甲苯磺酸妥舒沙星分散片工藝研究

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1、甲苯磺酸妥舒沙星分散片工藝研究何碧泉1何麗泉2柴霖31赤峰學(xué)院附屬醫(yī)院藥房?jī)?nèi)蒙古赤峰0240002赤峰市傳染病防治醫(yī)院藥房?jī)?nèi)蒙古赤峰024000;3赤峰學(xué)院附屬醫(yī)院口腔科內(nèi)蒙古赤峰024000【中圖分類號(hào)】R969【文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼】A【文章編號(hào)】1672-5085(2013)02-0037-03【摘要】甲苯磺酸妥舒沙星屬于難溶性藥物，在制備成普通片劑時(shí)具有水溶性較差、藥效產(chǎn)生慢、生物利用度低等缺點(diǎn)，制成分散片能使其快速發(fā)揮藥效作用。通過對(duì)甲苯磺酸妥舒沙星分散片的工藝研宄改善藥效發(fā)揮作用時(shí)間，服用方便、溶出迅速，吸收快，生物利用度高和降低不良反應(yīng)。通過正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)方法對(duì)甲苯磺酸妥舒沙星分散片

2、進(jìn)行工藝優(yōu)選，并對(duì)分散片中使用的原輔料的性能特點(diǎn),用法用量等方面進(jìn)行研究，篩選出最佳工藝處方?！娟P(guān)鍵詞】甲苯磺酸妥舒沙星分散片工藝研究甲苯磺酸妥舒沙星為第四代喹諾酮類廣譜抗菌藥，異有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)的特點(diǎn)。甲苯磺酸妥舒沙星屬于難溶性藥物［1］,在制備成普通片劑時(shí)只有水溶性較差、藥效產(chǎn)生慢、生物利用度低等缺點(diǎn)，將普通片劑更換成分散片后能使其快速發(fā)揮藥效作用。分散片乂稱水分散片，系指遇水迅速崩解形成均勻粘性懸液的非衣片［2］。由于它兵有服用方便、分散狀態(tài)佳、崩解時(shí)間短、藥物溶出迅速、吸收快、生物利用度高和不良反應(yīng)小的獨(dú)特性能，H益引起人們的關(guān)注。對(duì)于甲苯磺酸妥舒沙星分散片木文就其原輔料

3、性能特點(diǎn)、處方工藝等方面進(jìn)行研究。1儀器與材料1.1儀器ZP-19旋轉(zhuǎn)式壓片機(jī)、YK-160搖擺式顆粒機(jī)、CS1012型電熱鼓風(fēng)干燥箱、溶出度測(cè)試RC-6儀、智能崩解儀ZB-1D、YD-1型片劑硬度測(cè)試儀。1.2材料甲苯磺酸妥舒沙星、羥丙纖維素、竣甲基淀粉鈉、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、甜菊素、聚維酮K30、硬脂酸鎂、二氧化硅。2方法與結(jié)果2.1甲苯磺酸妥舒沙星分散片的處方中輔料的選擇根據(jù)分散片處方設(shè)計(jì)的原則是：片劑遇水后在盡可能短的吋間內(nèi)成小顆粒并形成均勻混懸液，選擇能提供快速崩解的適宜輔料的粒度大小是保證分散片質(zhì)量的關(guān)鍵［3】。凡適合U服的藥物都可用于制成分散片，而對(duì)于難溶性藥物則更加

4、適宜。首先是根據(jù)藥物的物理性質(zhì)來選擇的輔料如崩解劑、填充劑、潤濕劑、粘合劑、矯味劑等，這些輔料的作用是促使固體粉末粘結(jié)成型，具有良好的流動(dòng)性和可壓性，促進(jìn)崩解和溶出，改善某些藥物的苦味與異臭，從而達(dá)到其制備、質(zhì)控及臨床用藥的要求。崩解劑的選擇：崩解劑的種類及用量對(duì)分散片的崩解、溶出效果至關(guān)重要，首先要考慮的因素是要求選用的崩解劑溶脹度大于5ml/g,最常用的崩解劑奮羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)、低取代羥丙纖維素鈉(L-HPC)等。經(jīng)比較本處方選用羧甲基淀粉鈉為崩解劑，在甲苯磺酸妥舒沙星分散片制備工藝中采用內(nèi)外加法。粘合劑的選擇：粘合劑是對(duì)無粘性或粘性不足的物料給予粘性，從而使物料聚結(jié)成

5、粒的輔料。甲苯磺酸妥舒沙星本身具冇一定粘性并具冇難溶性，因此在本處方中選擇粘合劑吋考慮到粘合劑的濃度及粘合劑的特性，選用的是4%聚乙烯毗咯烷酮的80%乙醇溶液制成固定濃度的粘合劑。潤滑劑的選擇：潤滑劑用來改善粒子表面的靜電分布，或改善粒子表面的粗糙度或減弱粒子間的范德華力?？紤]到潤滑劑的疏水性強(qiáng)弱及用量的多少都會(huì)對(duì)分散片的溶出度及崩解吋限造成較大的影響。因此在甲苯磺酸妥舒沙星分散片處方中選用硬脂酸鎂和二氧化硅兩種潤滑劑。填充劑的選擇：填充劑是用來增加分散片的重量或體積的。甲苯磺酸妥舒沙星分散片中的填充劑有預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、羥丙基纖維素等。預(yù)膠化淀粉是新型的藥用輔料，本品具冇良好的

6、流動(dòng)性、可壓性、自身潤滑性和粘合性，并有較好的崩解作用。而微晶纖維素具奮較強(qiáng)的結(jié)合力與良好的可壓性，并且能增強(qiáng)片子的硬度，除此之外，它還有很好的崩解作用，但其一般不單獨(dú)作崩解劑。羥丙基纖維素是溶脹性輔料，因?yàn)榉稚⑵魉幰c至少一種崩解劑和溶脹輔料配伍而成。在甲苯磺酸妥舒沙星分散片中所使用的溶脹性輔料主要為羥丙基纖維素。矯味劑的選擇：甜味劑是用來矯正和掩蓋分散片中主料的苦味或異味，本處方中采用的矯味劑是甜菊糖。2.2甲苯磺酸妥舒沙星分散片的工藝制備采用濕法制粒壓片。將羧甲基淀粉鈉(內(nèi)加部分)、羥丙纖維素、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、甜菊糖過80目篩，甲苯磺酸妥舒沙星過100目篩，混合均勻，用

7、6%聚乙烯毗咯烷酮(30)的80%乙醇溶液為粘合劑，制軟材，用制粒機(jī)制粒，在60°C下烘干30分鐘，干顆粒整粒后，外加硬脂酸鎂、羧甲基淀粉鈉、二氧化硅混勻后壓片。2.3甲苯磺酸妥舒沙星分散片的工藝優(yōu)選該分散片的規(guī)格為0.15克，片重為0.3克，潤滑劑二氧化硅使用量為固定量分別占處方量的1.0%;矯味劑甜菊糖使用量為固定量么處方量的2.0%;微晶纖維素占處方量的8.0%;6%聚乙烯毗咯烷酮(30)的80%乙醇溶液為固定溶度粘合劑。由于在該分散片中