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《阿爾采默氏病用藥指南》由會員上傳分享,免費在線閱讀,更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫。
1、一、腦細胞代謝促進劑是一類能促進學習記憶能力的中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物,選擇性地作用于大腦皮層和海馬,激活、保護或促進神經(jīng)細胞的功能的恢復,而藥物本身沒有直接的血管活性,也沒有中樞興奮作用,對學習記憶能力的影響是一種持久的促進作用。多種γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物用于增強代謝與學習,促進磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成,促進腦代謝能力;維生素B1、B6能促進生物能量轉(zhuǎn)化,增強腦對葡萄糖的攝取、利用,對AD病人起協(xié)同治療作用。有報道同時應用維生素B1及腦復康,效果較單一用藥理想,正電子發(fā)射體層攝影術(shù)(PET)監(jiān)測發(fā)現(xiàn)葡萄糖代謝障礙減輕;針對AD腦細胞糖代謝異常而使氧
2、利用度下降,氫化麥角堿制劑試圖提高葡萄糖利用能力,起到增加神經(jīng)信息傳導、改善智能的治療作用。(一)γ-氨基丁酸(GABA)類促智藥(γ-酰胺類促智藥,GABA—nootropics):有多種γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物能促進磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成,促進腦代謝用于增強代謝與學習能力,如:吡拉西坦(piracetam腦復康)、奧拉西坦(oxiracetam)、阿尼西坦(aniracetam三樂喜),新近研制的奈非西坦(nefiracetam)被認為更有效、安全,現(xiàn)該藥正進入Ⅱ期臨床隨機、對照、雙盲、多中心試用期。1.吡拉西坦(Piracetan),別
3、名吡乙酰胺,乙酰胺吡咯烷酮(AcetamidePyrrolidone),腦復康:吡拉西坦(腦復康)是這類藥中研究最多的藥物,可直接作用于大腦皮質(zhì),具有激活和保護、修復腦細胞的作用,可提高大腦中ATP/ADP比值,促進氨基酸和磷脂的吸收、蛋白質(zhì)合成以及葡萄糖的利用。無鎮(zhèn)靜、抗膽堿、抗組胺作用,用于老年精神衰退綜合征、老年性癡呆,腦動脈硬化癥、腦血管意外所致記憶及思維功能減退,一氧化碳中毒所致思維障礙,兒童智力下降等,具有加速大腦發(fā)育、健腦益智、促進記憶、改善思維障礙等作用,同時亦能有效增強學習記憶力,增強機體應激能力及對損傷的修復。對腦細胞有修復和再生作
4、用,能促進受損腦神經(jīng)細胞功能恢復,有利于人的思維、行為、智能的發(fā)揮,有利于記憶庫容量的增長。不良反應:偶有口干、食欲減退、嘔吐、失眠和蕁麻疹等。長期用藥沒有發(fā)現(xiàn)任何毒性?,F(xiàn)治療老年癡呆藥吡拉西坦多為動物腦蛋白水解物、多肽、氨基酸、腦復康、硫酸軟骨素、維生素E、維生素B1、B2、B6等的復方合劑。如:康惱靈(原名:康腦靈)復方吡拉西坦腦蛋白水解物長春長慶藥業(yè)集團有限公司康惱靈(康腦靈)復方吡拉西坦腦蛋白水解物遼寧天龍藥業(yè)有限公司2.奧拉西坦(Oxiracetam,Neuromet,Neupan)別名奧拉酰胺,羥氧吡醋胺,腦復智:奧拉西坦化學結(jié)構(gòu)和作用與吡
5、拉西坦相似,是在吡拉西坦的羰基β位引入一個羥基,形成手性中心。由意大利史克比切姆公司于1974年首次合成,20多年來,伴隨著對學習記憶過程的進一步探索和認識,對奧拉西坦為代表的促智藥的作用機制進行了廣泛、深入和多方面的探討,包括1)對膽堿能系統(tǒng)的作用2)對可興奮膜上的蛋白激酶C(proteinkinaseC,PKC)的作用3)對中樞谷氨酸系統(tǒng)影響;4)外周皮質(zhì)固類激素的作用;5)作用于腦組織能量代謝、單胺系統(tǒng)及煙堿等。健朗星奧拉西坦膠囊湖南健朗藥業(yè)有限責任公司【適應癥】適用輕中度血管性癡呆、老年性癡呆以及腦外傷等癥引起的記憶與智能障礙?!舅幚碜饔谩拷±?/p>
6、星為環(huán)GABOB衍生物,屬促智藥。本品可改善記憶與智能障礙癥患者的記憶和學習功能。機理研究結(jié)果提示,本品可促進磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成,促進腦代謝;可透過血腦屏障對特異中樞神經(jīng)道路有刺激作用,提高大腦中ATP/ADP的比值,使大腦中蛋白質(zhì)和核酸的合成增加。3.茴拉西坦(Aniracetam阿尼西坦,三樂喜):日本1988年上市,意大利1993年上市。茴拉西坦是一種新的健腦促智藥物,對于改善和增強記憶,治療腦備管病后遺癥和老年癡呆癥等有顯著療效。它對因化學品、藥品和腦缺氧等引起的學習記憶保持和再現(xiàn)有顯著作用。本品有改善記憶障礙的作用,能對抗缺氧引起的記憶
7、減退??诜胨テ谄骄?2分鐘。起效快,作用強,毒性低。偶見口干、嗜睡。本品有較強的促進記憶力功能。動物實驗證實本品對膽堿拮抗劑,腦缺血,電驚厥休克等模似的記憶和學習功能的損害有一定的逆轉(zhuǎn)效應;對人健康志愿者進行的研究結(jié)果表明,缺氧性低氧癥引起的腦電圖改變在服用本藥后減輕;在平均年齡67.6歲的腦血栓患者的臨床實驗中,服用茄拉西坦后,行為和精神都有明顯改善,其中癡呆癥改善者47.5%,行為障礙改善者占71.7%,情緒改善者占56.2%,智力和日常生活能力普遍提高了;另外,有報道本品對東莨菪堿造成的識別能力損傷也有效。本品的藥理作用主要通過對谷氨酸受體
8、通道的調(diào)節(jié)實現(xiàn)。另外,能促進海馬部位乙酰膽堿的釋放,增強膽堿能傳遞。與同類藥相比,優(yōu)點為:1、