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1、抗癲癇藥和抗驚厥藥Antiepilepticandanticonvulsivedrugs§1抗癲癇藥AntiepilepticdrugsEpilepsy癲癇chronicCNSdisorders是一種突然發(fā)生的、陣發(fā)性、短暫性、反復(fù)發(fā)作的大腦功能障礙。發(fā)作時常伴有腦電的異常我國癲癇患病率7‰，全國癲癇患者約800萬之多，每年有40萬新發(fā)病人。0～9歲患者占發(fā)病人數(shù)的38.5%，10歲到29歲年齡組占近40%。CausesofEpilepsyHeadTraumaFeverInfectionMetabolicToxi
2、nsLeadPoisoningMedications癲癇發(fā)作類型1.部分性發(fā)作（partialseizures）單純性部分性發(fā)作（simplepartialseizures）表現(xiàn)為身體某一局部重復(fù)抽動或由口角開始抽搐向面部擴展，最后擴展到一側(cè)肢體抽搐，可以伴有不醒人事；也可表現(xiàn)為肢體一部分或半身發(fā)作性麻木、刺痛感覺癲癇發(fā)作類型2.全身性發(fā)作（generalizedseizures）強直陣攣發(fā)作（大發(fā)作,tonic-clonicseizures）又稱強直－陣攣性發(fā)作，突然意識喪失，跌倒，全身強直性繼而轉(zhuǎn)為陣攣性抽搐
3、，持續(xù)數(shù)分鐘。癲癇持續(xù)狀態(tài)grandmalandstatusepilepticus多指反復(fù)大發(fā)作，間歇期甚短，持續(xù)抽搐和昏迷。抗癲癇藥（antiepilepticdrugs）歷史locatedintheTomb,DongShenJiabang,deferthenextdayfocusedontheassassination.Linping,Zhejiang,1ofwhichliquorwinemasters(WuzhensaidinformationisCarpenter),whogotAfewbayonets,
4、duetomissedfatal,whennightcame發(fā)展較慢，自1912年發(fā)現(xiàn)苯巴比妥后，直到1938年才發(fā)現(xiàn)苯妥英。兩種傳統(tǒng)藥物一直應(yīng)用至今。1964年發(fā)現(xiàn)了丙戊酸鈉。近20余年，又合成了很多新的藥物，仍停留在對癥治療水平。Antiepilepticdrugs1、mannerofaction：1、一localdischarge2、一arounddiffuse1、直接抑制病灶神經(jīng)元過度放電特別是抑制持久高頻反復(fù)放電sustainedhighfrequencerepetitivefiring,SHRF2、作
5、用于病灶周圍正常神經(jīng)組織，防止異常放電擴散Actionmechanismsofantiepilepticdrugs1、IncreasingfunctionofGABA2、InterfereNa+、K+、Ca2+channel1．增強GABA介導(dǎo)的抑制性突觸傳遞功能2．阻滯離子通道：Na+、Ca2+、K+PHARMACOKINETICS1．口服吸收不規(guī)則，起效慢2．藥物消除速率與血藥濃度密切相關(guān)。10μg/ml零級動力學(xué)消除t1/260h1．抗癲癇：抗大發(fā)作,精神運動型發(fā)作---首選，部分性發(fā)作次之，但對小發(fā)作無效
6、，甚增加發(fā)作次數(shù)2．治療中樞性疼痛綜合征及外周神經(jīng)痛三叉神經(jīng)、坐骨神經(jīng)、舌咽神經(jīng)痛）3．抗心律失常:室性，特別是強心苷中毒（首選）作用特點1、起效慢。一次給藥后約12小時血漿達峰濃度，連續(xù)服用的治療量6-10天達穩(wěn)態(tài)血濃。2、個體差異大，吸收慢且不規(guī)則，制劑生物利用度顯著不同。有條件最好在臨床藥物監(jiān)控下給藥，劑量個體化。3、在治療量下，不產(chǎn)生中樞抑制（與巴比妥類不同），過量可致興奮，治療期間不影響病人學(xué)習(xí)工作。4、不影響智力發(fā)育。MECHANISMSOFACTION1、膜穩(wěn)定作用:（各種組織可興奮膜：如中樞、外周
7、神經(jīng)元，心肌細(xì)胞）阻斷Na+通道，locatedintheTomb,DongShenJiabang,deferthenextdayfocusedontheassassination.Linping,Zhejiang,1ofwhichliquorwinemasters(WuzhensaidinformationisCarpenter),whogotAfewbayonets,duetomissedfatal,whennightcame減慢電壓依賴性Na+通道由失活態(tài)恢復(fù)到靜止態(tài)的速率。對抗持久高頻反復(fù)放電SHRF,減
8、少Na+、Ca2+內(nèi)流、K+外流,降低膜興奮性,阻止病灶放電向正常組織擴散2、增強GABA的作用GABA再攝取↓,誘導(dǎo)GABA受體增生UNWANTEDEFFCTS1．局部刺激:齒齦增生2．神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)20μg/ml共濟失調(diào)；40μg/ml精神錯亂;50μg/ml昏迷3．過敏反應(yīng)4.肝藥酶誘導(dǎo)劑→VitD代謝加速→低鈣血癥,同時也加速多種藥物代謝4．巨幼紅細(xì)胞性貧血；5．其
