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1、分類(lèi)藥名商品名作用于特點(diǎn)臨床應(yīng)用第一代頭孢噻吩先鋒霉素1號(hào)1、腎毒性較第二、三代大。2、對(duì)β-內(nèi)先胺酶較穩(wěn)定,不及第二、三代。3、主要用于耐藥金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。頭孢噻啶先鋒霉素2號(hào)頭孢氨芐先鋒霉素4號(hào)頭孢唑林(鈉)先鋒霉素5號(hào)頭孢拉定先鋒霉素6號(hào)頭孢羥氨芐先鋒霉素9號(hào)第二代頭孢孟多1、對(duì)革陽(yáng)菌較弟一代略差,對(duì)革陰菌做用明顯增強(qiáng),,部分厭氧菌高效。2、對(duì)β-內(nèi)先胺酶較穩(wěn)定。3、對(duì)腎毒素較第一代小。4、主要用于敏感菌所致的呼吸道,膽道及泌尿感染等。西丁鈉效果類(lèi)似于二代頭孢頭孢丙烯也是二代頭孢頭孢
2、呋辛(鈉)頭孢克洛頭孢尼西鈉第三代頭孢克肟1、對(duì)厭氧菌及革蘭陰性菌較強(qiáng),(包括酮綠假單胞菌)對(duì)革陽(yáng)菌作用不及一、二代。2、對(duì)β-內(nèi)先胺酶更穩(wěn)定。3、對(duì)腎基本無(wú)毒性4、主要用于敏感菌引起的嚴(yán)重感染如泌尿系,肺炎,腦膜炎,敗血癥及銅綠假單胞菌感染等。其中“頭胞他定”目前作用于抗銅綠假單胞菌最強(qiáng)的抗生素。頭孢噻肟頭孢曲松(鈉)頭孢他定頭孢哌酮頭孢他美酯頭孢米諾鈉頭孢噻肟鈉第四代頭孢匹羅1、廣譜、高效、對(duì)某些革蘭陰和陽(yáng)性菌均有較強(qiáng)大的抗菌作用。2、對(duì)β-內(nèi)先胺酶穩(wěn)定性最高。3、無(wú)腎毒性。4、主要用于難治感染。頭孢吡肟頭孢概述頭
3、孢菌素系由冠頭孢菌的培養(yǎng)液中分離出的頭孢菌素C,經(jīng)半合成制得的一類(lèi)具有頭孢烯母核的β-內(nèi)酰胺抗生素。本類(lèi)藥物與青霉素的作用近似,都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各種藥物所結(jié)合的PBP是不同的,因此在抗菌性能上有差別。頭孢菌素的分代,是根據(jù)開(kāi)發(fā)年代和抗菌機(jī)能,頭孢菌素可分代如下:第一代頭孢菌素:開(kāi)發(fā)年代為1962-1970年,其抗菌性能具以下特點(diǎn):1、對(duì)金黃色葡萄球菌的作用與抗葡萄球菌青霉素類(lèi)相似,有對(duì)抗金葡菌β-內(nèi)酰胺酶的能力,對(duì)耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已對(duì)抗葡萄球菌青霉素耐藥,則對(duì)所有的頭孢菌素也耐藥。2、
4、第一代頭孢菌素的抗菌譜包括對(duì)鏈球菌A群、草綠色鏈球菌和肺炎鏈球菌,對(duì)鏈球菌D群的作用很差,所有的頭孢菌素(除頭孢硫咪外)對(duì)腸球菌(如糞鏈球菌)均無(wú)效。3、在本代抗生素抗菌譜內(nèi)的革蘭陽(yáng)性菌尚有:表皮葡萄球菌、產(chǎn)氣莢膜梭狀芽胞桿菌、李司忒菌、枯草桿菌、白喉棒狀桿菌等。4、本代抗生素對(duì)革蘭陰性菌的作用與氨芐西林有一定的近似性,分述如下:(1)對(duì)淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌有較好的抗菌作用,但前者易產(chǎn)生耐藥菌株。(2)對(duì)奇異變形桿菌的部分多數(shù)菌株對(duì)本代抗生素敏感。(3)對(duì)于大腸桿菌、沙門(mén)菌、志賀菌的多數(shù)菌株有較強(qiáng)的作用,但易產(chǎn)生耐
5、藥性。(4)對(duì)于肺炎克雷白菌,頭孢菌素均有較強(qiáng)的作用(而氨芐西林對(duì)本菌則是無(wú)效的),但對(duì)本代抗生素可產(chǎn)生耐藥菌株。(5)本代抗生素對(duì)流感嗜血桿菌有一定的作用。但本代抗生素與氨芐西林之間對(duì)該菌存在著交叉耐藥性,即對(duì)氨芐西林敏感的菌株對(duì)本代抗生素往往也敏感,而對(duì)氨芐西林耐藥者對(duì)本代抗生素也耐藥。(6)腸桿菌類(lèi)均易對(duì)第一代頭孢菌素耐藥。(7)第一代頭孢菌素對(duì)下列微生物無(wú)效:產(chǎn)氣桿菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、假單孢菌、沙雷桿菌、擬桿菌等無(wú)效。5、第一代頭孢菌素對(duì)放線菌常可有效。第一代頭孢菌素主要由腎臟排泄,因此在尿液中有
6、較高濃度;在膽汁中的濃度低,不適用于膽道感染;在腸道中的濃度低,除口服品種外,不適用于腸道感染;穿透血腦屏障的能力弱,不適用于中樞感染。常見(jiàn)的第一代頭孢菌素有,頭孢噻吩、頭孢噻啶,頭孢唑啉,頭孢拉定、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐等。第二代頭孢菌素:主要開(kāi)發(fā)年代為1970-1976年,其抗菌特性為:1、對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌作用與第一代頭孢菌素比,作用相近或較弱。2、對(duì)革蘭陰性菌的抗菌作用較第一代頭孢菌素為優(yōu)越,表現(xiàn)在:(1)抗酶 性能較強(qiáng):大腸桿菌、嗜血桿菌、奈瑟菌等微生物因產(chǎn)生藥酶而易對(duì)第一代頭孢菌素耐藥。第二代頭孢菌素耐酶性
7、能較強(qiáng),對(duì)上述菌的耐第一代頭孢菌素株也可有效。(2)抗菌譜較廣:在第一代頭孢菌素抗菌譜的基礎(chǔ)上,第二代頭孢的抗菌譜有所擴(kuò)大,包括了枸櫞酸桿菌、部分吲哚陽(yáng)性變形桿菌和腸桿菌等。(3)普通變形桿菌??蓪?duì)本代抗生素耐藥。腸桿菌類(lèi)在連續(xù)用藥過(guò)程中常產(chǎn)生耐藥菌株。(4)第二代頭孢菌素對(duì)下列微生物無(wú)效:糞鏈球菌、脆弱擬桿菌、綠膿桿菌、不動(dòng)桿菌、沙雷桿菌等。常見(jiàn)的第二代頭孢菌素有,頭孢孟多、頭孢呋新、頭孢呋新酯、頭孢替安、頭孢克羅等。第三代頭孢菌素:本代抗生素的抗菌性能特點(diǎn)有:1、對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用不如第一代頭孢菌素強(qiáng),如對(duì)葡萄球菌
8、的作用常較低。對(duì)鏈球菌的作用,頭孢噻肟較強(qiáng);但頭孢哌酮?jiǎng)t較弱。所有的第三代頭孢菌素對(duì)糞鏈球菌均不敏感。2、對(duì)嗜血桿菌的作用,第三代頭孢菌素與第二代頭孢菌素相接近。3、對(duì)大腸桿菌、腸桿菌、各型變型桿菌,以及第二代頭孢菌素敏感的許多革蘭陰性菌均有較好作用。4、第三代對(duì)孢菌素的抗菌譜在第二代的基礎(chǔ)上又有擴(kuò)大,對(duì)綠膿桿菌、沙雷桿菌、不動(dòng)桿