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《各類抗菌藥物特點(diǎn)醫(yī)學(xué)ppt》由會(huì)員上傳分享,免費(fèi)在線閱讀,更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫(kù)。
1、常用抗菌藥特點(diǎn)與應(yīng)用基本概念抗菌素抗病毒藥物抗寄生蟲(chóng)藥物細(xì)菌自身分泌個(gè)別具有抗腫瘤抗生素抗感染藥物消炎藥≠Cox酶抑制劑消炎痛雙氯滅痛阿司匹林萘普生機(jī)體致病菌抗菌藥物抗菌藥物、致病菌與機(jī)體的相互關(guān)系藥效評(píng)估最小殺菌濃度(MBC)最小抑菌濃度(MIC)能夠抑制細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖的最低藥物濃度殺死99%供試細(xì)菌所需的最低藥物濃度藥效評(píng)估最小殺菌濃度(MBC)最小抑菌濃度(MIC)胞內(nèi)濃度藥效評(píng)估最小殺菌濃度(MBC)最小抑菌濃度(MIC)胞內(nèi)濃度組織濃度藥效評(píng)估最小殺菌濃度(MBC)最小抑菌濃度(MIC)胞內(nèi)濃度組
2、織濃度藥物后效應(yīng)(PAE)各種抗菌藥物的PAE抗生素細(xì)菌PAE(小時(shí))備注體外體內(nèi)β-內(nèi)酰胺類蛋白、核酸合成抑制劑:氨基糖苷、喹諾酮、四環(huán)素、大環(huán)內(nèi)酯、克林霉素、利福霉素G+G-G+G-1-2<12-62-62-6<14-102-8鏈球菌除外,亞胺培南有PAE,尤對(duì)銅綠假單胞菌藥物的PK/PD特征藥物的濃度-時(shí)間曲線藥時(shí)曲線藥時(shí)曲線下面積AUC峰濃度(Cmax)抗菌藥物的殺菌作用特性與PK/PD參數(shù)殺菌作用特性PK/PD參數(shù)抗菌藥物濃度依賴性殺菌和強(qiáng)持續(xù)效應(yīng)AUC/MIC或Cmax/MIC氟喹諾酮類氨基糖
3、苷類制霉菌素兩性毒素B時(shí)間依賴性殺菌和弱~中等程度持續(xù)效應(yīng)T>MICβ內(nèi)酰胺類、紅霉素等老一代大環(huán)內(nèi)酯伊曲康唑時(shí)間依賴性殺菌和強(qiáng)持續(xù)效應(yīng)AUC/MIC阿奇霉素等新一代大環(huán)內(nèi)四環(huán)素類萬(wàn)古霉素氟康唑時(shí)間(h)時(shí)間依賴性抗菌素:%T>MICorAUC/MICT>MIC的時(shí)間達(dá)給藥間期的40%-50%時(shí),預(yù)期可達(dá)85%以上的臨床療效。當(dāng)T>MIC的時(shí)間達(dá)給藥間期的60%-70%時(shí),則預(yù)期可獲得最佳細(xì)菌學(xué)療效??咕幬锓N類大環(huán)內(nèi)酯類四環(huán)素類β-內(nèi)酰胺類抗生素氨基糖甙類多肽類抗生素林可霉素和克林霉素氯霉素類硝基咪唑/
4、呋喃類藥物惡唑烷酮類磺胺類喹諾酮類藥物其他天然/半合成抗生素人工合成抗菌藥其他一、β-內(nèi)酰胺類抗生素(一)青霉素類青霉素類藥物半合成青霉素耐酸青霉素類耐酶青霉素類廣譜青霉素類天然青霉素抗G-菌青霉素類抗綠膿桿菌廣譜青霉素類復(fù)合青霉素共性青霉素類藥物特點(diǎn)1.繁殖期殺菌強(qiáng)勁2.抑制細(xì)胞壁無(wú)毒3.時(shí)間依賴性多次4.變態(tài)反應(yīng)皮試首選鏈球菌腦膜炎雙球菌致病螺旋體1、天然青霉素主要品種:青霉素、芐星青霉素①窄譜②不耐酶③不耐酸④易過(guò)敏NO金葡菌單次大劑量鞘內(nèi)小兒肌注2、耐酸青霉素主要品種:青霉素V鉀、苯氧青霉素抗菌譜
5、與青霉素相似,抗菌作用稍弱,?耐酸,口服吸收良好,適用于敏感菌所致的輕癥感染。3、耐酶青霉素類主要品種:甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西林①耐青霉素酶②窄譜③能滲入骨組織常用于金葡菌骨髓炎4、無(wú)抗假單胞菌廣譜青霉素類主要品種:氨芐青霉素(氨芐西林)、羥氨芐青霉素(阿莫西林)①?gòu)V譜②不耐酶③銅綠假單胞菌無(wú)效流感嗜血桿菌首選腸球菌入腦常見(jiàn)菌4、無(wú)抗假單胞菌廣譜青霉素類氨芐西林+舒巴坦=舒氨西林毒性小血藥濃度高新生兒4、無(wú)抗假單胞菌廣譜青霉素類阿莫西林:抗菌譜與氨芐相似,抗菌作用強(qiáng)4倍三個(gè)慢慢性支
6、氣管炎慢性膽囊炎慢性尿感5、抗假單胞菌廣譜青霉素類常用品種:氧哌嗪青霉素(哌拉西林)、羧芐青霉素(羧芐西林)、替卡西林、呋芐青霉素(阿洛西林、美洛西林)等①?gòu)V譜②不耐酶③對(duì)銅綠假單胞菌有效哌拉西林呋芐青霉素替卡西林羧芐西林他唑巴坦克拉維酸++特治星特美汀表哌拉西林與替卡西林的比較替卡西林(羧噻吩青霉素納)哌拉西林(氧哌嗪青霉素)抗菌活性羧芐青霉素替代藥,對(duì)G—比羧芐強(qiáng)數(shù)倍(對(duì)銅綠假單胞菌強(qiáng)2~4倍)抗菌譜與抗菌作用比替卡西林廣和強(qiáng)指征主要用于銅綠假單胞菌及敏感的G—菌感染對(duì)G+、G—、厭氧菌均有效包括銅綠
7、、腸桿菌科、沙雷菌有強(qiáng)活性血藥濃度靜注3g達(dá)239mg/L靜注1g達(dá)142mg/L組織濃度胸水(30~60%)csf(30%)膽汁為血濃度數(shù)倍膽汁(467mg/L)前列腺(71.5mg/L)csf(32%),皮下=血濃度蛋白結(jié)合率50—60%17~22%酶聯(lián)合制劑特美?。ㄌ婵?克拉維酸)特治星(哌拉+他唑巴坦)6、抗G-菌的青霉素常用品種:美西林、替莫西林抗菌譜窄,對(duì)腸桿菌科細(xì)菌有良好作用,對(duì)大腸桿菌活性較氨芐西林強(qiáng)10倍或更多;對(duì)銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌、G+球菌完全耐藥,?對(duì)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定,青霉素
8、類唯有替莫西林的半衰期為4-6h。?主要用于腸桿菌科細(xì)菌所致的尿路、呼吸道及軟組織等感染。都耐酶耐青霉素酶與青霉素有交叉過(guò)敏5-10%除頭孢硫脒少過(guò)敏腸球菌全無(wú)用共性(二)頭孢菌素類耐酶不同一代只耐青霉素酶二三代耐青霉素+頭孢菌素酶(除孟多、哌酮)四代還耐Ampc酶從第一代到第三代,抗G+漸減弱,抗G-漸增強(qiáng)一代有;二代輕;三代無(wú)明顯;四代幾乎無(wú)抗菌譜不同腎毒性不同個(gè)性(二)頭孢菌素類適應(yīng)癥不同請(qǐng)不要濫用!頭孢菌素的分代及其抗