資源描述：
《香蓮栓劑制劑處方的正交設(shè)計(jì)優(yōu)選論文》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫(kù)。
1、香蓮栓劑制劑處方的正交設(shè)計(jì)優(yōu)選論文鄭少文，廖曉瓊，袁小紅【摘要】目的優(yōu)選香蓮栓劑的制劑處方。方法用正交設(shè)計(jì)法對(duì)香蓮栓劑的制劑處方進(jìn)行篩選，以脫模時(shí)間、外觀、1h體外溶出度的綜合評(píng)分為指標(biāo)，評(píng)價(jià)香蓮栓劑的質(zhì)量。結(jié)果優(yōu)選出該栓劑的最佳的制劑處方為：浸膏與基質(zhì)間比例為1∶3，混合脂肪酸甘油酯(36型，36#)與蜂蠟和聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯(S-40)之和間的比例為16∶1，蜂蠟與聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯的比例為2∶3。結(jié)論該處方設(shè)計(jì)合理.freell，由廣東省中醫(yī)院制劑室提供);混合脂肪酸甘油酯(36型)(湖北東信藥業(yè)有限公司，批號(hào)：090504，符合2005版《中國(guó)藥典》
2、標(biāo)準(zhǔn));蜂蠟(廣州杰禾蜂業(yè)有限公司);聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯(廣州器化醫(yī)療設(shè)備有限公司);鹽酸小檗堿(中國(guó)藥品生物制品檢定所，批號(hào)：0713-9906);吐溫-80(天津市化學(xué)試劑廠，批號(hào)：20081108);鹽酸(廣州化學(xué)試劑廠，批號(hào)：20061103)2方法與結(jié)果2.1香蓮栓劑的制備按正交實(shí)驗(yàn)安排的處方量分別稱取水相和油相，于水浴75℃加熱使溶解，待兩相溶解均勻后，將油相迅速加入水相中，攪拌均勻，約30s后移出水浴繼續(xù)攪拌使降溫，當(dāng)溫度降到40℃左右時(shí)，加入預(yù)先溶解的丁香油、冰片和薄荷腦的混合溶液，攪拌均勻，待溫度降到35℃左右時(shí)，將樣品迅速注入到已涂好甘油的模具中
3、，室溫下冷卻，刮去溢出部分，脫模，即得。2.2正交實(shí)驗(yàn)篩選香蓮栓劑的制劑處方2.2.1確定因素水平表根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道2，3及預(yù)試驗(yàn)情況，確定考察因素為：香蓮浸膏、混合脂肪酸甘油酯(36型)(以36#表示)、蜂蠟、聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯(以S-40表示);其因素水平表見表1。選擇L9(34)正交表進(jìn)行正交實(shí)驗(yàn)。表1因素水平水平A浸膏∶基質(zhì)B36#∶(蜂蠟+S-40)C蜂蠟∶S-4011∶412∶14∶121∶314∶13∶231∶216∶12∶3基質(zhì)包括36#、蜂蠟和S-402.2.2正交實(shí)驗(yàn)結(jié)果及方差分析采用綜合評(píng)分法評(píng)價(jià)所制得栓劑的優(yōu)劣，以脫模時(shí)間(Q1)、外觀(Q2)、
4、1h溶出率(Q3)為評(píng)價(jià)指標(biāo)進(jìn)行綜合評(píng)分，各項(xiàng)指標(biāo)所占分值比例分別為20%，20%，60%;評(píng)分標(biāo)準(zhǔn)為：Q1小于等于30min者為10分，大于30min小于40min者為5分，40min尚不能脫?；蛴姓衬Ｕ邽?分;Q2：外觀顏色均勻，完整光滑，無氣泡者為10分;有小量氣泡，或表面粗糙，有紋者為8分;過硬或過軟，手捏即碎者為5分;顏色不均勻，有分層或有裂縫及大量氣泡者為0分;Q3：以1h的溶出率為判斷標(biāo)準(zhǔn)，如100%溶出則為10分，溶出95%則為9.5分，以此類推。正交實(shí)驗(yàn)結(jié)果及方差分析分別見表2～3。由表2直觀分析可知，各因素對(duì)香蓮栓劑制備工藝的影響次序?yàn)锳BC,其中A2A
5、3A1,B3B2B1,C3C2C1,A、B因素的R值較大而且接近，而C因素的R值較小，說明A、B為本實(shí)驗(yàn)的主要影響因素，方差分析結(jié)果也表明，當(dāng)α=0.1時(shí)，因素A和因素B均有差異，與直觀分析結(jié)果一致。綜合考慮，初步確定最佳處方為A2B3C3,即浸膏與基質(zhì)間比例為1∶3，混合脂肪酸甘油酯(36型)與蜂蠟和聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯(S-40)之和間的比例為16∶1，蜂蠟與聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯間的比例為2∶3。2.3紫外分光光度法測(cè)定溶出液中總生物堿的含量2.3.1對(duì)照品溶液的制備將鹽酸小檗堿對(duì)照品干燥至恒重，精密稱取2.0mg，置100ml容量瓶中，加適量0.1mol/
6、L的稀鹽酸超聲使溶解，再以同濃度的稀鹽酸稀釋至刻度，搖勻，即得20μg/ml的鹽酸小檗堿標(biāo)準(zhǔn)液，作為貯備液。2.3.2樣品溶液的制備取所制香蓮栓劑1枚置于0.1mol/L稀鹽酸900ml中，于37℃水浴加熱使溶解，吸取5ml用0.45μm的微孔濾膜過濾，得樣品溶液。表2正交實(shí)驗(yàn)方法及結(jié)果2.3.3測(cè)定波長(zhǎng)的確定以0.1mol/L的稀鹽酸作為空白溶液，將上述樣品溶液和濃度為6.0μg/ml的對(duì)照品溶液于200～700nm波長(zhǎng)范圍內(nèi)進(jìn)行掃描，結(jié)果見圖1?？梢婝}酸小檗堿在230，266，345，430nm波長(zhǎng)處均有最大吸取，與文獻(xiàn)報(bào)道相一致4。考慮到峰形及吸收強(qiáng)度等因素的影響，選
7、定345nm作為測(cè)定波長(zhǎng)。2.3.4標(biāo)準(zhǔn)曲線的制備精密量取“2.3.1”項(xiàng)下的貯備液1.0，2.0，3.0，4.0，5.0，6.0ml,分別置于10ml量瓶中，加0.1mol/L的稀鹽酸稀釋至刻度，搖勻，制成濃度為2.0～12.0μg/ml的系列對(duì)照品溶液，以0.1mol/L的稀鹽酸為空白，在345nm波長(zhǎng)處測(cè)定其吸光度，以吸光度為縱坐標(biāo)，濃度為橫坐標(biāo)，繪制標(biāo)準(zhǔn)曲線，結(jié)果表明在2.0～12.0μg/ml范圍內(nèi)濃度與吸光度線性關(guān)系良好，標(biāo)準(zhǔn)曲線方程為Y=93.234X-0.0035，r=0.9998(n=6)。1.樣
