解熱鎮(zhèn)痛藥物合理使用

《解熱鎮(zhèn)痛藥物合理使用》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫(kù)。

1、解熱鎮(zhèn)痛藥物合理使用馬香芹解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥非甾體類抗炎藥阿司匹林類藥物1.水楊酸類：阿司匹林2.苯胺類：對(duì)乙酰氨基酚（撲熱息痛）3.吡唑酮類：保泰松4.磺酰苯胺類：尼美舒利5.二芳基吡唑類：塞來(lái)昔布6.其它抗炎有機(jī)酸類：吲哚美辛（消炎痛）、雙氯芬酸、布洛芬、萘普生、美洛昔康、吡羅昔康常用的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)膜磷脂花生四烯酸LT白三烯PGF2PGE2前列腺素合成酶收縮支氣管白細(xì)胞趨化誘發(fā)炎癥收縮支氣管收縮血管收縮子宮發(fā)熱致痛誘發(fā)炎癥血管擴(kuò)張組織水腫保護(hù)胃黏膜磷脂酶A2非甾體抗炎藥?環(huán)氧酶脂氧酶抑制PGH2作用機(jī)

2、制共同作用機(jī)制通過(guò)抑制環(huán)氧酶(cyclo-oxygenase,COX)而抑制PG的合成COX-1COX-2COX-1COX-2結(jié)構(gòu)型誘導(dǎo)型生成固有的，存在于誘導(dǎo)產(chǎn)生，存在正常組織中于受損傷的組織中功能穩(wěn)定細(xì)胞功能，具有強(qiáng)的致炎、保護(hù)細(xì)胞致痛作用抑制不良反應(yīng)治療作用COX-1和COX-2的特性比較解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥按對(duì)環(huán)加氧酶的選擇性分類類別藥名非選擇性cox抑制藥阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚、吲哚美辛、雙氯芬酸、布洛芬、萘普生、吡羅昔康選擇性cox-2抑制藥尼美舒利、塞來(lái)昔布、美洛昔康共同作用解熱作用鎮(zhèn)痛作用抗炎抗風(fēng)濕作用

3、一、非選擇性cox抑制藥（一）水楊酸類阿司匹林(aspirin)吸收：口服吸收快而完全，2h達(dá)峰值濃度分布：水楊酸鹽的形式分布全身，血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)80%~90%代謝:水楊酸主要在肝臟代謝排泄：腎排泄尿液的PH值可影響水楊酸鹽的排泄阿司匹林體內(nèi)過(guò)程解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕影響血小板的功能其他作用：酸化膽道阿司匹林作用與應(yīng)用1.發(fā)熱2.慢性鈍痛3.風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎4.預(yù)防血栓栓塞性疾病作用應(yīng)用24-48h可緩解急性風(fēng)濕患者的癥狀,是抗炎、抗風(fēng)濕的首選藥物；可用于風(fēng)濕、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療。（用于抗風(fēng)濕時(shí),劑量較大,

4、應(yīng)防止中毒）可降低發(fā)熱患者的體溫;迅速解除各種慢性鈍痛；緩解因炎癥引起的紅、腫、熱、痛等癥狀1.解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕作用較強(qiáng)抑制血小板中的COX-2小劑量血小板中TXA2↓抑制血小板聚集和血栓形成抑制血管壁細(xì)胞中COX-2大劑量促進(jìn)血栓形成前列環(huán)素(PGI2)↓小劑量aspirin用于防止血栓形成50~100mg/d?2.影響血小板的功能酸化膽道用于治療膽道蛔蟲抑制尿酸再吸收;促尿酸排出用于治療痛風(fēng)癥抗癌：降低多種癌癥的發(fā)病率3其他作用1.胃腸道反應(yīng)2.凝血障礙3.水楊酸反應(yīng)4.過(guò)敏反應(yīng)5.瑞夷綜合征6.對(duì)腎臟的影

5、響阿司匹林不良反應(yīng)發(fā)生率高，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、上腹不適;較大劑量或長(zhǎng)期服用易誘發(fā)胃炎、胃潰瘍及胃出血。①對(duì)胃粘膜的直接刺激作用②濃度高時(shí)興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū)(CTZ)引起嘔吐③抑制了PG(如PGE2)對(duì)胃粘膜的保護(hù)作用機(jī)制可能的1.胃腸道反應(yīng)2.凝血障礙一般劑量引起TXA2/PGI2比值下降,抑制血小板聚集延長(zhǎng)出血時(shí)間較大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用還可造成出血傾向嚴(yán)重肝損害低凝血酶原血癥維生素K缺乏及血友病患者禁用臨產(chǎn)前不宜應(yīng)用；術(shù)前一周應(yīng)停用抑制凝血酶原形成（≥5g）血管內(nèi)皮可合成COX3.水楊酸反應(yīng)用量過(guò)大時(shí)可引起頭痛

6、,惡心、嘔吐、視聽功能減退等反應(yīng),稱為水楊酸反應(yīng)嚴(yán)重時(shí)可因過(guò)度換氣及酸堿失衡引起精神錯(cuò)亂及昏迷治療：?促進(jìn)排泄:靜滴碳酸氫鈉堿化尿液可加速其排泄?對(duì)癥支持治療4.過(guò)敏反應(yīng)?蕁麻疹,血管神經(jīng)性水腫,過(guò)敏性休克(少數(shù))?某些可誘發(fā)阿司匹林哮喘哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用?5.瑞夷綜合征(Reye’ssyndrome）病毒感染伴發(fā)熱的兒童或青年服用該藥后，偶可發(fā)生嚴(yán)重的肝衰合并腦病的表現(xiàn)表現(xiàn)為驚厥、譫妄及昏迷等反應(yīng)死亡率較高少見但預(yù)后惡劣故兒童感染病毒性疾病(流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等)慎用6.對(duì)腎臟的影響對(duì)

7、正常人群影響較小對(duì)特殊人群(老年及心、肝、腎功能損害者)易導(dǎo)致水腫、多尿等腎小管受損表現(xiàn)發(fā)生機(jī)制：抑制PGs合成，取消前列腺素的代償機(jī)制，病人原本體內(nèi)存在陰性腎臟損害和腎小球灌注不足（二）苯胺類（對(duì)乙酰氨基酚、撲熱息痛）P1891.作用特點(diǎn)對(duì)中樞PG合成酶的抑制作用強(qiáng)，對(duì)外周PG合成酶的抑制作用較弱無(wú)明顯抗炎抗風(fēng)濕作用解熱鎮(zhèn)痛作用緩慢而持久，強(qiáng)度類似aspirin,鎮(zhèn)痛作用部位可能在中樞用于解熱、鎮(zhèn)痛及對(duì)阿司匹林過(guò)敏或不能耐受者治療量對(duì)胃腸道無(wú)刺激性代謝后的羥化物可使血紅蛋白氧化為高鐵血紅蛋白，引起組織缺氧、紫紺

8、，還可引起溶血性貧血大劑量或長(zhǎng)期用可發(fā)生嚴(yán)重的肝、腎功能損害2.不良反應(yīng)（三）有機(jī)酸類?解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用強(qiáng)大?主要用于急性風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和癌性發(fā)熱等不良反應(yīng)較多胃腸道反應(yīng)CNS作用造血障礙過(guò)敏反應(yīng)吲哚美辛（消炎痛）P189-190布洛芬（芬必得）布洛芬（芬必得）作用：抗炎抗風(fēng)濕及解熱鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，同aspirin，抗炎作用更突出。用途：可進(jìn)入滑膜腔，主要用于治療風(fēng)