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1、殼聚糖-海藻酸鈉布洛芬緩釋微球的制備工藝及性能【摘要】目的研究以殼聚糖和海藻酸鈉為基質材料,制備布洛芬緩釋微球。方法以微球的藥物包封率為制備工藝優(yōu)化指標,利用復凝聚法,通過L16(45)正交實驗得出微球的最佳制備工藝條件。結果殼聚糖濃度4.0mg/mL,攪拌速度600r/min,反應溫度30℃,體系pH4.5,交聯(lián)劑戊二醛用量1.5mL為最佳工藝。以最佳制備工藝條件制備的布洛芬緩釋微球,粒徑(31.6±1.7)μm,藥物包封率(64.6±2.2)%。結論微球球形態(tài)及穩(wěn)定性較好，有良好的緩釋效果。【關鍵詞】布洛芬;殼聚
2、糖;微球體;遲效制劑;工藝學,制藥ABSTRACT:ObjectiveThesuitablesustained-releasemicrospherescontainingibuprofenwerepreparedusingchitosanandsodiumalginateasbasematerial.MethodsTheL16(45)orthogonalexperimentaldesignusingthestandardofdrugencapsulationwasappliedtooptimizetheprepara
3、tionprocedureofthemicrospheres.Thecomplexcoacervationmethodwasselected.ResultsTheresultshowthatC(chitosan)=4.0mg/mL,v=600r/min,pH=4.5,T=30℃,V(pentanedial)=1.5mLwerethebestpreparationcondition.Theaverageparticlesizeofthemicrosphereswas(31.6±1.7)μm.Theaveragedrug
4、envelopment10was(64.6±2.2)%.ConclusionTheresultingibuprofenmicrosphereshadgoodshape,goodstability.Drugreleasingpropertyofibuprofenmicrospheresandthedrugreleasingperformanceisgood.KEYWORDS:ibuprofen;chitosan;microspheres;dalayed-actionpreparation;technology,phar
5、maceution殼聚糖是甲殼素經(jīng)脫乙?；蟮玫降囊环N天然可降解的氨基多糖,由于其很好的生物兼容性、無毒,近幾年殼聚糖衍生物不斷應用于各種緩釋劑型中［1-2］。布洛芬是非甾體解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥［3］,因其抗炎、鎮(zhèn)痛、退熱作用遠比阿司匹林、撲熱息痛及保泰松等強,備受醫(yī)患青睞。但布洛芬生物半衰期短,且普通片劑生物利用度低。為延長藥物作用時間,提高生物利用度,降低副作用,人們將其制成緩釋劑型［4］。筆者以殼聚糖和海藻酸鈉為基質材料,將布洛芬作為模型藥物制成微球,用正交實驗優(yōu)化制備工藝,研究微球的體外溶出。1材料與方法1.1材料
6、1.1.1試劑10殼聚糖(黏度35CPS,脫乙酰度92.8%,大連鑫蝶甲殼素公司);海藻酸鈉(化學純)、布洛芬(批號:0110543,山東新華制藥股份有限公司);戊二醛(分析純,天津博迪化工有限公司);司班80(化學純,上海國藥集團化學試劑有限公司);液體石蠟(化學純,天津市化學試劑六廠三分廠),其他試劑均為分析純。1.1.2儀器電子天平(BS110S,上海恒平科學儀器有限公司);生物顯微鏡(XSZ-2G,重慶光學儀器廠,);精密pH計(PHS-3B,上海精密科學儀器有限公司);紫外分光光度計(752型,上海精密科學
7、儀器廠);超聲細胞粉碎機(JY92-Ⅱ,寧波新芝生物科技有限公司);溶出度測定儀(RCZ-8A,天津大學精密儀器廠);低速大容量多管離心機(LXJ-ⅡB,上海常思工貿有限公司)。1.2方法1.2.1復凝聚法制備微球試劑濃度量見表1。三頸燒瓶中加入海藻酸鈉固體,用蒸餾水溶解,機械攪拌1h,配制成均一的膠狀溶液30mL,加入液體石蠟30mL及Span-800.15mL,繼續(xù)攪拌30min,形成水/油型乳液。另外取與海藻酸鈉等量的相對分子質量5.0×105的殼聚糖以2%HAc溶解,加入CaCl21.0g及布洛芬0.1g,配
8、制得含藥殼聚糖溶液40mL,攪拌下逐滴加入到上述水/油型乳液中,控制滴速16mL/h(約1d/10s)。滴完后,調節(jié)pH值至正交實驗表要求值,繼續(xù)攪拌90min,待液體溫度<10℃,加入交聯(lián)劑戊二醛固化12010min及加入正丁醇50mL,充分振搖后放置30min,離心(3000r/min)分出沉淀物,用蒸餾水、乙醚分別反復洗滌后,即得布
