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1、納米中藥制備方法研究進(jìn)展【】納米中藥是近年來迅速發(fā)展起來的前沿科技領(lǐng)域,是中藥走向國際化的方向,本文介紹了近年來納米中藥制備技術(shù)的最新進(jìn)展,并對納米中藥今后的前景進(jìn)行了展望。 【關(guān)鍵詞】納米技術(shù)納米中藥制備技術(shù) ?。篟283:B:1005-0515(2012)1-235-01 納米技術(shù)是指用單個原子、分子制造或?qū)⒋蠓肿游镔|(zhì)加工成粒徑在1~100nm的物質(zhì)的技術(shù)[1]。納米技術(shù)的出現(xiàn)標(biāo)志著人類改造自然的能力已延伸到原子、分子水平,使得化學(xué)和物理學(xué)之間已無明確界限。中藥有著悠久歷史,其獨(dú)特的藥效在世界醫(yī)
2、學(xué)界占有舉足輕重的地位。近年來研究結(jié)果表明,中藥產(chǎn)生的藥理效應(yīng)不能完全歸功于該藥特有的化學(xué)組成,還與藥物的物理狀態(tài)密切相關(guān)[2]。當(dāng)藥物顆粒粒徑小到一定程度時(shí),藥效可能會產(chǎn)生突發(fā)性的改變。納米技術(shù)與中藥學(xué)的結(jié)合,是提高中藥有效利用率、藥效快速釋放等的關(guān)鍵所在?! 〖{米中藥的制備是研究納米中藥的最基礎(chǔ)也是最重要的問題,將納米技術(shù)引入中藥的研究時(shí),必須考慮中藥組方的多樣性、中藥成分的復(fù)雜性,所以,針對不同的藥物,在進(jìn)行納米化時(shí)必須采用不同的技術(shù)路線,此外還必須考慮中藥的劑型。納米中藥與中藥新制劑關(guān)系十分密切
3、,如何在中醫(yī)理論的指導(dǎo)下進(jìn)行納米中藥新制劑的研究,將中藥制成高效、速效、長效、劑量小、低毒、服用方便的現(xiàn)代制劑,也是進(jìn)行中藥納米化時(shí)必須考慮的問題。目前,納米中藥主要有一下制備方法: 1超微粉碎技術(shù)[3] 使用特制機(jī)械設(shè)備將原藥材或提取物進(jìn)行粉碎,使之達(dá)到納米級。我國研制出了一種利用湍流原理進(jìn)行粉碎的高湍流粉碎機(jī),中藥甘草的粉碎實(shí)驗(yàn)表明,產(chǎn)品粒徑可達(dá)到1μm以下,對礦物質(zhì)的粉碎則達(dá)到100nm以下,而且粒徑分布窄。該技術(shù)可能將為物理方法制備納米藥物粒子提供高效方便的捷徑?! ?固體分散技術(shù)[3]
4、這是將藥物以微粉、微晶或分子態(tài)均勻分散在無生理活性的載體中,藥物在載體中的粒徑小于100nm。該技術(shù)是通過物理分散而獲得納米藥物粒子,若將藥物包埋于不同性質(zhì)的高分子聚合物中,可形成速釋型或緩釋型固體分散物。采用固體分散技術(shù)制備藥物的固體分散體,常用熔融法、溶劑法、溶劑-熔融法、溶劑-噴霧(冷凍)干燥法、研磨法。不同藥物采用何種固體分散技術(shù),主要取決于藥物性質(zhì)和載體材料的結(jié)構(gòu)性質(zhì)、溶點(diǎn)和溶解性能等。固體分散技術(shù)在中藥制劑青蒿素固體分散物、復(fù)方丹參滴丸、香連滴丸、蘇冰滴丸等中已得到了應(yīng)用?! ?化學(xué)氣象沉積
5、法 在氣體狀態(tài)下發(fā)生化學(xué)變化形成所需要的化合物,并在保護(hù)氣體環(huán)境下快速冷凝形成納米粒子。 4超臨界流體技術(shù)[4] 利用超臨界快速膨脹法和氣體反溶劑法可制備納米粒。用超臨界流體技術(shù)設(shè)備已得到了粒徑為130nm的灰黃霉素納米粒和125nm的四環(huán)素納米粒?! ?微乳化技術(shù)[5] 將油、水、乳化劑和助乳化劑按一定比例在一定溫度下通過適當(dāng)?shù)姆椒ɑ旌隙?。藥物以粒徑?0-100nm內(nèi)的乳滴分散在另一種液體中形成的膠體分散系統(tǒng)?! ?包合技術(shù) 包合技術(shù)也是一種納米粒子的制備方法,它所采用的載體材料本身就是
6、一種納米尺度的分子材料,主要采用β-環(huán)糊精作為載體材料,經(jīng)包合后可以增加難溶性藥物的溶解度和溶出度,降低藥物的刺激性,特別是中藥易揮發(fā)性成分經(jīng)包合后,可明顯提高保留率,增加貯存過程中藥物的穩(wěn)定性?! ?高壓乳勻技術(shù)[6] 隨著乳化技術(shù)的發(fā)展,尤其是高壓乳勻機(jī)應(yīng)用于制藥業(yè)獲得成功后,人們進(jìn)一步研制物理化學(xué)穩(wěn)定性好、粒徑更小、毒性小、具有靶向緩釋作用、適合于多途徑給藥的納米新劑型。它是將藥物溶解在高于5-10℃的內(nèi)脂中,在攪拌下加入含有表面活性劑的水相中制成初乳,再將初乳通過高壓乳勻機(jī),制成納米乳劑?! ?/p>
7、8超音射流技術(shù)[3] 通過在高壓條件下流體的超音速微射流瞬時(shí)對撞,產(chǎn)生粒子間強(qiáng)烈的撞擊作用,高度湍流作用和超聲波空化作用,從而使物質(zhì)瞬間達(dá)到納米分散狀態(tài),在撞擊過程中可同時(shí)完成輔料對納米粒子的包覆而達(dá)到穩(wěn)定分散的目的?! ∧壳凹{米中藥的研究主要集中于利用納米技術(shù)將少數(shù)成分比較明確的單體有效成分制成納米制劑,或?qū)⒃纤幹苯臃鬯橹良{米級,對大部分中藥的納米制劑研究還很少,主要是因?yàn)橹兴幷嬲鹚幚碜饔玫挠行С煞只蛴行Р课谎芯勘旧砭褪且粋€難題;而且由于中藥成分比較復(fù)雜,將其制備成納米制劑需要克服的困難較多,因
8、此,中藥納米制劑及技術(shù)是醫(yī)藥科研工的重要研究課題?! 〖{米技術(shù)在中藥領(lǐng)域的應(yīng)用前景取決于科學(xué)技術(shù)的發(fā)展,包括物理化學(xué)、生命科學(xué)、生物化學(xué)、材料學(xué)等學(xué)科的發(fā)展。盡管納米技術(shù)應(yīng)用于中藥的研究和開發(fā)目前尚處于初始階段,但它的新技術(shù)及新工藝,一旦用于中藥的研究、開發(fā)和生產(chǎn),不僅可為制藥企業(yè)創(chuàng)造巨大的經(jīng)濟(jì)效益,造福于患者,而且更有利于中藥的現(xiàn)代化、國際化,必將產(chǎn)生極其深遠(yuǎn)的影響。