角叉菜膠在藥劑學(xué)中的研究與應(yīng)用

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1、角叉菜膠在藥劑學(xué)中的研究與應(yīng)用浙江恩澤醫(yī)療(中心)集團(tuán)臺(tái)州醫(yī)院藥劑科【中圖分類號(hào)】R94【文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼】B【文章編號(hào)】1550-1868(2016)6摘要：目的：對(duì)近年來角叉菜膠在藥劑學(xué)中的研究及應(yīng)用進(jìn)行總結(jié)，以了解并拓展其在藥劑學(xué)中的應(yīng)用。方法：搜集國內(nèi)外有關(guān)文獻(xiàn)資料，并對(duì)其進(jìn)行整理、總結(jié)和分析。結(jié)果：角叉菜膠具有乳化、增稠、膠凝、荷負(fù)電、成膜等性質(zhì)，近年來在藥劑中的研究與應(yīng)用愈加廣泛。角叉菜膠可用于各種非注射給藥劑型，如:乳劑、凝膠劑、滴眼劑、栓劑、膠囊、片劑及膜劑等。結(jié)論：角叉菜膠在藥劑學(xué)中具有廣闊的開發(fā)與應(yīng)用前景。關(guān)鍵詞：角叉菜膠；藥劑學(xué)；研究角叉菜膠(carrageena

2、n),乂名鹿角菜膠、卡拉膠、愛蘭苔膠，是用水或堿溶液從麒麟菜屬、角叉菜屬及杉藻屬等紅藻中提煉出來的，是非常重要的陰離子線性多糖。角叉菜膠是三大商業(yè)海藻提取物(瓊脂、褐藻膠和角叉菜膠)之一，廣泛用于食品和非食品工業(yè)。角叉萊膠在食品工業(yè)中的應(yīng)用已有很長的歷史,如:用于肉制品中以提高其質(zhì)量及產(chǎn)率;用于乳制品中以增加其穩(wěn)定性;用于食品的包裹以達(dá)到保鮮的目的;還可用于醬汁、色拉、布丁、餡餅填料、寵物食品等，以達(dá)到穩(wěn)定、增稠、膠凝、增加口感等目的。一、化學(xué)結(jié)構(gòu)角叉菜膠是由硫酸酯化的或非硫酸酯化的半乳糖和3,6■脫水半乳糖通aα-l,3糖昔鍵和β-l,4糖昔鍵交替連接而成

3、，商業(yè)上三種最重要的的角叉菜膠是κ型、ι型和λ型角叉菜膠。Mu和nu角叉菜膠分別是κ型和ι型角叉菜膠的前體結(jié)構(gòu)，可通過堿處理轉(zhuǎn)化為κ型和&ota;型角叉菜膠。天然狀態(tài)下，未經(jīng)處理的κ型和ι型角叉菜膠的化學(xué)結(jié)構(gòu)分別含有質(zhì)量分?jǐn)?shù)約為30%的mu和nu兩種前體結(jié)構(gòu)，經(jīng)過堿處理后降到5%以下。λ型角叉菜膠在堿處理下可轉(zhuǎn)變?yōu)?theta;型角叉菜膠。主要角叉菜膠的化學(xué)結(jié)構(gòu)式見圖1?圖1κ型角叉萊服(a),ι型角叉萊膠(b)和λ型角叉菜膠(c)的化學(xué)結(jié)

4、構(gòu)式二、理化性質(zhì)所有角叉菜膠均能溶于熱水。λ型角叉菜膠能溶于冷水，而κ型和&ota;型角叉菜膠不溶于冷水，只能吸水溶脹，但二者的鈉鹽均可溶于冷水。所有角叉菜膠均難溶于有機(jī)溶劑，女口:甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇和丙酮等。因此常用這些溶劑作為沉淀劑，使角叉菜膠從水溶液中沉淀出來，見表1,表2所示。三、角叉菜膠在新劑型中的應(yīng)用1、單獨(dú)用作口服緩釋片基質(zhì)角叉菜膠與殼聚糖形成聚電解質(zhì)復(fù)合物，可阻滯藥物的釋放。Ahmad等比較角叉菜膠■殼聚糖復(fù)合物基質(zhì)與兩種單獨(dú)的高分子基質(zhì)對(duì)地爾硫卓的緩釋效果，結(jié)果表明復(fù)合物基質(zhì)的緩釋效果取決于殼聚糖的離子化程度。在水和胃酸中，殼聚糖

5、明顯離子化，增強(qiáng)與強(qiáng)烈荷負(fù)電的角叉菜膠的離子間相互作用，緩釋效果優(yōu)于單獨(dú)高分子基質(zhì)。2、脈沖釋藥制劑基于時(shí)辰療法的理念，脈沖釋藥制劑常用于凌晨高血壓的治療。Satwara等采用壓制包衣技術(shù)制備卡維地洛壓制包衣片。該壓制包衣片包含速釋片芯和由κ型角叉菜膠、HPMC及EC三種高分子共同組成的包衣層。該壓制包衣片唾前服用，在時(shí)滯期間內(nèi)包衣層可緩慢溶蝕和溶脹，藥物緩慢釋放。經(jīng)過6h的時(shí)滯后，藥物可快速而完全地釋放。用于治療凌晨高血壓。體外釋放實(shí)驗(yàn)表明κ型角叉菜膠的含量增加，II寸滯及8h的累計(jì)釋放量均增大。3、原位凝膠角叉菜膠屬于離子激活型原位凝膠高分子，可與淚液

6、中的陽離子發(fā)生交聯(lián)，在眼球表面形成凝膠。Thrimawithana等的研究顯示由鈣離子誘導(dǎo)的ι型角叉菜膠凝膠的物理性質(zhì)和流變學(xué)優(yōu)于κ型角叉菜膠凝膠,且對(duì)親水性藥物釋放速度的控制作用與κ型角叉菜膠凝膠相似，因此ι型角叉菜膠更適合于原位凝膠的制備。Rupenthal等實(shí)驗(yàn)結(jié)果證明所制備的幾種高分子原位凝膠中，角叉菜膠原位凝膠的相轉(zhuǎn)變、流變學(xué)及結(jié)構(gòu)最好。當(dāng)分別加入鈣離子和鉀離子時(shí)，角叉菜膠原位凝膠的黏度、假塑性及硬度顯著增加。LlUYu等考察角叉菜膠對(duì)泊洛沙姆407陰道用原位凝膠的緩釋效果，體外釋放實(shí)驗(yàn)表明角叉菜膠顯著延緩泊洛沙姆407的溶蝕

7、，減慢阿昔洛韋的釋放速度。此外，角叉菜膠■泊洛沙姆407復(fù)合原位凝膠具有良好的熱敏性，處方中兩種高分子的粘附性具有協(xié)同效應(yīng)。因此，該復(fù)合原位凝膠非常適合用于陰道給藥。四、結(jié)語由于角叉菜膠具有乳化、增稠、膠凝、荷負(fù)電及成膜等性質(zhì)，且具有成本低、來源天然、無毒、可生物降解、可再生、對(duì)環(huán)境友好及耐受性好等優(yōu)點(diǎn)。目前，角叉菜膠在藥劑學(xué)中的研究與應(yīng)用愈加廣泛。在普通劑型中如:乳劑、凝膠劑、滴眼劑、栓劑、膠囊、片劑及膜劑等，在新劑型中如:口服緩釋片、脈沖釋藥制劑、胃漂浮片、原位凝膠、微丸、微