抗動脈粥樣硬化類藥物

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1、第27章抗動脈粥樣硬化藥主要發(fā)生在大中等動脈:冠狀動脈、腦動脈、主動脈形成脂質(zhì)條紋,斑塊,管腔狹窄,阻塞表現(xiàn):內(nèi)膜增厚脂質(zhì)沉著纖維組織增生最終:心肌,腦組織等供血不足,出血病因不明:l脂質(zhì)代謝紊亂l高血壓l肥胖l糖尿病l氧自由基,血小板功能亢進(jìn)等有關(guān)第一節(jié)調(diào)血脂藥血脂血漿或血清中含的脂質(zhì):膽固醇(CH)、包括膽固醇酯(CE),甘油三酯(TG),磷脂(PL)等。總膽固醇(TC):膽固醇酯、游離膽固醇兩者相加14脂蛋白:血脂與載酯蛋白(apo)結(jié)合的產(chǎn)物溶于血漿進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)與代謝脂蛋白分為:l乳糜微粒(CM)l極低

2、密度脂蛋白(VLDL)l中間密度脂蛋白(IDL)l低密度脂蛋白(LDL)l高密度脂蛋白(HDL)高脂蛋白血癥:VLDL、IDL、LDL、apoB、血漿濃度高于正常值者易致動脈粥樣硬化高脂蛋白血癥HDL,apoA濃度低于正常高脂蛋白血癥可分為6型分型脂蛋白變化血脂變化ⅠCM↑TG↑↑↑TC↑ⅡaLDL↑TC↑↑IIbVLDL及LDL↑TG↑↑TC↑↑IIIIDL↑TG↑↑TC↑↑IVVLDL↑TG↑↑VCM及VLDLTG↑↑TC↑14使LDL、VLDL、TC、TG、apoB降低HDL,apoA升高的藥物有抗動

3、脈粥樣硬化作用食用低熱卡,低脂肪,低膽固醇類食品,加強(qiáng)患者鍛煉,克服吸煙等不良習(xí)慣可預(yù)防。一、羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(HMG-CoA)l美伐他汀mevastatinl樂伐他汀lovastatinl普伐他汀pravastatinl塞伐他汀simvastatin藥理作用:有良好的調(diào)血脂作用能明顯降低血漿TC與LDL-C口服20-80mg四周后TG,LDL-C分別降低17-29%,24-40%TG降低>25%HDL-C升高10-13%VLDL也降低有量效關(guān)系。動物實驗:能抑制實驗性動脈粥樣硬化的發(fā)生、減輕

4、實驗性心肌缺血14作用機(jī)制:能抑制肝臟合成膽固醇的限速酶(HMG-CoA還原酶)見圖膽固醇合成過程2CH3-CO-COA硫解酶CH3-CO-CH2-CO-COA(乙酰乙酰輔酶A)HMGCoA合成酶CH3COOH-CH2-C-CH2-CO-COA(羥甲基戊二酰輔酶A)HMGCoAOHHMGCoA還原酶CH3COOH-CH2-C-CH2-CHOH(甲羥戊酸)OH膽固醇14最終:使內(nèi)源性的CH不能合成肝內(nèi)CH降低↓肝細(xì)胞膜LDL受體數(shù)量,活性↓血漿中LDL,IDL大量攝入肝臟→排入腸腔↓血漿LDL-C,IDL-C

5、ˉˉ同時肝臟CH的減少↓VLDL的合成及釋放減少如與膽汁酸結(jié)合樹脂使用,效果更佳臨床應(yīng)用:首選藥物原發(fā)型膽固醇血癥雜合子家族性高膽固醇血癥Ⅲ型高脂蛋白血癥糖尿病性,腎性高脂血癥對純合子家族性高膽固醇血癥和LDL-C的降低效果差不良反應(yīng):樂伐他汀在某些經(jīng)濟(jì)發(fā)達(dá)國家大量應(yīng)用。一般耐受良好。無嚴(yán)重不良反應(yīng)。14有時出現(xiàn)惡心,腹痛,胃酸過多,便泌,腹瀉,等。有皮疹等過敏反應(yīng)者應(yīng)停藥約2%的患者出現(xiàn)肝功能或腎功能異常應(yīng)定期監(jiān)測,持續(xù)不能恢復(fù)者-停藥大劑量可引起白內(nèi)障。二、膽汁酸結(jié)合樹脂:消膽胺(考來烯胺cholest

6、yramine)降膽寧(考來替泊colestipol)二者的作用,應(yīng)用,不良反應(yīng)基本相同。堿性陰離子交換樹脂:不溶于水、不易被消化酶破壞藥理作用:能顯著的降低血漿TC和LDL-C(LDL-膽固醇),輕度增高HDL濃度口服在腸道不被消化道吸收能與膽汁酸牢固結(jié)合,隨糞便排出體外。結(jié)果:1.膽汁酸失去活性,影響脂類(包括CH)的吸收2.阻斷膽汁酸在腸道的吸收3.肝中膽汁酸減少14使膽固醇向膽汁酸轉(zhuǎn)化的限速酶-7-α羥化酶更多處于激活狀態(tài)肝中膽固醇向膽汁酸轉(zhuǎn)化加強(qiáng)結(jié)果:1.肝中膽固醇水平降低↓肝細(xì)胞表面LDL受體數(shù)

7、量升高↓血漿LDL向肝中轉(zhuǎn)移↓血漿LDL-C和TC↓2.羥甲基戊二酰輔酶A還原酶活性升高(肝臟膽固醇合成的限速酶)但不能完全補(bǔ)償CH的減少加上此酶的抑制劑,可有協(xié)同作用臨床應(yīng)用:l適用于Ⅱa型高脂血癥。l4-7天生效,2周內(nèi)達(dá)最大效應(yīng)l使血漿LDL,TC濃度明顯降低l用一般劑量能分別降低25~45%,20~25%臨床冠心病預(yù)防跟蹤觀察:l3806名男性,口服消膽胺7.4年l與對照組比較14l非致死心肌梗塞減少19%l并認(rèn)為TC下降1%l冠心病的危險可減少2%l對純合子家族性高血脂癥,本類藥物無效。因為患者肝

8、細(xì)胞表面缺乏LDL受體功能。不良反應(yīng):l本藥有一定的刺激性,和特殊的臭味l常有惡心,腹脹,便泌,食欲減退l長期應(yīng)用,可引起脂溶性維生素缺乏三、煙酸nicotinicacid藥理作用:l大劑量能降低血漿TG及VLDLl1-4日生效lTG可降20-80%l其與血漿原來VLDL水平有關(guān),高降多,低降少lLDL-C的作用慢弱l5~7日生效,3~5周達(dá)最大效應(yīng)l降10%~15%l本品還能使HDL-C濃度升高,胞內(nèi)14cAM

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