiàn)象)。這種抑制與支鏈氨基酸轉移酶活性增加、導致支鏈酮基類似物不易發(fā)生氧化脫羧相關。????1、對蛋白合成和蛋白降解的影響：????除了重新利用氮，酮基類似物還有刺激蛋白合成和抑制蛋白分解的能力。特別是酮亮氨酸，或許還有亮氨酸，在離體試驗中可以增加蛋白合成。這種酮基類似物引起多核糖體聚合增加。而且，酮亮氨酸能刺激氨基轉移酶活性。根據(jù)M

7、ITCH試驗在正常生理狀態(tài)和尿毒癥病人中，酮亮氨酸和亮氨酸均可通過增加蛋白合成和/或減低蛋白降解而在蛋白質代謝中起重要作用。此外，給予酮基類似物還可部分校正尿毒癥病人的氨基酸構成，而且，含硫氨基酸攝入的減少也使得代謝性酸中毒得以糾正。????另外，由于食用補充氨基酸/酮酸的低蛋白飲食能降低尿蛋白的排泄，而有助于血漿白蛋白升高和維持營養(yǎng)狀態(tài)各項指標于正常范圍。????2、對超濾的影響：????與其它氨基酸相比較，支鏈氨基酸和其酮基類似物對腎臟超濾均無刺激作用。支鏈氨基酸約占人類必需氨基酸的一半，并在口服時可避免肝臟大量降解。用極低蛋白

8、飲食補充支鏈氨基酸酮基類似物治療，并未見到氨基酸治療時常有的刺激胰高血糖素分泌和繼之出現(xiàn)的胰高血糖素誘導肝細胞內(nèi)環(huán)磷腺苷分泌現(xiàn)象。這樣，最重要的慢性腎功能衰竭刺激介質減少了，腎功能不全進展將被延緩。????3、對代謝性酸中毒的影響：?