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《研究甘草酸脂質(zhì)體的處方及制備工藝》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、研究甘草酸脂質(zhì)體的處方及制備工藝：程建峰，扈本荃，劉梅，賀建榮，揚勝，王弼時【,甘草酸Formulationandpreparationofglycyrrhizicacidliposome 【AbstractAIM:Tooptimizetheprescriptionandpreparationofencapsulatedliposome.METHODS:Theliposomesultrasonicationmethod.Theprescriptionandpreparationofliposomeizedbyuniformdesign.I
2、tsshapeandsizedistributionissionelectronmicroscope.Amethodtodeterminetheencapsulatedrateoftheliposomebyhighperformanceliquid(HPLC)eicrophotographandthediameter.Theentrapmentefficiencyoftheglycyrrhizicacidliposomeentefficiencyofglycyrrhizicacidliposomeandthestabilityofglycy
3、rrhizicacidliposomepreparedbyconventionalrotaryevaporatedfilmultrasonicationmethodisgood. 【Keye；uniformdesign；encapsulation 【目的:優(yōu)化甘草酸脂質(zhì)體的處方及制備工藝.方法:用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)薄膜超聲法制備甘草酸脂質(zhì)體，用均勻設(shè)計優(yōu)選該脂質(zhì)體的處方及制備工藝，采用掃描電鏡觀測其外觀、大小及分布，用HPLC測定其包封率，初步考察該制劑的穩(wěn)定性.結(jié)果:用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)薄膜超聲法制備的甘草酸脂質(zhì)體球形圓整，大小較均勻，粒徑40～60nm
4、，包封率63.0%～89.0%.結(jié)論:薄膜分散法優(yōu)化工藝后制備得到的脂質(zhì)體包封率較高,穩(wěn)定性較好. 【甘草酸；脂質(zhì)體；均勻設(shè)計法；包封率 0引言 甘草酸具有抗炎、抗氧化、抗過敏、抗腫瘤、增強免疫功能、誘生干擾素等功能［1］，可明顯促進(jìn)肝細(xì)胞再生［2］，目前臨床上使用的甘草酸注射液副功能大［3］.我們將其制備成脂質(zhì)體，以促進(jìn)吸收，進(jìn)步療效，降低副功能. 1材料和方法 1.1材料旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器（上海申順生物科技有限公司），2000Ex型透射電子顯微鏡（日本電子），銅X、大豆磷脂（PL純度>95%，天津市化學(xué)試劑公司），膽固醇（Cho
5、l分析純，天津市登峰化學(xué)試劑廠），甘草酸（純度>95.6%，陜西慧科植物開發(fā)有限公司），氯仿(CHCl3分析純,西安化玻站化學(xué)廠)，甘露醇（MNT雙鶴藥業(yè)）. 1．2方法 1.2．1均勻設(shè)計法優(yōu)化處方甘草酸脂質(zhì)體制備過程中影響燒瓶壁上及小玻璃珠上的類脂質(zhì)膜的均勻性、水合的難易程度、脂質(zhì)體的穩(wěn)定性、脂質(zhì)體形態(tài)及包封率的5種因素：膽固醇和磷脂的質(zhì)量比、甘草酸和磷脂的質(zhì)量比、甘露醇溶液的用量、氯仿的用量、蒸發(fā)溫度，每個因素選6個水平，根據(jù)均勻設(shè)計法的設(shè)計原則和使用原則，按照均勻設(shè)計表U7（76）進(jìn)行試驗，得到6個制備甘草酸脂質(zhì)體的處方（
6、表1），按照實驗方案進(jìn)行，以類脂薄膜的均勻性、水合的難易程度、脂質(zhì)體的穩(wěn)定性、脂質(zhì)體的形態(tài)、包封率高低為評價指標(biāo)綜合評定得出最佳處方. 表1均勻設(shè)計試驗方案（略） 1．2.2甘草酸脂質(zhì)體的制備工藝精密稱取處方量的磷脂和膽固醇于茄型燒瓶中，然后加進(jìn)氯仿使其充分溶解后再加進(jìn)甘草酸，將燒瓶放在超聲清洗器上超聲使藥品完全溶解后，再經(jīng)旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除往氯仿(旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)薄膜分散法)，可看見在燒瓶上形成一層半透明的薄膜，將燒瓶放在真空干燥箱中干燥后，加進(jìn)甘露醇溶液進(jìn)行水合，再水浴超聲得乳白色半透明液體，依次經(jīng)過0.8μm和0.45μm微孔濾膜過濾，
7、分裝于適合的安瓿中，4℃條件下密閉避光保存.精密量取甘草酸脂質(zhì)體2.0mL，注進(jìn)透析卡.將透析卡浸進(jìn)甘露醇液中透析3次，第1次2h，換溶液后再進(jìn)行第2次透析，時間為2h左右，第3次將其保存在4℃溫度下透析12h以除往游離藥物，然后從卡中取出藥物，4℃下保存.取3批樣品，每批樣品5個樣本，采用反相高效液相色譜法測定甘草酸脂質(zhì)體的包封率.取脂質(zhì)體適量，加甲醇溶液溶解、稀釋，取稀釋液20μL進(jìn)樣.色譜條件：活動相：甲醇∶磷酸鹽緩沖液（50mmol/L）（68∶32）；流速：1mL/min；紫外檢測波長為254nm；進(jìn)樣量為20μL；柱溫：室溫.以
8、測定甘草酸脂質(zhì)體的包封率. 1．2.3脂質(zhì)體的電鏡觀察將所制得的脂質(zhì)體，加水稀釋到合適的濃度，取1滴于點滴反應(yīng)瓷板的凹槽內(nèi)，并將噴碳銅X放于試液上(膜面向下)，1～2min后取
