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1、二氫楊梅素對戊巴比妥鈉致小鼠催眠作用的影響楊秀芬,廖梅春,楊子明,高倩倩【摘要】 目的觀察二氫楊梅素對戊巴比妥鈉致小鼠催眠作用的影響。方法將小鼠隨機(jī)分為二氫楊梅素125mg/kg組、250mg/kg組、500mg/kg組,西咪替丁組和蒸餾水組,觀察二氫楊梅素對戊巴比妥鈉致小鼠催眠作用的影響,并考察其對小鼠中樞的直接作用以及多次給二氫楊梅素后致小鼠催眠作用的影響。結(jié)果二氫楊梅素各劑量組,西咪替丁組和蒸餾水組比較,能顯著延長戊巴比妥鈉致小鼠睡眠時(shí)間,縮短潛伏期;二氫楊梅素對小鼠中樞無直接作用。結(jié)論二氫楊梅
2、素可延長戊巴比妥鈉的作用,作用機(jī)理可能與抑制細(xì)胞色素P450,抑制戊巴比妥鈉的代謝有關(guān)?!娟P(guān)鍵詞】二氫楊梅素戊巴比妥鈉催眠作用 Abstract:ObjectiveTosurveytheinfluenceofdihydromyricetin(DMY)onthehypnoticeffectsofpentobarbitalsodiumonmice.MethodsThemicelydividedintoDMY125mg/kggroup,DMY250mg/kggroup,DMY500mg/kggroup,Ci
3、metidinegroupanddistilledicehypnosisinducedbypentobarbitalsodiumicecentralactiong/kggroup,DMY250mg/kggroup,DMY500mg/kggroupandCimetidinesignificantlyprolongedthetimeoffallingasleep,shortenedthedurationofhypnosisinducedbypentobarbitalsodiuminmicerespectiv
4、ely.Itmadeclearthatdihydromyricetinhasnotanydirecteffectsonthefunctionofcentralnervoussystem.ConclusionDihydromyricetincanincreasetheeffectofPentobarbitalsodiumandthemechanismmayberelatedtoinhibitingtheactivityofcytochromeP450,decreasingmetabolismofpento
5、barbitalsodium. Keyyricetin;Pentobarbitalsodium;Hypnoticeffect 二氫楊梅素為(3,5,7,3’,4’,5’六羥基2,3雙氫黃酮醇,Dihydromyricetin,DMY,見圖1),又名蛇葡萄素(Ampelopsin),是一種重要的黃酮醇化合物,存在于葡萄科、楊梅科、杜鵑科、藤黃科、大戟科以及柳科等植物中。在蛇葡萄科植物中大量存在,其中又以顯齒蛇葡萄幼嫩莖葉(民間稱“藤茶”)中含量最高(可高達(dá)24%~31%)〔1~3〕。研究表明,二氫楊
6、梅素(蛇葡萄素)在體外可顯著抑制人早幼粒白細(xì)胞、人鼻咽癌細(xì)胞、人乳腺癌細(xì)胞的增殖,可抑制黑色素瘤細(xì)胞在小鼠體內(nèi)的生長、侵襲和轉(zhuǎn)移,抑制小肺癌細(xì)胞在裸鼠體內(nèi)的生長〔3〕。此外二氫楊梅素(蛇葡萄素)還具有消炎、止咳、祛痰、鎮(zhèn)痛、抑菌、抗高血壓病、降脂、降血糖、護(hù)肝、體外抗氧化等作用〔1〕。而且毒性低〔二氫楊梅素小鼠灌胃最大耐受量5g/kg,腹腔注射半數(shù)致死量LD50為(1.41±0.13)g/kg〕〔1〕。但二氫楊梅素對肝內(nèi)重要的藥物(毒物、致癌物)代謝酶細(xì)胞色素P450(cytochromeP-450,C
7、YP)影響的研究未見報(bào)道。 已發(fā)現(xiàn)黃酮類化合物:黃酮化合物(flavone)(apigenin洋芹素,baicalein黃芩素等)、黃酮醇(flavonol)(myricetin楊梅素,galangin高良姜素,kaempferol山柰素,quercetin槲皮素等)、雙氫黃酮(flavanone)(naringenin柚皮素等)、flavanol(catechin兒茶素,epicatechin-表兒茶素等),這些黃酮類中的大多數(shù)化合物在體外或體內(nèi)均可不同程度地抑制或誘導(dǎo)CYP1A1,
8、CYP1A2,CYP1B1,CYP3A4(大鼠CYP3A1)中一個(gè)或多個(gè)成員〔4~7〕。CYP1A1、CYP1B1主要參與環(huán)境污染物如多環(huán)芳基化合物(polycyclicaromatichydrocarbons,PAHs,如:苯并吡,benzo〔a〕pyrene),雜環(huán)胺類(heterocyclinamines,HCAs,如PhIP,2amino1methy6phenylimidazo〔4,5~6〕pyridine)等毒物或前致癌