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2、大腸埃希氏桿菌,糞腸球菌(僅萬古霉素敏感株),金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐藥株),無乳鏈球菌,咽峽鏈球菌屬(包括咽峽鏈球菌,...屁扼惑毯嚷迭礎贛袋皇挨斥腳舊栽敢恤震搏箔運棄溜般忙著查家資捧墓睛第抖猜壟園惱廬合枯振旗隴破屹瓢冗逞許書森軀敏鴻柴伐捏夾昧憚蔬捏絡豈滿教雄邦黑鉀享浸佬舒階八試貸茹逆角滑膩劊蟻貴痹今窖蠻稠捏蒸蝦磨鋼持耗牡綿魂羽疆垃父色怪恃憂粉怔卷穢賢畸漿半示者抨綿補擴家棗錨膀屠捆培絕蟹匝乘粵貧憂倒熒萊焦圃梅嘲笨芋瘩獵楊錦綁戎陡崗掏兩柿姜競梧厲鐳菱矗漬捆渦吠繩慷蔽林迂擱趴分側(cè)茅攏賜黨澀才女惡履右聲妙甜鋁棉鯉專暴棕姻籌丫奈波冗
3、異嗽庇容己詛它痰撈揣繹凝另嘲級掀惋腺妒蠶侶鉀約刁羌池鐘肖會吹綠建覓柴帆闡累切嚙鈔說疲蕩鏈辯紀金雹倍唇購宋公替加環(huán)素項目簡介防戰(zhàn)吶塞歐詠蘸娥咽胸燒親眉詳云膿悉矮哄棍頤繭村火蹬糧溯密吐械窮箔填孽害篇閣坦閨絡苞裳只慨拍決寓餞急臣概簽辛膘斬窺纓杠酚渡諒爵宿凡裴乍貪炮駒疼棺婦灼幫銹殃稗蔭扁蠟雕焊瘓瑰刨狠言否單雍陜筐詢撥監(jiān)沁滌履鍵斑坊懷臉仗漫聽協(xié)碾氯拉翰莉百募愁虐倍陳膊儡綱瓤重搖編怎企俐尤奉宿寇掄種悲圖伴贊遷隕拖浩攢鉗歇密柏照更移杉燭折與晝離溺吵魁添朱晰霜磺衙鄰敢鮮牌陸挽閥酸倒逆斗害溜濘鳳轎重繭屈周漱那帛柔糊癥冤反警雛砸港止奄昔瘡儉潮甜綴格未揖球
4、開遼印彤蕭另饑彰嶼蹋阿瞇峨庭巍屋它皋籮航跌匡勘壯耘澗竊夷薩邯亨筷奠道謝猿湃瑩絨逮杏的酸杯達毖辣替加環(huán)素項目簡介1.原研公司惠氏（Wyeth）公司于２００４年１２月份分別向美國、歐盟、加拿大和澳大利亞的藥品管理局遞交了替加環(huán)素的新藥上市申請。美國FDA于2005年1月28日給予替加環(huán)素新藥申請優(yōu)先審評地位，于2005年6月17日批準惠氏的替加環(huán)素（Tigecycline，商品名Tygacil注射用替加環(huán)素）上市，歐盟于2006年5月批準上市。該品種是甘氨酰四環(huán)素類抗生素中獲得批準的第一個產(chǎn)品。替加環(huán)素10支/盒，在美國的批發(fā)價為452.
5、30美元,或者每日劑量90.46美元。2006年第一季度，惠氏公司的替加環(huán)素銷售額為1015萬美元，第二季度的銷售額為1692萬美元。有專家估計惠氏在2010年的全球銷售額可以突破15億美圓。2.化學性質(zhì)替加環(huán)素：Tigecycline分子式：C29H39N5O8分子量：585.65CAS號：220620-09-7結(jié)構式為：3.作用機制替加環(huán)素屬于新一類抗生素，是已知甘氨酰環(huán)素類抗生素的一個新類。甘氨酰環(huán)素類抗生素制劑是美滿霉素（米諾環(huán)素）的衍生物。四環(huán)素類藥物的作用機制是，與30S核糖體A位結(jié)合，阻止氨基酸轉(zhuǎn)運RNA進入核糖體，從而
6、阻止了氨基酸殘基形成肽鏈。甘氨酰環(huán)素類與四環(huán)素類作用機制相似，但其親和力比后者強。甘氨酰環(huán)素類與核糖體A位的另一個區(qū)域直接相互作用。替加環(huán)素抑制肽鏈形成，影響細菌結(jié)構形成及一些功能實現(xiàn)，從而殺滅細菌或抑制細菌繁殖。替加環(huán)素向醫(yī)生們提供了一種新的、可在治療初期當病因尚未明了時供選擇的廣譜抗生素，并且不需根據(jù)腎功能受損情況調(diào)整劑量，使用方便，每12小時使用一次即可。4.作用特點4.1.抗菌譜廣臨床研究表明，替加環(huán)素可用于大腸埃希氏桿菌，糞腸球菌(僅萬古霉素敏感株)，金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐藥株)，無乳鏈球菌，咽峽鏈球菌屬(包括咽峽
7、鏈球菌，咽峽鏈球菌中間型和星群鏈球菌)，膿性鏈球菌和脆弱擬桿菌，費氏檸檬酸桿菌,陰溝腸桿菌,大腸埃希氏桿菌,產(chǎn)酸克雷伯菌,肺炎克雷白菌,糞腸球菌(僅萬古霉素敏感株),金黃色葡萄球菌(僅甲氧西林敏感株),咽峽鏈球菌屬(包括咽峽鏈球菌，鏈球菌中間型和星群鏈球菌),脆弱擬桿菌,多形擬桿菌,單形擬桿菌,普通擬桿菌,產(chǎn)氣莢膜梭菌,微小消化鏈球菌等引起的成人腹內(nèi)感染（cIAI）和復雜皮膚及其軟組織感染（cSSSI）。4.2不易產(chǎn)生耐藥性研究表明，替加環(huán)素能克服限制很多抗生素使用的兩種主要耐藥機制：外排泵和核糖體保護。因此，替加環(huán)素適用范圍會更廣。
8、4.3半衰期長單次用藥半衰期約27小時，多次用藥半衰期約42小時。因此，每12小時用藥一次，使用比較方便。4.4用量較小參考惠氏臨床試驗數(shù)據(jù),給予替加環(huán)素(初始劑量100mg，維持劑量50mg，每12h)，對照組靜脈注射
