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《新型抗炎藥——甘草次酸異噁唑衍生物的合成研究》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關內容在學術論文-天天文庫。
1、摘要甘草次酸是中藥甘草中的話性成分之一．具有抗炎、止痛、抗病毒、抗癌、抗艾滋病毒等活性．但是臨床上應用該藥常伴有假醛周酮增多癥副作用，表現(xiàn)為患者長期用藥后出現(xiàn)水腫、濕疹低血鉀等現(xiàn)象，限制了其在臨床上的應用．因此有目的的修飾其結構以尋找高效、毒副作用低的新藥具有重要的藥學價值和現(xiàn)實意義．本文在前人研究的基礎上，根據藥物與受體結合的原理及其結合甘草次酸的構效關系，合成了一系列異嚼唑雜環(huán)衍生物，并將其引入甘草次酸和11一脫氧甘草次酸．首次合成了一系列新型的甘草次酸異嚼唑雜環(huán)酰胺衍生物．并通過b(34)正交實驗優(yōu)化了甘草次酸酰胺化反應的條件．這條路線的成功為此類化合物的合
2、成提供了一種值得借鑒的合成方法．所合成的化合物通過IR、1HNMR、uC'NMR、ESI-MS等分析方法確定了它們的化學結構，并對部分系列化合物作了初步的抗炎活性測試．其結果表明此類化合物均顯示出比對照藥氫化可的抗炎活性松更強，為高活性抗炎藥物的篩選提供了新的侯選化合物，具有重要的現(xiàn)實意義．關鍵詞：甘草次酸；酰胺衍生物；異嗯唑雜環(huán)；合成；抗炎活性．AbstractGlycyrrhetinicacidis∞eoftheactiveingredientsofthclicorkemot,andithasa髀tvmimyofphammcolo#calpropertiesi
3、ndedinganti-inflammatory,姐昏tIl哪照anti-nociceptive,anti-elccr,anti·mmor．andanti-viraLHowe附-d出H蛭fcct(inductionofedemandhypeaension)hasbeenobservedinpatientsgivenhighdosesofOycyn[hizmandglycyIrehtinicacidforprolongedperiod．Thisside-effm峨amineralcorticoid-likeactionnoted∞pseudoaldosteronis
4、m,isduetotheinhibitionofthemetallicclearanceofendogenouscoitico甜withtheretentionofNa+madwaterandexcretionofK+．Thusitisveryimportanttomodifyitsgntcauetolookformoreactivedrugs．Thispaperisbasedontheothers。study，accordingtotheCOnlW蜘OIIbetweenthedrugandtherecipientandbasedOftthesIntctureac
5、tivity∞hfiomMpoftheGlycyIrhetinicacid．Aseriesofravelglychrrhetinicacidisoxazolederivativeshavebeenfirstlysynlhmizedandtheoptimumconditionswereopl捌by醐．)orthogonalexperiment，Thesuo麟oftimsyntheticrouteindicatesthattheoptimum∞砌nonsafchighreliable．Thusprovideafacilesadeffectivemethodforsyn
6、thesizingtheisoxazolecontained酉yc弘曲幽nicacidderivatives．Thesynthesizedcompoundswereconfumedbythemethodsof風1陽fMR，DCNMR,andESI-MS．Andpmofthecompounds’preliminaryanti—inflammatoryactivitywastested．Andresultsshowthatthe∞compoundsaremoreactivethanthecomparativedrugs-hydrocorticoid．thusprovi
7、dingthenwcandicatesforthemoreactiveanti·inflammatorydrugs．Keywords：S燦is；Olycyrrhetinicacid；ll-deoxygly刪acid：isoxazolederivatives．哪DCMDMSOTMSGTADGTANcsN刪D～【APDOCII-玳rMRnCN弧MS丸RC-P5PHM．P符號說明TetrahydrofllranDichloromethaneDhnethylsulfoxideTetramethylsilaueGlycyrrhefinicacidDeoxylglycyrrh
8、etini
