《藥物分析論》word版

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1、藥物分析題目：抗血栓藥的分析研究方法姓名：黃丹班級：11級制藥工程班學(xué)號：14112701349抗血栓藥的分析研究方法【摘要】心血管疾病是危害人類健康的嚴(yán)重疾病，而抗血栓治療是此類疾病搶救措施及預(yù)防策略的核心?？寡ㄋ幇醋饔脵C(jī)制主要分為抗血小板藥、抗凝血藥和溶栓藥三類。　　【關(guān)鍵詞】心血管疾??；抗血栓治療；抗血小板藥；抗凝血藥?！　⌒难芗膊∈俏：θ祟惤】档膰?yán)重疾病，是造成死亡的主要原因之一。心血管疾病是指由于心臟及血管病變而引起的一系列疾病，包括心臟病、高血壓、高脂血癥等?？寡ㄖ委熞恢笔切难芗膊尵却胧┘邦A(yù)防策略的核心?？寡ㄋ幇醋饔脵C(jī)制主要

2、分為抗血小板藥、抗凝血藥和溶栓藥三類。前兩類主要用于預(yù)防血栓形成，是抗血栓治療的重要方法，后一類主要用于急性心肌梗死、腦梗死后，溶解已形成的血栓。　　1.抗凝血藥　　抗凝血藥是通過影響凝血過程中的某些凝血因子阻止凝血過程的藥物。正常人由于有完整的血液凝固系統(tǒng)和抗凝及纖溶系統(tǒng)，所以血液在血管內(nèi)既不凝固也不出血，始終自由流動(dòng)完成其功能，但當(dāng)機(jī)體處于高凝狀態(tài)或抗凝及纖溶減弱時(shí)，則發(fā)生血栓栓塞性疾病。目前常用的抗凝血藥根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)主要有以下兩類：　　1.1肝素類肝素是一種由D-葡糖醛酸和N-乙酰-D葡糖胺殘基交替排列，并經(jīng)脫乙酰和硫酸化，D-葡糖醛酸轉(zhuǎn)化為

3、L-艾杜糖醛酸等一系列修飾而成的直鏈粘多糖。肝素是最早使用的抗凝藥，在體內(nèi)外均有很強(qiáng)的抗凝作用，這是通過抗凝血酶Ⅲ來實(shí)現(xiàn)的，可有效地防止深靜脈血栓和肺栓塞的形成，臨床上常用于治療急性心肌梗死和不穩(wěn)定型心絞痛。該制劑只能靜脈給藥，當(dāng)用量過多引起出血時(shí)，可用等量魚精蛋白中和，長期使用肝素有引起出血的危險(xiǎn)，副作用較大。與普通肝素相比，低分子量肝素類物質(zhì)具有較強(qiáng)的抗Xa因子活性和促纖溶作用，其抑制凝血酶及血小板的作用較弱，且不增加血管通透性，故血小板減少及出血發(fā)生率明顯減少。低分子量肝素類物質(zhì)血漿蛋白非特異性結(jié)合力低，其生物利用度可達(dá)98%，量效關(guān)系明確，

4、預(yù)期濃度和療效準(zhǔn)確，加之其本身對APTT影響不明顯．故無需藥物監(jiān)測。低分子量肝素類物質(zhì)血漿半衰期長，達(dá)200~300分鐘，為未分餾肝素類物質(zhì)的2~4倍。因此用藥簡單，一般經(jīng)皮下注射給藥，每日注射1次即可。在1993年以前，深度靜脈血栓和肺栓塞的治療幾乎完全依賴于肝素（heparin）。然而時(shí)至今日，由于低分子量肝素類產(chǎn)品更易給藥且副反應(yīng)發(fā)生率低，尤其是出血風(fēng)險(xiǎn)大為降低及用藥后不需密集監(jiān)測，故它們已經(jīng)成為用來預(yù)防和治療深度靜脈血栓的主要臨床選擇?！　?.2香豆素類　　香豆素是一類含有4-羥基香豆素基本結(jié)構(gòu)的物質(zhì)，口服參與體內(nèi)代謝才能發(fā)揮抗凝作用，稱為

5、口服抗凝藥，這是唯一在臨床廣泛應(yīng)用的口服抗凝血藥，如雙香豆素、華法林(芐丙酮香豆素)和醋硝香豆素，它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)與維生素K類似，故亦稱為維生素K拮抗劑，它們的藥理作用相同。　　華法林與維生素K競爭羧化酶，使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成過程中的谷氨酸羧基化受抑制，這些依賴維生素K的凝血因子無法活化，僅停留在前體階段(有抗原，無活性)，從而達(dá)到較好的抗凝效果，主要用于人工心臟瓣膜置換術(shù)后患者和高危房顫患者，以預(yù)防心房血栓形成，脫落引起腦梗死。由于該藥主要的不良反應(yīng)是出血，故用藥過程中，需密切監(jiān)測凝血功能,調(diào)整用藥劑量，沒有條件監(jiān)測或出血風(fēng)險(xiǎn)較大的房顫患者

6、可用阿司匹林替代，但療效不如華法林?！　?.抗血小板藥　　從血小板發(fā)生聚集作用的機(jī)制來看，目前，抗血小板聚集藥物主要有：　　2.1抑制血小板聚集，以阿司匹林為代表　　阿司匹林使用最為廣泛，療效確切、價(jià)格低廉，可作為首選。阿司匹林能抑制環(huán)氧酶活性，使血小板膜磷脂釋放的花生四烯酸無法轉(zhuǎn)變?yōu)閮?nèi)過氧化物。阿司匹林能被廣泛利用并為醫(yī)生接受，是老藥新用的很好的例子。服用阿司匹林的主要不良反應(yīng)有上腹痛、惡心、嘔吐、胃腸黏膜潰瘍和出血?；嘉?、十二指腸潰瘍及其他出血性疾病，或?qū)Π⑺酒チ诌^敏者禁用。高血壓患者應(yīng)在血壓控制良好的情況下應(yīng)用，以防增加腦出血風(fēng)險(xiǎn)?！　?.2

7、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體拮抗藥，抑制血小板聚集的最終共同途徑　　代表藥物為：阿昔單抗、替羅非班、依替巴肽，阿昔單抗是血小板GPⅡb/Ⅲa受體的雜交鼠類單克隆嵌臺抗體，它與血小板表面的糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體結(jié)合，以阻斷纖維蛋白元，VWD因子和其它有粘性的分子與受體位點(diǎn)結(jié)合，從而抑制血小板聚集防止形成血栓，堵塞血流而致心肌急性缺血?！　√媪_非班是一種短效、高選擇性受體抑制劑，它選擇性的阻斷或妨礙血小板GPⅡb/Ⅲa受體與纖維蛋白原等配體的特異性結(jié)合，快速、直接、可逆地抑制血栓形成的關(guān)鍵和唯一的通路，與阿昔單抗相比，替羅非班甚少發(fā)生血小板減少癥。據(jù)此，經(jīng)

8、阿昔單抗治療誘發(fā)血小板減少癥的患者，若病情仍需采用糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體拮抗劑治療，可用替羅非班作為替代?！　∫捞姘碗氖且环N