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1、外用藥物微膠囊的制備及其應用【摘要】由于外用藥物的膠囊化可降低藥物的毒副作用，能夠較好地包埋易揮發(fā)、流失的物質(zhì)，提高藥物的穩(wěn)定性，并具備良好的組織鞘向性和生物降解性能，因而被廣泛用于控釋給藥系統(tǒng)的研究。文章綜述了外用藥物微膠囊的幾種常見制備方法和外用藥物微膠囊的性能評價法，并討論了其在藥物纖維中的應用現(xiàn)狀與發(fā)展趨勢。【關(guān)鍵詞】微膠囊制備表征藥物纖維應用PreparationandapplicationonmicroencapsulationofdrugsforexternaluseFanGuanglongZhangHuaSchoolofScience,TianjinPolytechn
2、icUniversity【Abstract】Theencapsulationofdrugsforexternalusewaswidelyusedincontrolreleasedrugdeliverysystemsforitcanreducethetoxicityofdrugsandbeabletobetterembeddedthematerialwhichwasvolatileanddrainedawayeasily,itstillcouldimprovethestabilityofdrugsandmakethemhaveawelltissuetargetingproperties
3、andbiodegradation.Thisarticlesummarizedseveralcommonpreparationmethodfortheencapsulationofdrugsforexternaluseandthemethodforitsperformanceevaluation,anddiscusseditspresentapplicationinthedrugfiberandthetrend.【Keywords】microcapsulepreparationtokendrugfiberapplication近年來，國內(nèi)外在研發(fā)可用于體外給藥的系統(tǒng)方面做出很大努力。
4、微膠囊是一種可通過成膜物質(zhì)將一定物質(zhì)包埋起來，形成特定幾何結(jié)構(gòu)的微型容器，從而與外界空間隔離開來，直徑一般為1um-1000Pm［l］。通過微膠囊將外用藥物包埋并應用于貼劑或可降解纖維中，可以緩慢釋放藥物，通過透皮吸收進入體內(nèi)。不僅繼承了傳統(tǒng)外用藥的長效特點，同時使其具備了更加方便、安全等特點，對于改善患者用藥具有重要意義。微膠囊制備始于20世紀50年代，制備方法主要可分為物理法、化學法、物理化學法三大類。應用范也從最初的藥物包裹和無碳復寫紙擴展到醫(yī)藥、品、農(nóng)藥、飼料、油墨、粘合劑、化妝品、洗漆劑、感光材料、紡織等行業(yè)［2］。伴隨著技術(shù)的發(fā)展，微膠囊已廣泛成熟地應用于藥物控制釋放藥物
5、包覆等方面目前已有多種微膠囊藥物問世。外用藥物的微膠囊化可降低藥物的毒副作用，提高藥物穩(wěn)定性，并使之具有良好的組織靶向性。若選用適宜的壁材還可使藥物具有迫使釋放作用。目前部分中藥以及西藥都已經(jīng)實現(xiàn)了微膠囊化，如維生素C、布洛芬、薄荷醇等［1］。應用途徑也十分廣泛，除了口服外，也可與纖維制造工藝相結(jié)合用于藥物體外緩釋。1外用藥物微膠囊制作方法外用藥物微膠囊的包裹材料也是高分子材料。因此，大部分微膠囊方法同樣適用于藥物微膠囊的制備。其制備方法有以下幾種。1.1噴霧干燥法在微膠囊技術(shù)中，噴霧干燥法應用最廣泛且實用性最強。噴霧干燥制備微膠囊主要分為制備穩(wěn)定乳液及對乳液噴霧、干燥兩個工藝過程。
6、乳液穩(wěn)定性不好，噴霧干燥過程易出現(xiàn)破乳現(xiàn)象，使產(chǎn)品包埋率下降，反之干燥方法不適也不能形成期望的產(chǎn)品［1］。Wan等［3］采用噴霧干燥法制備了茶堿的羥丙基甲基纖維素微囊，并研宄了噴嘴大小、進風溫度、氣流速度等因素對微膠囊的影響。發(fā)現(xiàn)減少噴嘴口徑，提高進風溫度加大氣流流速會增加微囊的流動性，但進樣速度太快，不利于霧化且影響微囊外觀。Kristmundsdottir等［4］以聚丙烯酸樹脂Eudragit.RS、Eudragit.RL為壁材，甲苯為溶劑，經(jīng)噴霧干燥制得鹽酸地西泮微囊，其粒徑分布較窄，均在10Pm以下，RL釋藥速率比RS大，可能因為RL滲透性大，加大藥物比例，微膠囊表面未包入藥
7、物增多，使其釋藥有明顯的突釋效應。Wan［3］等制備HPMC茶堿微膠囊時發(fā)現(xiàn)增塑劑（3-乙基檸檬酸、聚乙烯醇、丙乙醇和甘油）可影響微膠囊的流動性和藥物的晶型，由于它影響了進樣液粘度和PH值進而影響了所制得的微膠囊釋藥特性。相比其它的物理化學方法，該方法制得微膠囊藥物釋放速率過快。1.2超臨界流體法傳統(tǒng)微粒生產(chǎn)技術(shù)普遍采用有機溶劑溶解壁材，且大多數(shù)有機溶劑是有毒的，可能導致蛋白或生物活性物質(zhì)的變性。超臨界流體（特別是超臨界CO2）去除有機溶劑的包埋技術(shù)具有非
