抗球蟲藥物的分類作用機理和使用劑量

抗球蟲藥物的分類作用機理和使用劑量

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1、抗球蟲藥物的分類/作用機理和使用劑量國內(nèi)目前使用的抗球蟲藥按其來源、化學(xué)結(jié)構(gòu)和生產(chǎn)過程,大致可分為三類,一類是聚醚類離子載體抗生素,另一類是化學(xué)合成藥,第三類是中草藥制劑1、聚醚類離子載體抗生素類抗球蟲藥?????這一類藥物主要有莫能菌素、拉沙里菌素、鹽霉素、那拉霉素、馬杜拉霉素、海南霉素等。其作用機制是:此類藥物的分子結(jié)構(gòu)中有一個有機酸基團和多個醚基團,在溶液中帶負電荷,可與在蟲體內(nèi)起重要作用的鈉、鉀、鈣、鎂等陽離子結(jié)合成脂溶性絡(luò)合物,提高蟲體細胞膜對鉀、鈉、鈣、鎂等離子的通透性,協(xié)助陽離子進

2、入蟲體內(nèi),使細胞內(nèi)外形成較大滲透壓差,水分大量進入,蟲體細胞膨脹、破裂而死亡,故這類藥都是屬于殺蟲藥。這類藥物還可通過干擾營養(yǎng)物質(zhì)穿過細胞膜的運輸,限制寄生蟲對糖類的吸收,而抑制蟲體的生長發(fā)育,因此具有很廣的抗球蟲譜,此類藥物之間有交叉抗藥性和累加作用,但無協(xié)同作用。(1)莫能霉素??????別名有牧寧霉素、莫能黑、欲可胖等,1971年開始投放市場使用,推薦使用濃度為90~110克/噸,嚴禁與泰妙霉素和竹桃霉素并用,產(chǎn)蛋雞禁用。(2)鹽霉素?????別名有優(yōu)素精、球蟲粉、沙利霉素,1983年問世

3、,美國FDA批準鹽霉素的推薦使用劑量為44~46克/噸,對堆型艾美耳球蟲效果較好,但對柔嫩、巨型和布氏艾美耳球蟲效果一般,安全范圍較窄,在國外通常與硝酚胂酸聯(lián)合使用。(3)那拉霉素???????又稱甲基鹽霉素、那拉星,1988年問世,與鹽霉素和莫能霉素的功效相近,推薦劑量為50~80克/噸。那拉霉素與尼卡巴嗪聯(lián)合使用具有協(xié)同作用,是國際市場上的注冊復(fù)方抗球蟲藥。(4)拉沙洛菌素?????商品名球安,是唯一的一種雙價離子載體類藥物,1976年問世,推薦劑量為68~113克/噸,對柔嫩艾美耳球蟲效果

4、較好。(5)馬杜拉霉素?????商品名為加福,國產(chǎn)名為抗球王,1985年研制成功,推薦劑量為5克/噸,安全范圍極窄,劑量超過6克/噸或長期使用會對生長造成影響,雞群會有啄毛現(xiàn)象,超過7克/噸以上就會引起中毒??骨蛳x效果在離子載體抗生素類抗球蟲藥中最好,也是目前市場占有率較大的一種抗生素類抗球蟲藥。(6)海南霉素???????是我國自行研制的第一個具有自主知識產(chǎn)權(quán)的防治雞球蟲病專用藥物,也是迄今為止我國唯一批準上市的屬一類新獸藥的抗球蟲藥,于1994年正式列入我國的飼料添加劑允許使用品種目錄。2、

5、化學(xué)合成類抗球蟲藥??????主要有磺胺類、球痢靈、氯羥吡啶、氯苯胍、氨丙啉、尼卡巴嗪、痢特靈、常山酮、氟嘌呤、地克珠利、百球清、二甲硫胺、喹啉類等。?????化學(xué)合成藥對球蟲的作用機制較復(fù)雜,有的影響球蟲發(fā)育過程,如磺胺類藥與對氨基苯甲酸競爭二氫葉酸合成酶,妨礙二氫葉酸合成,最終影響核蛋白的合成,如氨丙啉阻斷蟲體細胞的糖代謝過程,干擾球蟲維生素B1的代謝;有的影響蟲體的線粒體功能,如喹啉類和吡啶類阻斷球蟲線粒體內(nèi)細胞色素體系的電子運輸?;瘜W(xué)合成藥對球蟲的作用峰期較廣,可從子孢子到配子體,但各種

6、藥物的作用峰期有所差異?;瘜W(xué)抗球蟲藥通常有一個較廣的活性范圍,高效能,但具有較大的產(chǎn)生抗藥性的潛能、僅能產(chǎn)生有限的免疫,有時還存在毒性,且通常比離子載體類藥物價格昂貴些。化學(xué)藥物和離子載體類抗球蟲藥穿梭使用可以延長一些化學(xué)藥物,如尼卡巴嗪的使用壽命。(1)磺胺類藥用于抗球蟲作用的此類藥包括磺胺喹惡啉(120mg克/噸拌料,66mg克/噸飲水)、磺胺氯吡嗪(2000克/噸飼料,1000克/噸飲水)、磺胺二甲基嘧啶(SM2)(0.5%飼料,0.2%飲水)、磺胺間甲氧嘧啶(SMM)(500~1000m

7、g/kg)、磺胺間二甲氧嘧啶(SDM)(500mg/kg)等。這類藥物已使用多年,不少球蟲對其產(chǎn)生抗藥性或交叉抗藥性,因此應(yīng)與其它抗球蟲藥,如氨丙啉或抗菌增效劑并用。(2)尼卡巴嗪尼卡巴嗪是國際上最早研制成功的專用抗球蟲藥,具有廣譜、高效和產(chǎn)生抗藥性慢等優(yōu)點,缺點是會導(dǎo)致雞只厭食,在高溫高濕條件下使用,造成雞只對熱應(yīng)激的敏感,對產(chǎn)蛋母雞具有毒性,常用于與離子載體類進行穿梭。(3)氯苯胍預(yù)防劑量30mg/kg,治療劑量60mg/kg。20世紀70年代初上市,80年代初在我國上市應(yīng)用,至今已有20多

8、年的歷史,由于廣泛使用,在許多地方均已出現(xiàn)嚴重的抗藥性蟲株或群體。(4)常山酮商品名速丹,使用劑量3mg/kg,新型廣譜抗球蟲藥,非常高效,毒性小,安全范圍大,與其它抗球蟲藥無交叉抗藥性,對產(chǎn)蛋母雞和火雞安全,但也能產(chǎn)生抗藥性,6mg/kg濃度即影響適口性,使部分雞采食量減少,9mg/kg則大部分雞拒食,因此,拌料藥充分均勻,否則影響療效。(5)地克珠利比利時楊森制藥廠生產(chǎn),國產(chǎn)商品名為球佳、撲球等,具有廣譜、高效、低毒的特點,飼料中添加量很低,僅僅1mg/kg,一般用于穿梭、輪換用藥。(6)氯

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