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1、藥理作用1.中樞抑制作用白芍有明顯鎮(zhèn)痛作用,芍藥水煎劑0.4g(生藥)/10g灌胃能顯著抑制小鼠醋酸扭體反應(yīng)。白芍總甙5-40mg/kg,肌內(nèi)或腹腔注射,呈劑量依賴性地抑制小鼠扭體、嘶叫和熱板反應(yīng),并在50-125mg/kg腹腔注射時(shí)抑制大鼠熱板反應(yīng)。小鼠扭體法的ED50為27mg/kg,熱板法的ED50為21mg/kg。作用高峰在給藥后的0.5-l小時(shí)。此外尚可分別加強(qiáng)嗎啡、可樂寧抑制小鼠扭體反應(yīng)的作用??傔暗逆?zhèn)痛作用可能有高級(jí)中樞參與,但不受納洛酮的影響。白芍有鎮(zhèn)靜作用,1g/kg腹腔注射能抑制小鼠自發(fā)
2、活動(dòng),增強(qiáng)環(huán)己巴比妥鈉的催眠作用,芍藥注射液皮下注射也能延長(zhǎng)戊巴比妥鈉的催眠時(shí)間。芍藥甙1mg/只,腦室內(nèi)注入,使大鼠鎮(zhèn)靜,5-10mg引起睡眠和肌肉松弛。芍藥甙單用鎮(zhèn)靜作用較弱,與甘草成分FM100合用有協(xié)同作用。白芍有較弱的抗戊四氮驚厥作用,芍藥浸膏能對(duì)抗士的寧驚厥。芍藥甙對(duì)小鼠正常體溫和人工發(fā)熱動(dòng)物有較弱的降溫和解熱作用。2.解痙作用芍藥或芍藥甙對(duì)平滑肌有抑制或解痙作用,能抑制豚鼠離體小腸的自發(fā)性收縮,使其張力降低,并能對(duì)抗氯化鋇引起的豚鼠和兔離體小腸的收縮,對(duì)乙酰膽堿所致離體小腸收縮無明顯影響,但加
3、用甘草后有顯著抑制作用。白芍的水煎醇沉液2g(生藥)/kg靜脈注射對(duì)胃腸生物電有明顯抑制作用,使麻醉貓的胃電和腸電慢波幅度減小,周期延長(zhǎng)。平滑肌解痙作用機(jī)制可能是直接作用或抑制副交感神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。也有報(bào)道白芍煎劑使離體兔腸自發(fā)性收縮的振幅加大,并有劑量相關(guān)性。此外,芍藥或芍藥甙對(duì)支氣管和子宮平滑肌也有一定抑制作用,并能對(duì)抗催產(chǎn)素所致子宮收縮。芍藥提取物對(duì)小鼠離體子宮低濃度興奮,高濃度抑制。3.抗炎、抗?jié)冏饔蒙炙幓蛏炙庍坝休^弱的抗炎作用,對(duì)酵母性、角叉菜膠性和右旋糖酐性足跖腫脹有不同程度抑制作用,與
4、甘草成分FM100合用有協(xié)同作用,對(duì)腹腔毛細(xì)血管通透性也有較弱抑制作用。白芍提取物對(duì)大鼠蛋清性急性炎癥和棉球肉芽腫均有抑制作用。白芍總甙50mg/kg,每日1次,連續(xù)11日,對(duì)大鼠實(shí)驗(yàn)性佐劑性關(guān)節(jié)炎有明顯抑制作用。芍藥中所含牡丹酚、苯甲酰芍藥甙及氧化芍藥甙也有抗炎作用。芍藥甙對(duì)大鼠應(yīng)激性潰瘍有預(yù)防作用,在幽門結(jié)扎大鼠與FM100合用在抑制胃液分泌方面有協(xié)同作用,但芍藥提取液使胃液酸度輕度上升。4.對(duì)機(jī)體免疫功能的影響白芍在體內(nèi)和體外均能促進(jìn)巨噬細(xì)胞的吞噬功能。白芍煎劑0.4g/只灌胃,每日1次,連續(xù)5日,使
5、小鼠腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬百分率和吞噬指數(shù)均有顯著提高。1.2g/只,每日1次,連續(xù)8日,可使免疫抑制劑環(huán)磷酰胺所致小鼠外周血酸性。α-乙酸萘酯酶(ANAE)陽(yáng)性淋巴細(xì)胞的降低恢復(fù)正常,并使溶血素生成顯著增加。實(shí)驗(yàn)表明白芍對(duì)細(xì)胞免疫和體液免疫均有增強(qiáng)作用。白芍總甙(TGP)對(duì)大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎(AA)有抗炎和機(jī)能依賴性免疫調(diào)節(jié)作用,50mg/kg灌胃,每日1次,連續(xù)11日,對(duì)AA明顯抑制的同時(shí),使AA大鼠腹腔巨噬細(xì)胞升高的過氧化氫(H2O2)和白介素1(IL-1)水平降低,并使AA大鼠低下的胸腺細(xì)胞有絲分裂原反應(yīng)
6、及脾淋巴細(xì)胞產(chǎn)生IL-2的能力恢復(fù)正常。白芍總甙0.09-11.25μg/ml對(duì)酵母多糖誘導(dǎo)的腹腔巨噬細(xì)胞釋放H2O2,0.5-12.5μg/ml對(duì)脂多糖誘導(dǎo)的IL-1合成和0.5-62.5μg/ml對(duì)刀豆球蛋白A(ConA)誘導(dǎo)的大鼠脾細(xì)胞產(chǎn)生IL-2,均有濃度依賴性雙向調(diào)節(jié)作用,低濃度增強(qiáng),高濃度抑制,量效曲線呈"∧"形。白芍總甙200mg/kg灌胃,每日1次,連續(xù)8日,對(duì)小鼠遲發(fā)型超敏反應(yīng)(DTH)有增強(qiáng)作用,5mg/kg腹腔注射,每日1次,連續(xù)5-8日,對(duì)環(huán)磷酰胺所致DTH增強(qiáng)和抑制及溶血素生成量的
7、減少均有顯著對(duì)抗作用,但對(duì)地塞米松所致DTH抑制無明顯影響。用單克隆抗體間接免疫熒光法實(shí)驗(yàn)表明,白芍總甙對(duì)免疫功能雙向調(diào)節(jié)作用的機(jī)制與調(diào)節(jié)輔助性T細(xì)胞(TH)抑制性T細(xì)胞(Ts)的比值有關(guān)。5.對(duì)心血管系統(tǒng)的影響和耐缺氧作用白芍和芍藥甙有擴(kuò)張血管,增加器官血流量的作用。芍藥煎劑能擴(kuò)張?bào)蛤軆?nèi)臟和離體兔耳血管。白芍注射液2g(生藥)/kg靜脈注射立即使麻醉貓內(nèi)臟血流量大幅度增加,并對(duì)心臟活動(dòng)略有加強(qiáng)。芍藥甙能擴(kuò)張犬冠狀血管和肢體血管,對(duì)豚鼠有劑量相關(guān)性降血壓作用。白芍總甙能顯著提高動(dòng)物的耐缺氧能力,5-40mg
8、/kg腹腔注射,能劑量依賴性地延長(zhǎng)小鼠常壓缺氧存活時(shí)間,20mg/kg可延長(zhǎng)減壓缺氧存活時(shí)間;2.5-5mg/kg側(cè)腦室注射可明顯延長(zhǎng)常壓缺氧存活時(shí)間,表明與中樞有關(guān);40mg/kg能減少小鼠氰化鉀中毒性缺氧的死亡率,表明能直接改善細(xì)胞呼吸;H1受體阻斷藥氯苯那敏能顯著拮抗側(cè)腦室注射白芍總甙的耐缺氧作用,表明與H1受體有關(guān);此外耐缺氧作用也可能與白芍的降溫作用有關(guān)。6.對(duì)血液系統(tǒng)的影響芍藥提取物5mg/kg和25