《抗癲癇藥物》PPT課件

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1、第二節(jié)抗癲癇藥物授課人：趙玲玲E-mail：zllcpu@163.com癲癇大腦功能失調(diào)綜合癥由于大腦局部病灶神經(jīng)元興奮性過高產(chǎn)生陣發(fā)性放電并向周圍擴(kuò)散癲癇的分類大發(fā)作小發(fā)作精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作局限性發(fā)作癲癇持續(xù)狀態(tài)抗癲癇藥的作用用于防止和控制癲癇的發(fā)作抗癲癇藥物分類（化學(xué)結(jié)構(gòu)）環(huán)內(nèi)酰脲類巴比妥類苯巴比妥氫化嘧啶二酮類撲米酮乙內(nèi)酰脲類苯妥英鈉苯并氮卓類苯二氮卓類地西泮二苯并氮雜卓類卡馬西平其它類丙戊酸鈉、普羅加比一、環(huán)內(nèi)酰脲結(jié)構(gòu)類巴比妥類苯巴比妥苯妥英鈉PhenytoinSodium大倫丁鈉（DilantinSodium）1、結(jié)構(gòu)和命名5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮鈉鹽5，5-Dipheny

2、l-2，4-imidazolidinedioneSodium2、理化性質(zhì)酸性水解性鑒別反應(yīng)1）酸性烯醇互變顯酸性，與鈉成鹽；苯妥英弱酸性，不溶于水；苯妥英鈉堿性，溶于水；空氣中易吸收CO2，析出苯妥英2）水解性水解（環(huán)狀酰脲結(jié)構(gòu)）與堿加熱，分解產(chǎn)生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并釋放出氨。（可供鑒別）3）鑒別反應(yīng)（與金屬離子的反應(yīng)）吡啶硫酸銅溶液作用生成藍(lán)色絡(luò)鹽（用于鑒別PhenytoinSodium與巴比妥類藥物）。加二氯化汞試液，產(chǎn)生白色沉淀不溶于氨溶液中3、體內(nèi)代謝主要被肝微粒體酶代謝；是肝酶的強(qiáng)誘導(dǎo)劑，可使合并應(yīng)用的藥物代謝加快，血藥濃度降低；苯環(huán)羥化反應(yīng)；約20%以原形

3、由尿排出；4、作用治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥但對(duì)小發(fā)作無效卡馬西平Carbamazepine酰胺咪嗪二苯并氮雜卓類二、二苯并氮卓類1、結(jié)構(gòu)和命名5H-二苯并[b，f]氮雜卓-5-甲酰胺5H-Dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide2個(gè)苯環(huán)與氮雜環(huán)駢合而成的二苯并氮雜卓類化合物二個(gè)苯環(huán)通過烯鍵相連形成共軛體系具有尿素的結(jié)構(gòu)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)2、合成3、理化性質(zhì)穩(wěn)定性鑒別反應(yīng)1）穩(wěn)定性在干燥狀態(tài)及室溫下較穩(wěn)定片劑在潮濕環(huán)境中保存時(shí)，藥效降至原來的1/3，可能是由于生成二水合物使片劑硬化，導(dǎo)致溶解和吸收差所致長時(shí)間光照，固體表面由白變橙黃色，避光保存2）鑒別反應(yīng)乙醇溶液在2

4、35和285nm有最大吸收；4、體內(nèi)代謝5、作用用于治療癲癇大發(fā)作和綜合性局灶性發(fā)作6、相關(guān)藥物10位引入羰基，得到OxcarbozepineOxcarbozepine的耐受性更好三、其他類丙戊酸鈉SodiumValproate廣譜抗癲癇藥普羅加比ProgabideHalogabide；GabreneProgabide的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)載體聯(lián)結(jié)前藥由一個(gè)活性藥物（原藥）和一個(gè)可被酶除去的載體部分聯(lián)結(jié)的前藥通常在體內(nèi)經(jīng)酶水解釋放出原藥藥物載體藥物載體體內(nèi)水解+前藥的作用二苯亞甲基使藥物極性減少，更易進(jìn)入腦內(nèi)在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的內(nèi)外被代謝成氨基丁酰胺及進(jìn)一步代謝而發(fā)揮作用GABA作用作用于GABA受體發(fā)揮

5、作用對(duì)癲癇、痙攣狀態(tài)和運(yùn)動(dòng)失調(diào)均有良好的治療效果口服吸收迅速主要學(xué)習(xí)內(nèi)容苯妥英鈉結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、作用、代謝卡馬西平結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、作用