半枝連活性成分研究

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1、半枝連的活性成分研究半枝蓮為唇形科植物半枝蓮的干燥全草。該藥味辛、苦，性寒，歸肺、肝、腎經(jīng)，具有清熱解毒、散瘀止血、利尿消腫之功效，常用于疥瘡腫毒、咽喉腫痛、毒蛇咬傷、跌撲傷痛、水腫、黃疸等癥?，F(xiàn)代臨床應(yīng)用治療癌癥、肝炎、感染等，療效確切。近年來(lái)半枝蓮抗腫瘤作用受到許多學(xué)者的關(guān)注，本文就半枝蓮抗腫瘤方面的研究進(jìn)展綜述如下。1半枝蓮的化學(xué)成分半枝蓮含有多種化學(xué)成分，主要成分為黃酮類化合物和二萜類化合物，亦含有生物堿、甾體、多糖等成分。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道半枝蓮的主要生理活性物質(zhì)為黃酮類化合物和二萜類化合物。2半枝蓮的抗腫瘤作用

2、近年來(lái)的研究表明，半枝蓮主要通過(guò)抗突變、抑制腫瘤細(xì)胞的增殖、誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的凋亡、增強(qiáng)機(jī)體的免疫力、抗氧化以及截?cái)嗄[瘤細(xì)胞的營(yíng)養(yǎng)供給等而發(fā)揮抗腫瘤作用。2．1抗突變作用半枝蓮可顯著抑制AFBT、BPDE以及BaP7、8一DHD與DNA結(jié)合，使AFBT—DNA復(fù)合物生成減少，減少BaP7、8一DHD的脂溶性代謝產(chǎn)物，增加BaP7、8一DHD和BPDE水溶性結(jié)合產(chǎn)物的形成。且水溶性結(jié)合物中硫酸鹽和谷胱甘肽含量增加，葡萄糖醛酸化物減少，通過(guò)某種清除機(jī)制發(fā)揮抗突變作用。張春玲等研究表明半枝蓮的水溶性提取物可以對(duì)抗NNK(NN

3、K是一種致癌性很強(qiáng)的亞硝胺類物質(zhì)，為誘發(fā)人類腫瘤的主要因素之一)的致突變性，使試驗(yàn)菌株回復(fù)突變數(shù)減少，而且隨著各受試藥物的濃度升高，其拮抗作用增強(qiáng)，表明半枝蓮中含有抗突變物。半枝蓮水提物有很強(qiáng)的抗突變作用，可顯著抑制黃曲霉素B：等誘變的突變菌落素，使與DNA生成的復(fù)合物減少。韓發(fā)彬等…通過(guò)人外周血淋巴細(xì)胞的非程序DNA合成試驗(yàn)(uDS試驗(yàn))發(fā)現(xiàn)濃度為125g／L的半枝蓮提取物有一定的抗香煙焦油的致突變作用，能夠保護(hù)淋巴細(xì)胞DNA。2．2抑制腫瘤細(xì)胞增值作用王剛等采用小鼠腋下接種腫瘤細(xì)胞法測(cè)定了半枝蓮醇提物的抗腫瘤活

4、性，表明半枝蓮醇提物對(duì)移植性腫瘤(肉瘤Slso和肝癌H22)具有顯著的抑制作用，并有較好的劑量依賴關(guān)系。孟延發(fā)等，也通過(guò)實(shí)驗(yàn)證實(shí)半枝蓮多糖對(duì)Sis0肉瘤細(xì)胞及腹水型肝癌細(xì)胞的生長(zhǎng)有明顯的抑制作用。DuckiS[ttl從半枝蓮中分離反式一1一(4’一羥基苯基)一丁一1一烯一3一酮，體外試驗(yàn)該化合物對(duì)K562顯示較強(qiáng)的細(xì)胞毒性，IC50為(1l±2)Ixg／ml。通過(guò)美藍(lán)試驗(yàn)管法證實(shí)半枝蓮可輕度抑制急性粒細(xì)胞白血病血細(xì)胞，細(xì)胞呼吸器法表明其抑制率達(dá)75％；半枝蓮水提取(0．5mg／m1)在濃度為5mg／ml、24h內(nèi)對(duì)

5、人早幼粒白血病(HL一60)細(xì)胞可全部殺滅。也有研究表明，用半枝蓮和黃芪、女貞子、蜂房等組成的復(fù)方半枝蓮醇提液對(duì)人肝癌SMMC一722i細(xì)胞有明顯抑制作用，且隨作用劑量增加和作用時(shí)間延長(zhǎng)，抑制率明顯提高；形態(tài)觀察發(fā)現(xiàn)細(xì)胞先出現(xiàn)生長(zhǎng)停滯，繼而出現(xiàn)死。張玉茹等報(bào)道復(fù)方半枝蓮能抑制實(shí)驗(yàn)性大鼠舌黏膜癌的上皮細(xì)胞異常增生，降低PCNA陽(yáng)性率，與模型對(duì)照組相比有顯著性差異，表明復(fù)方半枝蓮對(duì)癌前病變細(xì)胞異常增殖有抑制作用。2．3誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡作用謝珞琨等研究表明半枝蓮乙醇提取物能明顯抑制人髓系白血病K562細(xì)胞增殖，使K562

6、細(xì)胞出現(xiàn)凋亡所具有的形態(tài)學(xué)及生物化學(xué)特征，同時(shí)對(duì)K562細(xì)胞的增殖抑制和誘導(dǎo)凋亡作用具有一定的濃度依賴性，經(jīng)半枝蓮提取物作用后的K562細(xì)胞內(nèi)caspase3表達(dá)增加。表明半枝蓮提取物能誘導(dǎo)K562細(xì)胞凋亡，抑制腫瘤細(xì)胞增殖呈一定的濃度依賴關(guān)系，其作用機(jī)制可能與caspase3的表達(dá)升高和活化有關(guān)。有研究表明，半枝蓮能顯著提高Hela細(xì)胞內(nèi)基礎(chǔ)鈣的水平，可能與之誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡有關(guān)。半枝蓮可促使胞內(nèi)儲(chǔ)存的鈣離子釋放，引起鈣庫(kù)耗竭，同時(shí)誘導(dǎo)胞外鈣離子的內(nèi)流，以升高胞內(nèi)游離鈣離子的濃度，這一結(jié)論有助于我們推論半枝蓮的抗癌

7、作用可能在于誘導(dǎo)癌細(xì)胞進(jìn)入凋亡的程序。2．4免疫增強(qiáng)作用半枝蓮多糖可促進(jìn)刀豆素A(ConA)誘導(dǎo)的小鼠淋巴細(xì)胞增殖，半枝蓮多糖50、100、200mg／kg皮下注射1周，可明顯提高小鼠外周淋巴細(xì)胞酯酶的染色陽(yáng)性率；50、100mg／kg腹腔給藥時(shí)，促進(jìn)二硝基苯(DNCB)誘導(dǎo)的小鼠遲發(fā)型變態(tài)反應(yīng)，加重鼠耳腫脹。表明中、小劑量半枝蓮多糖能促進(jìn)細(xì)胞免疫。王剛等…采用MTI"法測(cè)定半枝蓮醇提取對(duì)小鼠脾細(xì)胞的增殖活性，結(jié)果其對(duì)小鼠脾細(xì)胞的增殖具有促進(jìn)作用，表明中藥半枝蓮有可能通過(guò)增強(qiáng)機(jī)體免疫力來(lái)實(shí)現(xiàn)其抗腫瘤活性。2．5抗氧

8、化作用抗氧化功能不全及活性氧的損傷作用均與腫瘤的形成有關(guān)?；钚匝蹩梢該p傷DNA，細(xì)胞在DNA損傷未修復(fù)或錯(cuò)誤修復(fù)的條件下分裂從而引起突變的發(fā)生，如果突變發(fā)生在某些重要的基因(原癌或抑癌基因)上時(shí)則會(huì)引起腫瘤的發(fā)生。龍盛京利用H202一CTMAB體系，發(fā)現(xiàn)半枝蓮有較強(qiáng)的抗氧化能力。半枝蓮水提液對(duì)H2O2有清除作用，并呈量一效關(guān)系，抗氧活性較強(qiáng)的半枝蓮多糖對(duì)脂質(zhì)