g蛋白偶聯(lián)受體

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1、wotd資料下載可編輯很多其他激素類物質作用于相應的靶細胞時，都是先同膜表面的特異受體相結合，再引起膜內側胞漿中cAMP含量的增加（有時是它的減少），實現(xiàn)激素對細胞內功能的影響。這樣就把cAMP稱作第二信使，這是相對于把激素分子這類外來化學信號看作第一信使而言的。導致cAMP產生的膜結構內部的過程頗為復雜：它至少與膜中三類特殊的蛋白質有關。第一類是能與到達膜表面的外來化學信號作特異性結合的受體蛋白質，這是一些真正可以稱作受體的物質。目前已用分子生物學的方法證明，它們是一些獨立的蛋白質分子；已經確定的近100種這類受體，都具有類似的分子結構，也屬于

2、同一蛋白質家族：即它們都由約300~400個氨基酸殘基組成，有一個較長的細胞外N-末端，接著在肽鏈中出現(xiàn)7個由22~28個主要為疏水性氨基酸組成的α-螺旋，說明這肽鏈至少要反復貫穿膜7次，形成一個球形蛋白質分子，還有一段位于膜內側的肽鏈C-末端。目前認為，受體分子中第7個跨膜螺旋是能夠識別、即能結合某種特定外來化學信號的部位。在受體因結合了特異化學信號而激活時，將進而作用于膜中另一類蛋白質，即G-蛋白質。G-蛋白是鳥苷酸結合蛋白（guaninenucleotide-bindingprotein）的簡稱，也是存在于膜結構中的一類蛋白質家族，根據(jù)它們

3、分子結構中少數(shù)氨基酸殘基序列上的不同，已被區(qū)分出有數(shù)十種，但結構和功能極為相似。G-蛋白通常由α-、β-、和γ-3個亞單位組成；α-亞單位通常起催化亞單位的作用，當G-蛋白未被激活時，它結合了一分子的GDP（二磷酸鳥苷）；當G-蛋白與激活了的受體蛋白在膜中相遇時，α-亞單位與GDP分離而又與一分子的GTP（三磷酸鳥苷）結合，這時α-亞單位同其他兩個亞單位分離，并對膜結構中（位置靠近膜的內側面）的第三類稱為膜的效應器酶的蛋白質起作用，后者的激活（或被抑制）可以引致胞漿中第二信使物質的生成增加（或減少）。上述腎上腺素的作用，就是先由激素激活膜上相應的

4、受體后，通過一種稱為Gs（興奮性G-蛋白）的G-蛋白的中介，激活了作為效應器酶的腺苷酸環(huán)化酶，使胞漿中的ATP生成了起第二信使作用的cAMP。由于第二信使物質的生成經過多級催化作用，少數(shù)幾個膜外化學信號分子同受體的結合，就可能在胞漿中生成數(shù)目眾多的第二信使分子，這是這種類型的跨膜信號傳遞的重要特點之一。專業(yè)技術資料wotd資料下載可編輯目前發(fā)現(xiàn)膜的效應器酶并不只腺苷酸環(huán)化酶一種，因而第二信使物質也不只cAMP一種，如近年來還發(fā)現(xiàn)，有相當數(shù)量的外界刺激信號作用于受體后，可以通過一種稱為Go的G-蛋白，再激活一種稱為磷脂酶C的膜效應器酶，以膜結構中稱

5、為磷脂酰肌醇的磷脂分子為間接底物，生成兩種分別稱為三磷酸酰肌醇（IP3）和二酰甘油（DG）的第二信使，影響細胞內過程，完成跨膜信號傳遞。雖然如此，對應于細胞所能接受的多種刺激和與它們相對應的受體數(shù)目而言，膜內G-蛋白、效應器酶和最后生成的第二信使類物質的種類，還是相對地少得多。這說明，上述由膜中蛋白質酶促反應生成第二信使的途徑，具有相當程度的"通用"性質。由于上述這種G蛋白偶聯(lián)受體介導的信號傳導系統(tǒng)的跨膜信號傳遞的形式是在研究激素的作用機制時發(fā)現(xiàn)的，而且后來發(fā)現(xiàn)絕大多數(shù)肽類激素都是通過這一形式起作用的，因此曾一度錯誤地認為，這只是激素性化學信號跨

6、膜信號傳遞方式。但近年的資料說明，事實并非如此：在神經遞質類物質中，除了上述氨基酸類遞質外，其余不論是小分子的經典遞質還是后來發(fā)現(xiàn)的數(shù)量眾多的神經肽類物質（目前已近50種），都主要是以在突觸后細胞中產生第二信使類物質來完成跨膜信號傳遞的，這些第二信使物質通過在胞漿中的擴散，在膜的內側面作用于某些特殊的離子通道（圖2-9中箭頭3），引起突觸后膜較廣泛而緩慢的電變化。最近證明，在視網膜信號轉換過程中，光量子被作為受體的視色素如視紫紅質（也具有7個跨膜α-螺旋的結構特點）吸收后，也是先激活稱為Gt（轉換蛋白）的G-蛋白，再激活作為效應器的磷酸二酯酶，使

7、視桿細胞外段中cGMP的分解加強，最后使光刺激轉變?yōu)橥舛文さ碾娮兓?。專業(yè)技術資料wotd資料下載可編輯G-蛋白偶聯(lián)受體　　G-蛋白偶聯(lián)受體(G-proteinlinkedreceptor)　　配體與受體結合后激活相鄰的G-蛋白,　　被激活的G-蛋白又可激活或抑制一種產生特異第二信使的酶或離子通道,引起膜電位的變化?！　∮捎谶@種受體參與的信號轉導作用要與GTP結合的調節(jié)蛋白相偶聯(lián),因此將它稱為G蛋白偶聯(lián)受　　體?！　∵@類受體的種類很多，并在結構上都很相似∶都是一條多肽鏈，并且有7次α螺旋跨膜區(qū)。這　　種7次跨膜受體蛋白的超家族包括視紫紅質(脊椎動物

8、眼中的光激活光受體蛋白)以及脊椎動物鼻中　　的嗅覺受體。　　G蛋白偶聯(lián)受體是最大的一類細胞表面受體，它們介導許多細胞外信號的傳導，包括激