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1、甲強(qiáng)龍SoluMedrol2007/04/07【藥品名稱】通用名：注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉商品名：Solu-Medrol甲強(qiáng)龍英文名：MethylprednisoloneSodiumSuccinateSterilePowder漢語拼音：ZhusheyongJiaponiloneHuposuanna主要成份：甲潑尼龍化學(xué)名稱為：11b,17,21－三羥基－6a－甲基孕甾－1,4－二烯－3,20－二酮－21－（琥珀酸鈉）組成成份：Solu-Medrol無菌粉末40mg，每只1ml雙室瓶(Act-O-Vail)含：I.粉末部分：甲潑尼龍(表現(xiàn)為甲潑尼龍
2、琥珀酸鈉40mg－乳糖－一水磷酸二氫鈉－磷酸氫二鈉II.稀釋液部分：苯甲醇9mg－注射用水Solu-Medrol無菌粉末500mgI.每瓶粉末含：甲潑尼龍(表現(xiàn)為甲潑尼龍琥珀酸鈉)500mg－一水磷酸二氫鈉－磷酸氫二鈉II.每瓶稀釋液(7.8ml)含：苯甲醇70.2mg－注射用水【性質(zhì)】本品為可供靜脈及肌肉注射用的甲潑尼龍，是一種合成的糖皮質(zhì)激素。這種高濃度的水溶液特別適用于需用作用強(qiáng)、起效快的激素治療的疾病狀態(tài)。甲潑尼龍具有很強(qiáng)的抗炎、免疫抑制及抗過敏活性。【藥理藥效】糖皮質(zhì)激素?cái)U(kuò)散透過細(xì)胞膜，并與胞漿內(nèi)特異的受體相結(jié)合。此結(jié)合物隨后進(jìn)入細(xì)胞
3、核內(nèi)與DNA(染色體)結(jié)合，啟動(dòng)mRNA的轉(zhuǎn)錄，繼而合成各種酶蛋白，據(jù)認(rèn)為，糖皮質(zhì)激素最終即靠這些酶得以發(fā)揮其多種全身作用。糖皮質(zhì)激素不僅對(duì)炎癥和免疫過程有重要作用，而且影響碳水化合物、蛋白質(zhì)和脂肪代謝，并且對(duì)心血管系統(tǒng)、骨骼肌肉系統(tǒng)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)也有作用。--作用于炎癥和免疫過程：糖皮質(zhì)激素的大部分治療作用都與它的抗炎、免疫抑制和抗過敏特性有關(guān)，這些特性會(huì)導(dǎo)致下列結(jié)果：??-減少炎癥病灶周圍的免疫活性細(xì)胞???-減少血管擴(kuò)張???-穩(wěn)定溶酶體膜???-抑制吞噬作用???-減少前列腺素和相關(guān)物質(zhì)的產(chǎn)生4mg甲潑尼龍的糖皮質(zhì)激素作用(抗炎作用)與
4、20mg氫化可的松相同。甲潑尼龍僅有很低的鹽皮質(zhì)激素作用(200mg甲潑尼龍等價(jià)于1mg脫氧皮質(zhì)酮)。--對(duì)碳水化合物及蛋白質(zhì)代謝的作用：糖皮質(zhì)激素具有分解蛋白質(zhì)的作用，釋出的氨基酸經(jīng)糖異生過程在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)化為葡萄糖和糖原；同時(shí)，外周組織對(duì)葡萄糖的吸收減少，從而導(dǎo)致血糖增高和葡萄糖尿。有糖尿病傾向的患者尤其明顯。--對(duì)脂肪代謝的作用：糖皮質(zhì)激素具有分解脂肪的作用，該作用主要影響四肢；另外，糖皮質(zhì)激素又具有脂肪合成的作用，該作用在胸部、頸部和頭部尤為明顯。所有這些導(dǎo)致了脂肪的重新分布。糖皮質(zhì)激素的最大藥理作用出現(xiàn)在血藥峰濃度之后，表明其大部分作用是
5、通過改變酶活性引發(fā)的，而不是藥物的直接作用?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】在體內(nèi)，膽堿酯酶迅速將甲潑尼龍琥珀酸鈉水解為游離的甲潑尼龍。?在體內(nèi)，甲潑尼龍與白蛋白及皮質(zhì)素轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白形成弱的、可解離的結(jié)合，結(jié)合型甲潑尼龍約為40-90%。以20分鐘靜脈滴注甲潑尼龍30mg/kg，或以30分鐘至60分鐘靜脈滴注甲潑尼龍1g，約15分鐘后血漿峰濃度接近20μg/ml。靜脈推注甲潑尼龍40mg，約25分鐘后血漿峰濃度達(dá)到42-47μg/100ml。肌肉推注甲潑尼龍40mg，約120分鐘后血漿峰濃度達(dá)到34μg/100ml。肌肉注射后的血漿峰濃度低于靜脈注射，但肌肉注射后血
6、漿藥物水平持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)，因此兩種給藥方法可給予等量的甲潑尼龍?？紤]到糖皮質(zhì)激素的作用機(jī)制，兩種給藥方法間這些細(xì)小的差異在臨床上無重要意義。通常在給藥4-6小時(shí)后可以觀察到臨床反應(yīng)；而在治療哮喘時(shí)，給藥1或2小時(shí)后即可觀察到第一個(gè)有效的結(jié)果。甲潑尼龍琥珀酸鈉的血漿半衰期為2.3-4小時(shí)，并且與給藥方法無關(guān)。甲潑尼龍屬中效糖皮質(zhì)激素，其生物半衰期為12-36小時(shí)。糖皮質(zhì)激素的細(xì)胞內(nèi)活性使得它們的血漿半衰期與藥理半衰期有顯著差異。即使在血漿中已檢測(cè)不到糖皮質(zhì)激素，其藥理活性仍持續(xù)存在。糖皮質(zhì)激素抗炎活性的持續(xù)時(shí)間與下丘腦-垂體-腎上腺(HPA)軸被抑
7、制的時(shí)間相同。甲潑尼龍與可的松同樣經(jīng)肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物為20b-羥基甲潑尼龍和20b-羥基-6a-甲潑尼龍。這些代謝產(chǎn)物以葡萄糖荃酸鹽、硫酸鹽和非結(jié)合型化合物的形式隨尿液排出。靜脈注射14C標(biāo)記的甲潑尼龍，96小時(shí)后在尿液中可回收75%總放射活性，5天后在糞便中可回收9%，20%的放射活性存在于膽汁內(nèi)?！具m應(yīng)癥】除非用于某些內(nèi)分泌疾病的替代治療，糖皮質(zhì)激素僅僅是一種對(duì)癥治療的藥物?？寡字委?-風(fēng)濕性疾病?作為短期使用的輔助藥物(幫助患者度過急性期或危重期)，用于：創(chuàng)傷后骨關(guān)節(jié)炎骨關(guān)節(jié)炎引發(fā)的滑膜炎類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，包括幼年型類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(個(gè)
8、別患者可能需要低劑量維持治療)急性或亞急性滑囊炎上踝炎急性非特異性踺鞘炎急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎銀屑病關(guān)節(jié)炎強(qiáng)直性脊柱炎--膠原疾病(免疫復(fù)合物疾病)用于下列
