格列美脲-鹽酸吡格列酮說(shuō)明書(shū)

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1、格列美脲-鹽酸吡格列酮【藥物名稱】中文通用名稱：格列美脲-鹽酸吡格列酮英文通用名稱：Glimepiride/Pioglitazone?Hydrochloride其他名稱：Duetact?！窘M成成分】本藥主要成分為格列美脲、鹽酸吡格列酮?！九R床應(yīng)用】用于2型糖尿病的二線治療(國(guó)外資料)?！舅幚怼?.藥效學(xué)??本藥的成分之一格列美脲通過(guò)刺激胰島素從功能性胰島β細(xì)胞中的釋放，降低2型糖尿病患者的血糖。通過(guò)一種非胰島素機(jī)制，格列美脲還能使外周組織對(duì)胰島素的敏感性增加。另一成分吡格列酮是強(qiáng)效的、高度選擇性的過(guò)氧化物酶體增生物激活受體-γ激動(dòng)藥，可降低肝臟和外周的胰島素耐受性，從而增加胰島素依賴的葡

2、萄糖利用，降低肝葡萄糖輸出。2.藥動(dòng)學(xué)??本藥口服給藥后，格列美脲和吡格列酮的血藥峰濃度分別為168-190ng/ml和986-1188ng/ml，達(dá)峰時(shí)間分別為2.29-2.73小時(shí)和1.84-2.22小時(shí)，曲線下面積分別為863-871(ng·h)/ml和10116-12179(ng·h)/ml，食物不影響本藥的吸收。格列美脲和吡格列酮的蛋白結(jié)合率分別高于99.5%和99%，分布容積分別為113ml/kg和0.63L/kg。格列美脲在肝臟完全代謝，吡格列酮大部分在肝臟代謝。兩者的腎排泄率分別為60%和15%-30%，格列美脲給藥量的40%及吡格列酮的大部分隨糞便排泄，總體清除率分別為

3、47.8ml/min和5-7L/h，消除半衰期分別為6.47-11.01小時(shí)和9.64-11.83小時(shí)。【注意事項(xiàng)】1.禁忌癥??(1)對(duì)本藥任一成分過(guò)敏者(國(guó)外資料)。(2)1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒(伴或不伴昏迷)患者(國(guó)外資料)。2.慎用??(1)充血性心力衰竭患者。(2)水腫和體液潴留患者。(3)對(duì)低血糖發(fā)作敏感者(如腎上腺、肝、垂體或腎功能不全者，劇烈或長(zhǎng)時(shí)間運(yùn)動(dòng)、虛弱、營(yíng)養(yǎng)不良者或老年人)。(4)輕度肝酶升高患者。(5)絕經(jīng)前不排卵的女性(可能引起排卵和隨后懷孕)。(以上均選自國(guó)外資料)3.藥物對(duì)妊娠的影響??動(dòng)物研究表明，本藥可致畸或致胎仔死亡，但尚無(wú)足夠資料證明孕婦使用

4、格列美脲和吡格列酮的安全性，孕婦使用本藥應(yīng)權(quán)衡利弊。美國(guó)食品藥品管理局(FDA)對(duì)格列美脲和吡格列酮的妊娠安全性分級(jí)均為C級(jí)。4.藥物對(duì)哺乳的影響??尚不明確格列美脲和吡格列酮是否經(jīng)乳汁分泌，哺乳婦女使用本藥應(yīng)權(quán)衡利弊。【不良反應(yīng)】[國(guó)外不良反應(yīng)參考]1.心血管系統(tǒng)??可見(jiàn)水腫(7.2%)、下肢水腫(5.7%-12.3%)、心力衰竭。2.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)??可見(jiàn)低血糖癥(13.4%-15.7%)、低鈉血癥、抗利尿激素分泌失調(diào)綜合征、體重增加(9.1%-13.4%)。3.呼吸系統(tǒng)??可見(jiàn)咽炎(5.1%)、上呼吸道感染(12.3%-16.6%)。4.肌肉骨骼系統(tǒng)??可見(jiàn)肌痛(5.4%)、四肢

5、疼痛(4%-5.4%)。此外，本藥還可增加女性發(fā)生骨折的風(fēng)險(xiǎn)，大部分發(fā)生在上肢遠(yuǎn)端(前臂或手腕)或下肢遠(yuǎn)端(腳、踝、腓骨或脛骨)部位，但尚未發(fā)現(xiàn)男性骨折的風(fēng)險(xiǎn)增加。5.泌尿生殖系統(tǒng)??可見(jiàn)泌尿道感染(5.7%-6.8%)，對(duì)絕經(jīng)前不排卵的女性可誘發(fā)排卵。6.神經(jīng)系統(tǒng)??可見(jiàn)衰弱(1.6%)、眩暈(1.7%)、頭痛(4%-7.1%)。7.肝臟??罕見(jiàn)肝炎、肝酶升高、肝衰竭。8.胃腸道??可見(jiàn)惡心(4%-5.1%)、嘔吐、胃腸道疼痛、腹瀉。9.血液??可見(jiàn)血紅蛋白減少。10.皮膚??低于1%的患者出現(xiàn)皮膚過(guò)敏反應(yīng)(如瘙癢、紅斑、蕁麻疹、麻疹或斑丘疹)，另可見(jiàn)過(guò)敏性脈管炎、光敏反應(yīng)、遲發(fā)性皮膚

6、卟啉病。【藥物相互作用】參見(jiàn)“格列美脲”、“吡格列酮”單藥相互作用?！窘o藥說(shuō)明】1.肝功能不全者、腎功能不全者、老年患者、體弱或營(yíng)養(yǎng)不良者，應(yīng)在格列美脲1mg單藥治療之后，再開(kāi)始使用本藥。有心肌收縮障礙的患者，應(yīng)在吡格列酮15-30mg單藥治療并能良好耐受之后，再開(kāi)始使用本藥。2.絕經(jīng)前不排卵的女性應(yīng)采取避孕措施?！居梅ㄅc用量】[國(guó)外用法用量參考]成人·常規(guī)劑量·口服給藥??根據(jù)療效調(diào)整劑量，每日最大劑量為格列美脲8mg和吡格列酮45mg。1.從格列美脲單藥治療改用本藥：初始劑量，一次2mg/30mg或4mg/30mg，一日1次，于第1頓正餐時(shí)服用。2.從吡格列酮單藥治療改用本藥：初始劑

7、量，一次2mg/30mg，一日1次，于第1頓正餐時(shí)服用。3.從吡格列酮加格列美脲聯(lián)合治療改用本藥：初始劑量根據(jù)之前的給藥量而定，一次2mg/30mg或4mg/30mg，一日1次，于第1頓正餐時(shí)服用。4.從磺酰脲類單藥治療或吡格列酮加磺酰脲類藥聯(lián)合治療改用本藥：初始劑量，一次2mg/30mg，一日1次，于第1頓正餐時(shí)服用?！局苿┡c規(guī)格】格列美脲-鹽酸吡格列酮片??(1)格列美脲/鹽酸吡格列酮(2mg/30mg)。(2)格列美脲/鹽酸吡