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《β-內(nèi)酰胺合成方法探究》由會(huì)員上傳分享,免費(fèi)在線閱讀,更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫(kù)。
1、貴陽(yáng)學(xué)院畢業(yè)論文(設(shè)計(jì))本科畢業(yè)論文(設(shè)計(jì))題目:2-氯-3-(3.4.5-三甲氧基苯基)-N-對(duì)甲氧基苯基環(huán)丁酮的合成院系:專業(yè):化學(xué)姓名:楊剛學(xué)號(hào):指導(dǎo)教師:教師職稱:教授填表日期:2012年4月15日畢業(yè)論文(設(shè)計(jì))任務(wù)書(shū)8貴陽(yáng)學(xué)院畢業(yè)論文(設(shè)計(jì))題目:2-氯-3-(3.4.5-三甲氧基苯基)-N-對(duì)甲氧基苯基環(huán)丁酮的合成專業(yè):化學(xué)學(xué)號(hào):姓名:主要內(nèi)容、基本要求、主要參考資料等:一、主要內(nèi)容:β-內(nèi)酰胺類化合物是一類具有良好生物活性的雜環(huán)化合物,不僅是有機(jī)合成與制藥工業(yè)的重要中間體,也是一類重要的抗生素類藥物。從192
2、8年發(fā)現(xiàn)盤(pán)里西林以來(lái),抗生素在臨床上的運(yùn)用越來(lái)越廣泛,但是隨著抗生素的大量使用,細(xì)菌耐藥性的增強(qiáng),β-內(nèi)酰胺的作用越來(lái)越差,對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素進(jìn)行新的修飾迫在眉睫。本課題是在自己有限的時(shí)間內(nèi)對(duì)β-內(nèi)酰胺進(jìn)行新的修飾,在β-內(nèi)酰胺上導(dǎo)入3.4.5-三甲氧基苯基和氯原子,合成2-氯-3-(3.4.5-三甲氧基苯基)-N-對(duì)甲氧基苯基環(huán)丁酮,并對(duì)各步反應(yīng)條件進(jìn)行探究找到合適的合成方法。二、基本要求:本論文主要目的是探究2-氯-3-(3.4.5-三甲氧基苯基)-N-對(duì)甲氧基苯基環(huán)丁酮的合成過(guò)程,由于有機(jī)反應(yīng)所需的時(shí)間一般較長(zhǎng),因此
3、在實(shí)驗(yàn)過(guò)程中應(yīng)注意加熱回流時(shí)間,使原料能夠充分反應(yīng),在實(shí)驗(yàn)過(guò)程中要求嚴(yán)格控制反應(yīng)溫度,以盡可能降低副產(chǎn)物的生成,由于第二步為成環(huán)反應(yīng),產(chǎn)率較低。實(shí)驗(yàn)前充分清洗儀器并烘干,以減少外源引入污染。本次實(shí)驗(yàn)主要應(yīng)用的是TLC監(jiān)測(cè)技術(shù),要求在整個(gè)實(shí)驗(yàn)過(guò)程中對(duì)每一步的產(chǎn)物都要進(jìn)行仔細(xì)的分析,檢測(cè)是否有目標(biāo)產(chǎn)物生成,以此調(diào)整反應(yīng)條件。論文完成的時(shí)間安排:(1)2011年9月19日-2011年10月1日:分析題目,查閱相關(guān)的資料,學(xué)習(xí)與畢業(yè)論文相關(guān)的知識(shí),作好前期準(zhǔn)備工作。(2)2011年10月2日-2011年10月20日:搜集和整理各類參
4、考資料及相關(guān)文獻(xiàn),完成開(kāi)題報(bào)告及其他實(shí)驗(yàn)前期準(zhǔn)備任務(wù)。(3)2011年11月23日-2012年4月15日:根據(jù)所研究分析的成果,采用實(shí)驗(yàn)室研究的方法,做《3.4.5-三甲氧基苯基-α-氯基-β-內(nèi)酰胺合成》實(shí)驗(yàn),并基本完成論文初稿的書(shū)寫(xiě)。(4)4月28日-5月6日:征求指導(dǎo)老師的意見(jiàn),并對(duì)論文初稿進(jìn)行必要修改,最后定稿.(5)5月中旬:畢業(yè)答辯三、主要參考資料:[1]T.艾歇爾,S.豪普特曼著李潤(rùn)濤,葛澤梅,王欣譯.雜環(huán)化學(xué)第二版北京:化學(xué)工藝出版社,2006.8貴陽(yáng)學(xué)院畢業(yè)論文(設(shè)計(jì))[2]曾昭瓊,李景寧.有機(jī)化學(xué).第四版
5、.北京:高等教育出版社2004.[3]周平凡.我國(guó)非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素的發(fā)展現(xiàn)狀.河北化工.2006年9月第8期[4]田克情,胡亞偉,何曉云,孫娜.β-內(nèi)酰胺類抗生素的合成方法研究.化學(xué)工程與裝備.2009年5月第5期[5]陳菊士,β-內(nèi)酰胺類抗生素中間體的合成.浙江大學(xué)(應(yīng)用化學(xué)),2008.5[6]程曉軍,劉安祥,宋守忠.β內(nèi)酰胺類抗生素發(fā)展淺述.藥學(xué)研究,2001年第10卷第2期64~66頁(yè)[7]單繼陽(yáng),蔣立健建.β-內(nèi)酰胺的合成方法研究.中國(guó)石油和化工標(biāo)準(zhǔn)與質(zhì)量,2011年06期40~41頁(yè)[8]張萍,李旭,李媛
6、.1.5-苯并硫氮雜環(huán)-α-氨基-β-內(nèi)酰胺的合成.化學(xué)世界,2002年12期656~658頁(yè)[9]RangappaS.Keri,KallappaM.Hosamani,RamyaV.Shingalapur等.EuropeanJournalofMedicinalChemistry44(2009)指導(dǎo)教師簽章:專業(yè)負(fù)責(zé)人簽章:年月日8貴陽(yáng)學(xué)院畢業(yè)論文(設(shè)計(jì))摘要β-內(nèi)酰胺類化合物是具有良好生物活性的雜環(huán)化合物,是多數(shù)廣譜抗生素的中間體,被廣泛運(yùn)用于臨床醫(yī)學(xué)領(lǐng)域,隨著抗生素的大量使用,細(xì)菌耐藥性增強(qiáng),人們必須不斷對(duì)抗生素環(huán)進(jìn)行修飾
7、,以增加其抗菌能力。基于此,本文以3.4.5-三甲氧基苯甲醛、對(duì)甲氧基苯胺和氯乙酰氯為原料,在β-內(nèi)酰胺環(huán)上引入新的取代基團(tuán),合成化合物2-氯-3-(3.4.5-三甲氧基苯基)-N-對(duì)甲氧基苯基環(huán)丁酮,并對(duì)所合成的化合物進(jìn)行熔點(diǎn)測(cè)定。關(guān)鍵詞:抗生素β-內(nèi)酰胺合成氮雜環(huán)8貴陽(yáng)學(xué)院畢業(yè)論文(設(shè)計(jì))Abstractβ-lactamcompoundsisagoodbiologicalactivityofheterocycliccompounds,whichismostbroad-spectrumantibiotics,andwide
8、lyusedinclinicalmedicinefield.Withthewideuseofantibiotics,bacteriaresistantenhancement,peopleneedtoconstantlytoantibioticsinmodifiedringinorderto