資源描述：
《7-羥基-2-乙基-4%27-甲氧基異黃酮衍生物的合成和藥理活性初探；二苯基氧化膦的合成工藝改進》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、四JII大學(xué)碩士學(xué)位論文聲明本人聲明所呈交的學(xué)位論文是本人在導(dǎo)師指導(dǎo)下進行的研究工作及取得的研究成果。據(jù)我所知，除了文中特別加以標(biāo)注和致謝的地方外，論文中不包含其他人已經(jīng)發(fā)表或撰寫過的研究成果，也不包含為獲得四川大學(xué)或其它教育機構(gòu)的學(xué)位或證書而使用過的材料。與我一同工作的同志對本研究所做的任何貢獻均已在論文中作了明確的說明并表示謝意。學(xué)生簽名：互絲牝?qū)熀灻褐鹘z第一部分：7一羥基一2．乙基一4’．甲氧基異黃酮衍生物的合成和藥理活性初探Researchaboutsynthesisandbiologicala
2、ctivi鑼ofderivativesof7·-hydroxyl--2--ethyl—-4'-methoxylisoflavone四川大學(xué)碩士學(xué)位論文7一羥基一2一乙基一4．-甲氧基異黃酮衍生物的合成和藥理活性初探藥物化學(xué)專業(yè)研究生：溫瑩熒指導(dǎo)教師：鄭虎教授異黃酮是一類分布較廣的天然化合物，具有廣泛的生理活性，是許多藥用植物的有效成分之一，在心血管系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)、抗腫瘤以及抗骨質(zhì)疏松癥等方面的作用己經(jīng)得到廣泛的認同。本課題組曾在其結(jié)構(gòu)修飾方面做了許多工作，并發(fā)現(xiàn)了2．甲基．7．哌啶乙氧基．4。．羥基異黃酮
3、和2·乙基一7·哌啶乙氧基一4’·羥基異黃酮具有抗腫瘤活性。本論文作者延續(xù)本課題組對異黃酮的修飾思路，以兩個藥理活性較好的異黃酮化合物，即7．羥基異黃酮和7．羥基．2．乙基邛．甲氧基異黃酮為母體，設(shè)計將嗎啉、哌啶、腺嘌呤三種堿性基團和母體在7位成醚，并對得到的化合物進行初步的藥理活性篩選。采用如下的路線合成了母體。四川大學(xué)碩士學(xué)位論文／cH2cooH^+。m，VOHHo、I礦YOHLhOU2so．!!型查塑堡60℃35h‘一“№D洲◇i羔!!鱉!蘭翌!生．無水CH3cH-zCOONaoc№150—160'C
4、回漉16511t0％HCI水溶液CH3cHzOH90"C回流1011圖1-17一羥基一2．乙t基=-4'-Ep氧基異黃酮的合成路線OCH3作者通過對文獻的考察，設(shè)計了S個目標(biāo)衍生物及相應(yīng)的合成路線，最終按圖1．2及圖1．3路線合成了8個目標(biāo)化合物。帥％竽～％÷認％鴨化合物，cs一=(：H]，一，=一，R產(chǎn)一：：-e一=(》．RI=CH2CH'a,R產(chǎn)。cHsa?：0，娜酬。．em0．即c鄴”，咣NH2R，-H，嚀h“emeI》·R，《鄴Ha，瞄oc叱、阿“Ⅱ圖1．2以2一羥基丙基作橋鏈的異黃酮衍生物合成路線
5、2四川大學(xué)碩士學(xué)位論文由～BrN叱P蛹妞～％¨N’p＼／O價OyR，№。一化臺物5tRlaH·R2aH；8：R1tcH2c鴨tRz=OCl-h圖卜3以乙基作橋鏈的異黃酮衍生物合成路線所獲得的化合物結(jié)構(gòu)分別經(jīng)熔點、13CNMR、1}Ⅱ婚偃或質(zhì)譜確證。此外，還對幾個以腺嘌呤取代的目標(biāo)化合物(化合物5．8，見圖3．2)的合成方法做了初步改進，簡化了方法，提高了收率。在全過程中共合成了18個化合物，其中10個未見報道。另外還對8個目標(biāo)衍生物進行了初步的藥理活性試驗，發(fā)現(xiàn)7．(2-腺嘌呤)乙氧基．2．乙基．4。．甲氧
6、基異黃酮和7．(2．羥基．3．哌啶)丙氧基．2．乙基．4’．甲氧基異黃酮均有較好的抑制人乳腺癌MCF．7細胞和人宮頸癌hela細胞生長的藥理活性。關(guān)鍵詞：異黃酮7．羥基異黃酮7．羥基．2-乙基4。．甲氧基異黃酮衍生物嬰』盔蘭堡主蘭垡堡苧Researchaboutsynthesisandbiologicalactivityofderivativesof7一hydroxyl-2-ethyl-4’一methoxylisoflavoneSpecialty：MedicinalchemistryPostgraduate
7、：WENY'mgyingTutorProf．"ZHENGHuIsoflavoneisagroupofnativecompoundswhicharewidelydistributedandhavevariOUSbiologicalactivities．Itisalleffectivecomponentofmanymedicinalplants．Itsfunctionincardiovaseulatsystem、endocrinesystem、anti-tumoraswellasanti．osteoporosi
8、ssicknesshavereceivedextensiverccogni-tion．ThroughOurgroup’Sresearchofitsstructuredecorations，2-methyl-7一piperidinoethoxyl-4’一hydroxylisoflavoneand2-ethyl一7一piperidinoethoxyl-4’·hydroxylisoflavonehavebeenfoun
