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《聚乙烯基吡咯烷酮(pvp)在藥劑輔料中的應(yīng)用》由會(huì)員上傳分享,免費(fèi)在線閱讀,更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫(kù)。
1、2010年國(guó)際水溶性高分子研討會(huì)(中國(guó))聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)在藥劑輔料中的應(yīng)用王宇上海宇昂化工科技發(fā)展有限公司上海宇昂新材料科技有限公司全國(guó)功能高分子行業(yè)委員會(huì)摘要:聚乙烯基吡咯烷酮是一種非離子型水溶性高分子化合物。自三十年代問(wèn)世以來(lái),由于其優(yōu)良的生理惰性及理化特性,在醫(yī)藥巾的應(yīng)用領(lǐng)域不斷拓展,具有極其廣泛的發(fā)展前景。作為新型藥物輔料,聚維酮已被美國(guó)藥典、英國(guó)藥典、歐洲藥典、日本藥典等世界各大權(quán)威藥典所收載,并成為繼纖維素類衍生物、丙烯酸樹(shù)酯類化合物后,中國(guó)國(guó)家醫(yī)藥管理局推薦的三大新型藥用輔料之一。聚乙烯基
2、吡咯烷酮在藥劑輔料中廣泛用作粘合劑、崩解劑、增稠劑、助懸劑、絡(luò)合劑、前體藥物制劑載體劑、成膜材料和緩釋骨架材料等。關(guān)健詞:聚乙烯基吡咯烷酮(PVP);藥劑輔料;粘合劑;崩解劑;成膜劑;分散劑;助溶劑;增稠劑;共沉淀法;穩(wěn)定劑;緩釋劑;交聯(lián)共聚;包衣;配伍禁忌;藥代動(dòng)力學(xué)藥用輔料是構(gòu)成各種藥物制劑必不可少的組分。它在制劑中雖無(wú)藥效,但如選用得當(dāng),不僅能使生產(chǎn)順利,保證藥品質(zhì)量,延長(zhǎng)貯存期,且能在給藥后對(duì)藥物的體內(nèi)釋放、吸收、分布、排泄等過(guò)程起一定的有利影響,從而最大限度地發(fā)揮藥物的療效,降低毒副反應(yīng)。近二十余年來(lái),
3、國(guó)外藥物制劑工業(yè)非常視輔料的研究、開(kāi)發(fā)與應(yīng)用,涌現(xiàn)出大量的諸如天然大分子物質(zhì)、纖維素衍生物、淀粉衍生物、合成半合成油脂、磷脂、合成表面活性劑、乙烯基聚合物、丙烯酸聚合物以及可生物降解的聚合物等新型輔料,為制劑質(zhì)量的改進(jìn)和新型“給(輸)藥系統(tǒng)”的創(chuàng)制提供了豐富的物質(zhì)條件,大大提高了制劑生產(chǎn)技術(shù)水平,加快了制劑工業(yè)的發(fā)展。國(guó)內(nèi)開(kāi)展輔料工作尚處于初始階段,遠(yuǎn)遠(yuǎn)不能滿足我國(guó)制劑生產(chǎn)和醫(yī)療事業(yè)發(fā)展的形勢(shì)需要。如何加快我國(guó)藥用輔料的發(fā)展,是當(dāng)前醫(yī)藥工作者面臨的一個(gè)重大課題。1、藥劑輔料及PVP的概述藥劑輔料(Pharmace
4、uticalAids),系指藥物被加工成各種類型的制劑時(shí)所需加入的無(wú)藥理作用的輔助物質(zhì)。輔料的加入,能使制劑成品具有某些必要的理化特性或生理特性。輔料一詞實(shí)際上是很多物質(zhì)的總稱,包括范圍很廣,品種繁多,各品種間不具有共同性。根據(jù)劑型的不同,醫(yī)療要求不同以及加入的目的的不同,輔料一般分為賦形劑.218—聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)在藥劑輔料中的應(yīng)用(Vehicles.Excipient)以及附加劑(Additives)兩大類。賦形劑主要作為藥物載體,賦予各種制劑以一定的形態(tài)與結(jié)構(gòu);附加劑主要用以保持藥物與劑型的質(zhì)量穩(wěn)
5、定性。隨著新藥,特藥的不斷發(fā)展,新型藥用輔料不斷涌現(xiàn),其中,乙烯基類聚合物——聚乙烯吡咯烷酮(PVP),以其優(yōu)良的生理惰性及理化特性,在藥用輔料中得到廣泛地應(yīng)用,并成為國(guó)家醫(yī)藥局推薦的三大新型藥用輔料之一。聚乙烯基吡咯烷酮在第二次世界大戰(zhàn)期間首次用作血漿代用品,現(xiàn)已廣泛用作藥劑輔料的諸多方面。當(dāng)前,西方發(fā)達(dá)國(guó)家對(duì)PVP的研究與應(yīng)用已相當(dāng)深入,每年都有約150篇的專利及論文見(jiàn)諸報(bào)端。其中,德國(guó)BASF公司,美國(guó)ISP公司(GAF)已壟斷了世界上的絕大部分市場(chǎng),國(guó)內(nèi)醫(yī)藥廠家使用的PVP基本上也是由這兩家外資控制。上海
6、宇昂化工科技發(fā)展有限公司及其新材料公司是國(guó)內(nèi)專門從事PVP系列產(chǎn)品的開(kāi)發(fā)、生產(chǎn)、銷售的高新技術(shù)公司,其產(chǎn)品質(zhì)量可靠,技術(shù)先進(jìn),品種齊全,已經(jīng)具備參與國(guó)際醫(yī)藥行業(yè)的競(jìng)爭(zhēng)的能力,其PVP及其相關(guān)產(chǎn)品已在國(guó)內(nèi)、國(guó)外市場(chǎng)取得重要的一席之地。2、PVP的理化特性及其在藥劑輔料中的作用聚乙烯基吡咯烷酮又名聚.N一乙烯基丁內(nèi)酰胺;英文名為Polyvinylpyrrolidone;簡(jiǎn)稱PVP;藥典名為聚維酮、Povidone;商品名為Plasdone;Kollidone.其分子量常在10000—700000,分子式為(C6H9N
7、O)n2.1理化特性PVP分子主鏈雖是疏水性的碳碳結(jié)構(gòu),但其分子中每個(gè)結(jié)構(gòu)單元的側(cè)基部分是極性很強(qiáng)的丁內(nèi)酰胺基,這一結(jié)構(gòu)特點(diǎn)決定了其理化性質(zhì)。本品為白色或乳白色,無(wú)臭或幾乎無(wú)臭的易流動(dòng)的無(wú)定形粉末,有吸濕性。密度(He)1.17.1.18。易溶于水,三乙醇胺,醇,氯仿,丙二醇或環(huán)已烷等多種有機(jī)溶劑,不溶于乙醚,苯,醋酸乙酯,四氯化碳,丙酮和礦物油等。常溫穩(wěn)定,熱至105℃變色。5%溶液的PH為3.O.7.0。本品的水溶液具有一定的粘度,其粘度用K值表示(1985第21版美國(guó)藥典規(guī)定以K值來(lái)區(qū)別PVP的分子量)。1
8、0%以下的溶液其粘度與水相差不大,當(dāng)濃度大于10%時(shí),其粘度隨濃度增加而迅速增加,粘度高低與分子量成正比。當(dāng)K值Z15時(shí),K值應(yīng)為標(biāo)示量的85.0—115%;K值215的商品,K值應(yīng)為標(biāo)示量的90.0—108.O%,產(chǎn)品商標(biāo)上應(yīng)標(biāo)明K值。PVP的K值與粘均分子量間的關(guān)系K值粘均分子量1525,0002540,0003060,000—219.2010年國(guó)際水溶性高分子研討會(huì)