解熱鎮(zhèn)痛藥的分類(lèi)與應(yīng)用

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1、解熱鎮(zhèn)痛藥的分類(lèi)與應(yīng)用一、解熱鎮(zhèn)痛藥的定義解熱鎮(zhèn)痛藥，為一類(lèi)具有解熱、鎮(zhèn)痛作用的藥物，大多數(shù)還具有抗炎和抗風(fēng)濕作用，又稱(chēng)為解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥。二、藥理作用及機(jī)制（1）藥理作用1．解熱作用2．鎮(zhèn)痛作用3．抗炎和抗風(fēng)濕作用前列腺素是一族含有一個(gè)五碳環(huán)和兩條側(cè)連的二十碳不飽和脂肪酸，廣泛存在于人和哺乳動(dòng)物的各種重要組織和體液中。參與多種體內(nèi)功能的調(diào)節(jié)。前列腺素（PG）解熱鎮(zhèn)痛藥前列腺素的功能PG合成和釋放的增多導(dǎo)致體溫調(diào)定點(diǎn)的提高，體溫升高。PG具有一定的致痛作用，同時(shí)還具有顯著地提高痛覺(jué)神經(jīng)末梢對(duì)其它致痛物質(zhì)的敏感性。PG參與炎癥反應(yīng)，使血管擴(kuò)張，通透性增加，引起局部充血、水腫和疼痛。

2、1.解熱作用解熱作用的機(jī)理抑制PG合成酶（環(huán)氧酶），減少PG的合成。解熱作用的特點(diǎn)（1）對(duì)各種原因引起的發(fā)熱均有效。（2）對(duì)體溫正常者幾乎無(wú)影響。（3）僅是對(duì)癥治療，應(yīng)同時(shí)進(jìn)行病因治療。2.鎮(zhèn)痛作用作用部位：外周神經(jīng)系統(tǒng)作用機(jī)制：抑制炎癥局部的PG合成作用特點(diǎn)：（1）作用強(qiáng)度比嗎啡弱；（2）對(duì)創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟絞痛無(wú)效；（3）對(duì)慢性鈍痛（為伴有PG增多的炎性疼痛，如牙痛、頭痛、神經(jīng)痛、肌肉痛等）效果好；（4）不產(chǎn)生欣快感與成癮性。3.抗炎和抗風(fēng)濕作用本類(lèi)藥物因抑制炎癥反應(yīng)時(shí)PG的合成，能減輕紅、腫、熱、痛等反應(yīng)，故可明顯緩解風(fēng)濕及類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀，但不能根除病因，也不能阻止病

3、程的發(fā)展或并發(fā)癥的出現(xiàn)，僅有對(duì)癥治療的作用。三、按化學(xué)結(jié)構(gòu)或?qū)OX作用的選擇性分類(lèi)1.水楊酸類(lèi)2.苯胺類(lèi)3.吡唑酮類(lèi)4.其他有機(jī)酸類(lèi)5.選擇性環(huán)氧酶-2抑制劑非選擇性環(huán)氧酶抑制劑代表藥物：阿司匹林非選擇性環(huán)氧酶抑制劑1.水楊酸類(lèi)阿司匹林對(duì)輕、中度體表疼痛，尤其炎癥性疼痛也有明顯療效。使用最大耐受劑量（每日3～4g）有明顯的抗炎、抗風(fēng)濕作用，使急性風(fēng)濕熱患者用藥后24～48小時(shí)內(nèi)臨床癥狀緩解。小劑量阿司匹林（40~80mg）最大限度地抑制血小板聚集，用于預(yù)防心肌梗塞和腦血栓形成，減少缺血性心臟病發(fā)作和復(fù)發(fā)的危險(xiǎn)。不良反應(yīng)：游離羧基對(duì)胃粘膜的刺激，容易引起胃出血，胃潰瘍者禁用。建

4、議：飯后服用可減輕胃腸道反應(yīng)。代表藥物：對(duì)乙酸氨基酚（撲熱息痛）非選擇性環(huán)氧酶抑制劑2.苯胺類(lèi)目前應(yīng)用量最大的解熱鎮(zhèn)痛藥物之一。臨床僅用于解熱鎮(zhèn)痛，對(duì)炎癥無(wú)抗炎作用，因無(wú)明顯胃腸刺激作用,對(duì)不宜使用阿司匹林的頭痛,發(fā)熱患者,適用本藥。對(duì)乙酰氨基酚代表藥物：安乃近非選擇性環(huán)氧酶抑制劑3.吡唑酮類(lèi)安乃近一般不作首選用藥，僅在急性高熱、病情急重，又無(wú)其他有效解熱藥可用的情況下用于緊急退熱。小兒退熱常以10%-20%溶液滴鼻。代表藥物：吲哚美辛（消炎痛）非選擇性環(huán)氧酶抑制劑4.其他有機(jī)酸類(lèi)--吲哚類(lèi)吲哚美辛（消炎痛）是一種很強(qiáng)的非選擇性COX抑制劑,抗炎,鎮(zhèn)痛和解熱作用強(qiáng)大。對(duì)炎癥疼痛

5、有明顯的鎮(zhèn)痛作用。臨床主要用于抗炎和鎮(zhèn)痛,如關(guān)節(jié)炎,滑液囊炎,腱鞘炎,強(qiáng)直性脊椎炎等.對(duì)痛經(jīng)也有較好療效。代表藥物：雙氯芬酸鈉非選擇性環(huán)氧酶抑制劑4.其他有機(jī)酸類(lèi)--芳基乙酸類(lèi)雙氯芬酸鈉抑制炎癥反應(yīng)中的環(huán)氧酶和抑制脂氧酶而減少白三烯、緩激肽等產(chǎn)物的雙重作用機(jī)制?？寡?、鎮(zhèn)痛、解熱作用比吲哚美辛強(qiáng)2-2.5倍，比阿司匹林強(qiáng)26-50倍。胃腸道不良反應(yīng)少于阿司匹林、吲哚美辛等藥物。孕婦及哺乳期婦女禁用。代表藥物：布洛芬非選擇性環(huán)氧酶抑制劑4.其他有機(jī)酸類(lèi)--芳基丙酸類(lèi)布洛芬能抑制PG的合成，具有鎮(zhèn)痛、解熱和抗炎的作用。用于緩解輕至中度疼痛如頭痛、關(guān)節(jié)痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)。也

6、用于普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱。孕婦及哺乳期婦女禁用。服用本品期間不得飲酒或含有酒精的飲料，飲酒可增加本藥對(duì)胃腸道的不良反應(yīng)，并有致潰瘍的危險(xiǎn)。代表藥物：西樂(lè)葆尼美舒利美洛昔康5.選擇性環(huán)氧酶-2抑制劑選擇性環(huán)氧酶-2抑制劑作用機(jī)制：通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2（COX-2）來(lái)抑制PG生成，抗炎、鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，胃腸道不良反應(yīng)少。西樂(lè)葆：用于緩解骨關(guān)節(jié)炎:200mgqd;用于緩解成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎:200mgbid;用于治療成人急性疼痛:第一天首劑400mg，必要時(shí)可再服200mg，隨后根據(jù)需要，200mgbid在2011年，國(guó)家食藥總局對(duì)尼美舒利說(shuō)明書(shū)進(jìn)行了修訂,“兒童用藥”項(xiàng)修訂為“

7、禁止12歲以下兒童使用”?！笆兄嗅t(yī)院王曉燕主任真心呼吁：五例小寶貝來(lái)退熱治療，發(fā)生瑞氏綜合征，四個(gè)搶救無(wú)效死亡！昨夜又一個(gè)小天使離開(kāi)，希望告訴有寶寶的朋友們，此藥已禁止12歲以下的兒童使用，小孩發(fā)熱不要用尼美舒利顆粒藥，看到的都轉(zhuǎn)發(fā)吧……”可用于慢性關(guān)節(jié)炎（如骨關(guān)節(jié)炎等）的疼痛、手術(shù)和急性創(chuàng)傷后的疼痛、原發(fā)性痛經(jīng)的癥狀治療。50mg-100mgbid?？赡軗p害女性的生育能力，因此不推薦用于準(zhǔn)備受孕的女性。謠言尼美舒利美洛昔康抗炎作用強(qiáng)，副作用小。對(duì)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、類(lèi)風(fēng)濕、神經(jīng)炎、軟組