依他尼酸片說(shuō)明書(shū)

依他尼酸片說(shuō)明書(shū)

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1、依他尼酸片說(shuō)明書(shū)【藥品名稱(chēng)】通用名:依他尼酸片曾用名:商品名:英文名:EtacrynicAcidTablets漢語(yǔ)拼音:YitanisuanPian本品主要成分及其化學(xué)名稱(chēng)為:主要成分:依他尼酸化學(xué)名稱(chēng):[4-(2-亞甲基-1-氧代丁基)-2,3-二氯苯氧基]醋酸。其結(jié)構(gòu)式為:分子式:C13H12Cl2O4分子量:303.14【性狀】本品為白色片?!舅幚矶纠怼?同呋噻米。(1)對(duì)水和電解質(zhì)排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與依他尼酸等袢利尿藥不同,呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量-效應(yīng)關(guān)系。隨著劑量加大,利尿效果明顯增強(qiáng),且藥物劑量范圍較大。本類(lèi)藥物主要通過(guò)抑制腎小管髓袢

2、厚壁段對(duì)NaCl的主動(dòng)重吸收,結(jié)果管腔液Na+、C1-濃度升高,而髓質(zhì)間液Na+、C1-濃度降低,使?jié)B透壓梯度差降低,腎小管濃縮功能下降,從而導(dǎo)致水、Na+、C1-排泄增多。由于Na+重吸收減少,遠(yuǎn)端小管Na+濃度升高,促進(jìn)Na+-K+和Na+-H+交換增加,K+和H+排出增多。至于依他尼酸抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收C1-的機(jī)制,過(guò)去曾認(rèn)為該部位存在氯泵,目前研究表明該部位基底膜外側(cè)存在與Na+-K+ATP酶有關(guān)的Na+、Cl-配對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),依他尼酸通過(guò)抑制該系統(tǒng)功能而減少Na+、Cl-的重吸收。另外,依他尼酸可能尚能抑制近端小管和遠(yuǎn)端小管對(duì)Na+、Cl-的重吸收,促進(jìn)遠(yuǎn)端小管分泌K+

3、。依他尼酸通過(guò)抑制亨氏袢對(duì)Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用藥能增加尿酸排泄,而長(zhǎng)期用藥則可引起高尿酸血癥。(2)對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響。依他尼酸能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管,降低腎血管阻力,使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加,在依他尼酸的利尿作用中具有重要意義,也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外,與其他利尿藥不同,袢類(lèi)利尿藥在腎小管液流量增加的同時(shí)腎小球?yàn)V過(guò)率不下降,可能與流經(jīng)致密斑的氯減少,從而減弱或阻斷了球-管平衡有關(guān)。依他尼酸能擴(kuò)張肺部容量靜脈,降低肺毛細(xì)血管通透性,加上其利尿作用,使回心血

4、量減少,左心室舒張末期壓力降低,有助于急性左心衰竭的治療。由于依他尼酸可降低肺毛細(xì)血管通透性,為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)?!舅幋鷦?dòng)力學(xué)】7口服吸收迅速完全。血漿蛋白結(jié)合率高??诜挽o脈注射作用開(kāi)始時(shí)間分別約30分鐘和5分鐘,作用達(dá)峰時(shí)間分別為2小時(shí)和15~30分鐘,作用持續(xù)時(shí)間分別為6~8小時(shí)和2小時(shí),67%經(jīng)腎臟排泄,33%經(jīng)膽汁和糞便排泄,其中20%為原形排泄。【適應(yīng)癥】1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾?。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí),應(yīng)用本類(lèi)藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.

5、高血壓在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物,但當(dāng)噻嗪類(lèi)藥物療效不佳,尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí),本類(lèi)藥物尤為適用。3.預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等,在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用,可減少急性腎小管壞死的機(jī)會(huì)。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時(shí)。6.抗利尿激素分泌過(guò)多癥(SIADH)。7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類(lèi)藥物中毒等?!居梅ㄅc用量】1.成人治療水腫性疾病,起始劑量為50mg,上午一次頓服,進(jìn)餐或餐后立即服用。按需要每日增加劑量25~50

6、mg,直至最小有效劑量。一般有效劑量范圍為每日50~150mg,最大劑量每日400mg。劑量大于每日500mg時(shí)應(yīng)分次服用。維持劑量多為每日50~200mg,每日或隔1~2日服用1次。2.小兒2歲以上小兒起始劑量為每日25mg7,口服,按需要加量25mg。【不良反應(yīng)】常見(jiàn)者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí),如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少見(jiàn)者有過(guò)敏反應(yīng)(包括皮疹、間質(zhì)性腎炎、甚至心臟驟停)、視覺(jué)模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等,骨髓抑制

7、導(dǎo)致粒細(xì)胞減少,血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血,肝功能損害,指、趾感覺(jué)異常,高糖血癥,尿糖陽(yáng)性,原有糖尿病加重,高尿酸血癥。但胃腸道反應(yīng)、水樣腹瀉和耳毒性較呋噻米多見(jiàn)。尚可引起血尿和消化道出血。對(duì)糖代謝的影響較呋塞米輕。有較強(qiáng)的耳源性毒性,目前臨床上較少用。【注意事項(xiàng)】(1)交叉過(guò)敏未見(jiàn)與磺胺類(lèi)包括噻嗪類(lèi)利尿藥有交叉過(guò)敏。(2)對(duì)診斷的干擾:可致血糖升高、尿糖陽(yáng)性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,過(guò)度脫水可使血尿酸和尿素

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