有關(guān)丹參及其主要有效成分丹參素的研究概況

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1、練述CHlNAFOREIGNIvEDICALT—REATMENT墨——誓固■譬量盟有關(guān)丹參及其主要有效成分丹參素的研究概況①周陸怡魯澄宇(廣東醫(yī)學(xué)院廣東東莞523808)【摘要】從臨床應(yīng)用、稍型，療效對(duì)比和藥物閽相互作用來(lái)總結(jié)并分析丹參的研究概況，其主要有效成分丹參素從藥理活性．樣品處理．樣品檢測(cè)和藥代參數(shù)方面來(lái)歸納，并提出一些看法。【關(guān)鍵詞】丹參丹參素療效藥動(dòng)學(xué)【中圖分類號(hào)】R917【文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼lA【文章編號(hào)】1674—0742(2009)09(8)一0153—03丹參是唇形科植物干燥的根，在我國(guó)分布和應(yīng)用廣

2、泛，在日參滴丸可能由于其在治療心絞痛方面是所有劑型中最好的，在越本，美國(guó)和其它歐洲國(guó)家應(yīng)用相對(duì)較我國(guó)少。丹參的化學(xué)組分早南、古巴、俄羅斯、沙特、朝鮮等國(guó)已經(jīng)注冊(cè)應(yīng)用，在美國(guó)也是第一在1930年已有研究，分為水溶性和脂溶性2種成分，以前認(rèn)為丹參個(gè)進(jìn)入臨床II、III期的中藥【14]。中活性成分為丹參酮，然而近年來(lái)的進(jìn)一步研究表明水溶性成分1．3療效對(duì)比也有藥理活性?，分別以丹參素和丹參酮在臨床應(yīng)用中最為廣泛。丹參與硝酸異山梨酯、硝酸甘油在臨床治療心絞痛的療效對(duì)丹參水提液中已有50多種化合物被成功分離并確認(rèn)，此外，

3、丹參比中，以止痛和心電圖作為評(píng)價(jià)指標(biāo)，結(jié)果表明丹參療效優(yōu)于硝的乙醇提取液中發(fā)現(xiàn)存在黃芩苷，谷甾醇和熊果酸【。2002年，我國(guó)酸異山梨酯和硝酸甘油。同時(shí)，由于硝酸異山梨酯和硝酸甘油有丹參的市場(chǎng)消費(fèi)已經(jīng)達(dá)到US$120百萬(wàn)，具有很好的市場(chǎng)前景】。本耐藥性，丹參可作為長(zhǎng)期心絞痛的良好的替代藥【】1，并且副作用文就丹參及其主要有效成分丹參素的研究進(jìn)展作一綜述。相對(duì)少而輕(頭痛、口干、胃腸道反應(yīng)、上腹功能紊亂、抑制食欲)，1丹參無(wú)明顯的急性毒性[】，總的來(lái)說(shuō)是安全的。在治療高血脂中，復(fù)方1．1丹參的臨床應(yīng)用丹參滴丸比硝酸

4、異山梨酯和硝酸甘油更能顯著的的降低總膽固2000多年前我國(guó)臨床上主要用于心血管疾病，現(xiàn)主要用于心醇、甘油三酯和LDL，升高HDLE1，說(shuō)明丹參能更好的控制脂質(zhì)。在絞痛、高血脂、急性腦梗死、改善微循環(huán)等【4】。丹參的藥理作用廣治療急性腦梗死中，短期治療內(nèi)可以改善，但由于有限的樣本量泛，可能與其在組織中廣泛分布有關(guān)。雖然大量的臨床實(shí)驗(yàn)證明和實(shí)驗(yàn)時(shí)間，沒(méi)有進(jìn)行長(zhǎng)期的臨床實(shí)驗(yàn)，并且沒(méi)有安慰劑的對(duì)照丹參在治療心血管疾病上是安全的，但大都缺乏足夠的說(shuō)服力，和明確定義療效的標(biāo)準(zhǔn)，故需改進(jìn)以此來(lái)科學(xué)評(píng)估療效。在所查閱的文獻(xiàn)中j

5、adedscore~】在3以下，表明文獻(xiàn)質(zhì)量較差，可1．4藥物之間的相互作用信度低。并且參考文獻(xiàn)少，缺少明確的治愈標(biāo)準(zhǔn)，雖然實(shí)驗(yàn)中都提丹參與藥物之間的相互作用以華法林報(bào)道最多，丹參可增加到了隨機(jī)化，但方法沒(méi)有做詳細(xì)的說(shuō)明，僅2例提到用到雙盲[6-7】，華法林的吸收速率、AUc、c、消除t。／2'減少Cl~'IlVd，使抗凝作僅1例提到退出和失訪【8】。因此，還需做進(jìn)一步的科學(xué)研究來(lái)確認(rèn)用增強(qiáng)。1，可能與先前報(bào)道丹參酮具有酶抑作用有關(guān)n9】，可致出其作用機(jī)制，以保證安全有效。血，所以避免同時(shí)服用或酌情減量。1．2

6、丹參的劑型目前，丹參還沒(méi)有得到國(guó)際的認(rèn)可，主要是缺乏有效的方法來(lái)我國(guó)已經(jīng)制造出多種劑型，包括片劑、膠囊劑、顆粒劑、注射評(píng)估原材料的質(zhì)量，藥典中記載用TIc，但TLC不具有強(qiáng)有力的分劑、噴霧劑、口服液、滴丸，近年還發(fā)展出速溶片1、脂質(zhì)體【l0】、固離能力和重現(xiàn)性。近年發(fā)展的LC—MC—MC在中草藥的分析與結(jié)體分散劑n，其中以復(fù)方丹參片(3片／次，3次／d)和復(fù)方丹參滴構(gòu)確定中由于分析速度快，分離效能高，靈敏度高等優(yōu)點(diǎn)，已經(jīng)被丸(10丸／次，30：／d)應(yīng)用最廣泛并收錄入藥典}l21。在復(fù)方丹參滴成功應(yīng)用[20】。

7、丸與復(fù)方丹參片的藥代動(dòng)力學(xué)效果比較中，復(fù)方丹參片藥效發(fā)揮2丹參索緩慢，不能用于緩解心絞痛，而復(fù)方丹參滴丸可作為緩解心絞痛丹參素是丹參水溶性成分中應(yīng)用最廣泛的，也是唯一～個(gè)做的急救藥?？赡芤?yàn)閺?fù)方丹參片是采用生藥直接磨粉、壓片而成，過(guò)人體實(shí)驗(yàn)的有效成分。只能口服，藥效發(fā)揮緩慢，故不能用于緩解心絞痛，只能做冠心病2．1丹參素的藥理作用的常規(guī)用藥。而復(fù)方丹參滴丸即可I：1服，也可舌下含服，不僅可以丹參素的藥理作用有擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，改善微循環(huán)，阻止血小板作為冠心病的常規(guī)藥，而且可做緩解心絞痛的急救藥[13】。復(fù)方丹聚集，

8、阻止心肌的再灌注損傷，機(jī)制可能與抑制心肌細(xì)胞中Ca2①作者簡(jiǎn)介：周陸怡(1982～)，女(漢族)，重慶人，現(xiàn)為廣東醫(yī)學(xué)院在讀碩士研究生，主要從事丹參的藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究工作。魯澄字(1967～)，男(漢族)，吉林人，現(xiàn)任廣東醫(yī)學(xué)院藥理學(xué)碩士生導(dǎo)師，副教授，博士學(xué)位，主要從事藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究工作。CHINAFOREIGNMEDICALTREATMENT中外醫(yī)療153綜述的聚集，并可徹底