資源描述：
《功能性膜材料與其構(gòu)建的脂質(zhì)體作為抗腫瘤藥物載體的分析》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫(kù)。
1、測(cè)試劑盒CCK-8分別考察FA-P-LS/DOX對(duì)上述細(xì)胞的24、48和72小時(shí)的抑制率，并與普通脂質(zhì)體和游離藥物比較體外藥效學(xué)。結(jié)果：（1）采用固相合成技術(shù)成功合成具有pH敏感性多肽GALA（具有30個(gè)氨基酸），并在末端連接SA；合成了酶敏感多肽MCP（具有14個(gè)氨基酸）及葉酸-半光氨酸（Folate-Cys）,利用雙功能PEG合成得到了功能性脂質(zhì)體膜材料料Folate-PEG3500-DSPE，HPLC和ESI-MS結(jié)果證明所有合成產(chǎn)品的純度和分子量均符合要求。（2）各脂質(zhì)體的遞藥系統(tǒng)的構(gòu)建及表征。對(duì)兩種
2、制備方法的考察結(jié)果得出，逆相蒸發(fā)法優(yōu)于成膜水化法；通過(guò)采用優(yōu)選的逆相蒸發(fā)-擠壓過(guò)膜的方法，分別制備了包封阿霉素（Doxorubicin,DOX）、5-羧基熒光素（FAM）的普通脂質(zhì)體、PEG化脂質(zhì)體、葉酸修飾的PEG化脂質(zhì)體和pH敏感脂質(zhì)體。各種脂質(zhì)體粒徑均在100nm左右，分布均勻，外觀圓整。葉酸的修飾對(duì)脂質(zhì)體的粒徑、外觀、包封率等性質(zhì)均無(wú)明顯影響。（3）四株腫瘤細(xì)胞的定性攝取試驗(yàn)結(jié)果表明，相對(duì)普通脂質(zhì)體而言，有葉酸主動(dòng)靶頭修飾的FA-P-LS/FAM對(duì)葉酸受體表達(dá)的腫瘤細(xì)胞具有更好的靶向性。采用CCK-8
3、法測(cè)定游離DOX、LS/DOX和FA-P-LS/DOX體外抗這四株人腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)抑制實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，葉酸修飾的阿霉素脂質(zhì)體的體外藥效均比普通脂質(zhì)體有不同程度的增加。結(jié)論：采用本文合成的多種功能性膜材料構(gòu)建的新型脂質(zhì)體遞藥系統(tǒng)，具有良好的粒徑分布，包封阿霉素后具有高包封率，穩(wěn)定性良好；細(xì)胞學(xué)試驗(yàn)表明，其靶向性和藥效具有一定的優(yōu)越性。采用本文合成的多種功能性膜材料和構(gòu)建的新型脂質(zhì)體遞藥系統(tǒng)研究可為將來(lái)采用智能性新材料進(jìn)行腫瘤治療提供一定的理論基礎(chǔ)和實(shí)驗(yàn)依據(jù)。關(guān)鍵詞：葉酸；pH敏感；酶敏感;脂質(zhì)體；抗腫瘤2Study
4、onfunctionalmembranematerialsanddevelopmentofliposomaldrugdeliverysystemsascarriersofanticancerdrugsAbstractObjective:Ouraimwastosynthesizefunctionalmaterialsanddevelopnovelliposomaldrugdeliverysystems(DDS)toenhancethechemotherapeuticefficacyandreducethetox
5、icityofantineoplasticagentsfortumortreatment.FunctionalmaterialsincludingpH-sensitivefusionpeptide,enzyme-sensitivepeptideandfolicacidconjugatesforfolatereceptor(FR)-targetingstrategywerefirstlysynthesizedandstructurallyidentified.LiposomalDDScontainingthes
6、ematerialswerepreparedandthemodeldrugwasencapsulated.Theobtainedliposomeswerecharacterizedandtheirtargetingefficiencyandinvitrocytotoxicityin4celllineswereevaluated,demonstratingfunctionalmaterialsdesignedinthisstudycanbepromisinglyusedfortumortreatment.Met
7、hods:(1)SynthesisandCharacterizationofFunctionalMaterials:WesynthesizedpHsensitivityofthepolypeptideoftheGALA-stearicacid(GALA-SA),enzyme-sensitivepeptideMCPandfolicacid-polyethyleneglycol3500-phosphatidylethanolamine(folate-PEG3500-DSPE)throughthemethodsof
8、solidphasesynthesisandchemicalsynthesissynthetic.C4columnandhighperformanceliquidchromatography(HPLC)wereusedtoevaluatethepurityofthesematerials,andmassspectrometry(MS)tocharacterizethemolecularweight.
