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1、奧美沙坦酯立項(xiàng)調(diào)研報(bào)告一、藥物基本信息【通用名】奧美沙坦酯【英文名】OlmesartanMedoxomil【商品名】傲坦化學(xué)名：4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-｛4-[2'-(四唑-5-基)苯基]苯基｝甲基咪唑-5-羧酸（5-甲基-2氧代-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基）甲基酯分子式：C29H30N6O6分子量：558.6結(jié)構(gòu)式：CAS：144689-63-4劑型：片劑和注射液規(guī)格：20mg、40mg包裝規(guī)格：20mg/片，40mg/片，40mg/支（以?shī)W美沙坦酯計(jì)）適應(yīng)癥：適用于高血壓的治療。二、市場(chǎng)背景在世界上大多數(shù)國(guó)家中有高達(dá)15-25%的成
2、年人患有高血壓，我國(guó)的高血壓人群高達(dá)2億。由于人們的生活水平提高，工作競(jìng)爭(zhēng)日益緊張，高血壓患病人群仍在不斷擴(kuò)大。高血壓是心血管、腦和腎血管疾病的主要危險(xiǎn)因素，以高血壓、腦卒中和冠心病為代表的心腦血管疾病被稱為“人類健康的頭號(hào)劊子手”。60歲以上的老年人中40%-45%患有高血壓的同時(shí)還患有高血脂或高血糖，根據(jù)衛(wèi)生部2007年統(tǒng)計(jì)數(shù)字顯示，據(jù)國(guó)外的資料顯示，50%左右的糖尿病人都合并有高血壓、高血脂等多種老年疾病。根據(jù)世界衛(wèi)生組織對(duì)全球各種疾病死亡統(tǒng)計(jì)，全世界每年死于心腦血管疾病的人數(shù)高達(dá)1500萬人，居各種死因首位。同時(shí)，我國(guó)高血壓的治療情況也不容樂觀，甚至很
3、多患者并不知道自己患了高血壓。據(jù)1991年普查，高血壓的知曉率（城市36.3%，農(nóng)村13.7%）、治療率（城市17.4%，農(nóng)村5.4%）、控制率（經(jīng)治療收縮壓<140，舒張壓<90mmHg，城市4.2%，農(nóng)村0.9%，平均2.9%）均不高。這除與我國(guó)人民的生活水平不高，保健意識(shí)還不強(qiáng)有關(guān)外，另一個(gè)重要原因是目前常用的多數(shù)藥物的不良反應(yīng)較明顯，使用不方便(多數(shù)一天2-3次用藥)，病人難以堅(jiān)持服藥。因而我國(guó)市場(chǎng)對(duì)安全、有效、使用方便的抗高血壓藥物有強(qiáng)大的需要。在過去數(shù)十年中，人們相繼開發(fā)了多種藥物治療高血壓：60年代的利尿劑（Diuretic），70年代的β受體阻
4、滯劑（BetaBlockers），80年代的鈣通道拮抗劑（CalciumChannelBlockers）。經(jīng)過多年的臨床運(yùn)用，這些藥物的治療功效得到了臨床醫(yī)生及患者的肯定，但這些藥物的副作用也日益明顯。利尿劑治療可以引起虛弱、心悸、電解質(zhì)代謝紊亂；β受體阻滯劑可以引起疲勞、支氣管痙攣，肢冷及低血糖恢復(fù)延遲；鈣通道拮抗劑可以引起潮紅、局部水腫、頭痛和便秘。此外，上述多數(shù)藥物均可反射性引起心率加快，或使心血管失去正常調(diào)節(jié)功能，破壞保持穩(wěn)定的內(nèi)環(huán)境反射。80年代后期上市的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（AngiotensinConvertingEnzymeInhibitor
5、s，簡(jiǎn)稱ACEI）以其降壓而不引起心率增加，不影響運(yùn)動(dòng)及應(yīng)激反應(yīng)，可預(yù)防甚至逆轉(zhuǎn)高血壓引起的左心室肥大、腎小球硬化等靶器官損害，并有助于冠心病、心衰的治療等顯著優(yōu)勢(shì)，上市后受到廣大醫(yī)生和患者的廣泛歡迎。但因ACEI同時(shí)抑制了緩激肽的降解而引起干咳、皮疹和血管神經(jīng)性水腫等不良反應(yīng)，許多患者難以耐受。由于高血壓患者在平時(shí)并沒有明顯的癥狀，因此藥物的副作用就會(huì)影響病人服藥的順應(yīng)性，從而影響療效。1995年美國(guó)默克（Merck）公司上市了第一個(gè)血管緊張素II受體拮抗劑（AngiotensinIIReceptorBlockers，簡(jiǎn)稱ARB或沙坦類藥物）——洛沙坦（lo
6、sartan，商品名：Cozaar/科素亞），從而揭開了高血壓治療新的一頁。該類藥物保留了ACEI的一系列優(yōu)點(diǎn)，但無干咳、皮疹等不良反應(yīng)，安全性極高。繼洛沙坦之后，先后有纈沙坦（valsartan，代文/Diovan）、伊貝沙坦(Erbesartan、安博維)、依普羅沙坦（Eprosartan）、坎地沙坦酯(CandesartanMedoxomil)、替米沙坦（Telmisartan）、奧美沙坦酯(OlmesartanMedoxomil)7個(gè)ARB在世界范圍內(nèi)批準(zhǔn)上市。該類藥物的上市為高血壓病人帶來了新的治療武器。奧美沙坦酯(OlmesartanMedoxom
7、il)由日本三共公司開發(fā)，于2002年4月，在美國(guó)上市，同年8月在德國(guó)獲批準(zhǔn)并在10月初以商品名Olmetec上市，2006年7月，以商品名“傲坦”在國(guó)內(nèi)上市，該品作為最新上市的沙坦類藥物，其在降低舒張壓總體療效方面，明顯優(yōu)于其他同類產(chǎn)品。該品是屹今為止最后一個(gè)上市的ARB，也是一個(gè)各方面性能趨于完美的ARB。IMS的統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)表明：在美國(guó)，2004-2006年抗高血壓藥物的銷售額一直處于持續(xù)增長(zhǎng)期，到2006年超過184億美元，其中ARB的銷售額也呈現(xiàn)連年增加趨勢(shì)；2006-2008年，即使在抗高血壓藥物總銷售額逐年走低的背景下，ARB的表現(xiàn)卻截然相反，ARB
8、憑借無與倫比的耐受性、對(duì)內(nèi)皮素更明確的
