瓜萎的化學(xué)成分和藥理活性研究進(jìn)展

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1、瓜萎的化學(xué)成分和藥理活性研究進(jìn)展瓜萎于萌蘆科植物括樓Trichosantheskiril-o.或雙邊括樓TrichosanthesrosthorniiHarms的干燥成熟果實(shí),俗稱栝樓、吊瓜,具有清熱化痰、寬胸散結(jié)、潤燥滑腸等功效,用于治療肺熱咳嗽、痰濁黃稠、胸痹心痛、結(jié)胸痞滿、乳癰、肺癰、腸癰、大便秘結(jié)等病證。栝樓或雙邊栝樓的種子（瓜萎子）、果皮（瓜萎皮）、根（天花粉）亦可入藥，為傳統(tǒng)常用中藥材。栝樓屬植物全世界80余種,我國有40余種，主要分布于安徽、山東、河南等地⑵。近年來，隨著對瓜蔞有效成分的分離純化技

2、術(shù)、提取工藝的改進(jìn)及各活性成分藥理研究的逐漸開展，其相關(guān)制品（瓜蔞皮注射液、瓜蔞片等）臨床試驗(yàn)的成功，瓜蔞的使用量逐年增大。本文對瓜蔞類中藥化學(xué)成分和藥理作用兩方面的研究進(jìn)行了綜述，為深入研究瓜蔞化學(xué)成分、藥理活性及其資源的開發(fā)利用提供參考和借鑒。1化學(xué)成分近年來，中外學(xué)者對瓜蔞化學(xué)成分進(jìn)行了大量的基礎(chǔ)性研究,從植物栝樓和雙邊栝樓的果實(shí)、果皮和種子的提取物中分離鑒定了近百種化合物，主要包括油脂類、甾醇類、黃酮類、三萜類及氨基酸、蛋白質(zhì)等。1.1油脂類瓜蔞種子富含大量的油脂類成分，種仁含量最高，其中以油酸、亞油酸

3、和瓜蔞酸等不飽和脂肪酸為主，其含量高達(dá)90%以上。見表1。1.2甾醇類瓜蔞中的甾醇類化合物種類繁多，其中菜甾醇的研究報道較多⑷。見表2。1.3黃酮及其苷類栝樓含有10多種黃酮及其苷類化合物⑷,以山柰酣類和木犀草素類為主,包括山柰酣-3,7-二葡萄糖苷、山柰酣-3DA)的含量,對垂體后葉素所致的大鼠急性缺血心肌有保護(hù)作用；還可減少游離脂肪酸(FFA)在缺血心肌的堆積，改善缺血心肌FFA的代謝,使膜酶活性得以保護(hù),從而保護(hù)缺血心肌。2.1.3抗凝血:體外研究表明，瓜蔞注射液能明顯抑制二磷酸腺苷（ADP)或花生四烯酸

4、（AA)誘導(dǎo)的家兔血小板聚集和TXA2合成,且呈量效關(guān)系_,劉岱琳等(6〕發(fā)現(xiàn)瓜蔞皮中的4■羥基4■甲氧基苯甲酸、香葉木素K_S_)-葡萄糖苷和腺苷具有抗血小板聚集的作用，其中腺苷的活性最強(qiáng)。2.1.4其他:瓜蔞提取物對血清膽固醇、血糖也有一定的影響。瓜蔞皮提取物可降低大鼠血清總膽固醇,對高脂血引起的大鼠動脈硬化具有保護(hù)作用_;研究表明瓜蔞提取物對a-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用_,其提取物可顯著升高饑餓家兔血糖水平,但不影響肝糖元、肌糖元的含量?;細(xì)胞試驗(yàn)和動物試驗(yàn)證明天花粉凝集素具有較強(qiáng)的降糖作用。2.2祛痰

5、止咳作用瓜蔞中分離得到的氨基酸有較好的祛痰作用。半胱氨酸能裂解痰液黏蛋白，使痰液黏度下降而易于咳出，天門冬氨酸可促進(jìn)骨髓T淋巴細(xì)胞前體轉(zhuǎn)化為成熟的T淋巴細(xì)胞，有利于減少炎性分泌物；蛋氨酸可變?yōu)榘腚装彼峒半装彼崞鸬絽f(xié)同的作用。且研究已證實(shí)瓜蔞水煎劑有較顯著的祛痰作用，可有效抑制氨水引起的咳嗽。2.3抗菌作用瓜蔞水提液有較好的抑菌作用，研究報道瓜蔞水浸劑可抑制奧杜盎小孢子菌與星形奴卡菌,促進(jìn)光合細(xì)菌的生長,在低濃度下即可發(fā)揮作用。有研究表明瓜蔞煎劑體外對大腸桿菌、霍亂桿菌、癡疾桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、綠膿桿菌及

6、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、白喉?xiàng)U菌、金黃色葡萄球菌、流感桿菌等均有抑制作用。2.4抗?jié)冏饔霉鲜V醇提物可降低大鼠胃酸分泌和胃酸濃度,對結(jié)扎幽門引起的潰瘍、5■羥色胺及水浸壓法誘發(fā)的胃損傷均有顯著的抑制作用。其中1000mg/kg瓜婁醇提物對結(jié)扎幽門引起的潰瘍效果最為明顯,抑制率高達(dá)84.1%。預(yù)防性給藥劑量下,瓜蔞醇提物可治愈乙酸導(dǎo)致的胃潰瘍，對鹽酸乙醇液誘發(fā)的胃黏膜損傷也有抑制作用，也可緩解一定濃度下NaOH導(dǎo)致的胃黏膜損傷。此外瓜蔞醇提物對乙酰膽堿引起的小鼠回腸收縮具有明顯的松弛作用咖。2.5抗腫瘤作用瓜蔞煎

7、劑體外可直接抑制子宮頸癌HeLa細(xì)胞,而對巨噬細(xì)胞有促進(jìn)和損傷的雙向作用M,Dou等_研究還認(rèn)為栝樓屬塊根提取物對HeLa細(xì)胞的細(xì)胞毒活性及其細(xì)胞增長有抑制作用，效果優(yōu)于天花粉蛋白。在無細(xì)胞體系中，栝樓素對完整細(xì)胞毒性很低，而對蛋白質(zhì)生物合成有明顯的抑制作用，與單克隆抗體綴合制備而成的免疫毒素，對腫瘤有輔助治療作用。其醚浸出液中得到的類白色非晶體性粉末也有一定抗癌的作用。栝樓根入藥稱天花粉，其主要成分天花粉蛋白還可誘導(dǎo)小鼠前列腺癌細(xì)胞的凋亡，其中Bax基因在細(xì)胞凋亡的過程中起到重要的調(diào)控作用?。2.6增強(qiáng)免疫作

8、用張霄翔等_采用含藥血清體外培養(yǎng)巨噬細(xì)胞實(shí)驗(yàn)，多角度研究瓜蔞皮對單核巨噬細(xì)胞的活性及其吞噬能力的影響，研究結(jié)果表明瓜蔞皮能顯著提高巨噬細(xì)胞活性及淋巴細(xì)胞的轉(zhuǎn)化,還可顯著提高小鼠碳粒廓清水平，促進(jìn)免疫,抑制小鼠血清溶血素的生成。1.7其他栝樓仁二醇、10a■葫蘆二烯醇等三萜類化合物及-豆甾二醇等羥基甾醇類化合物對12-O-十四酰佛波醇43-乙酸酯誘導(dǎo)的小鼠耳部炎癥有一定抑制作用U3〕。瓜