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1、碩士學(xué)位論文論文題目：吡唑羧酸衍生物的合成及生物活性研究作者姓名貢云蕓指導(dǎo)教師譚成俠學(xué)科專業(yè)化學(xué)工程所在學(xué)院化學(xué)工程學(xué)院提交日期2014.10萬方數(shù)據(jù)DissertationSubmittedtoZhejiangUniversityofTechnologyfortheMaster’sDegreeSYNTHESISANDBIOLOGICALACTIVITIESOFPYRAZOLECARBOXYLICACIDDERIVATIVESCandidate:GongYunyunAdvisor:TanChengxiaCollegeofChemic
2、alEngineeringZhejiangUniversityofTechnologyOctober2014萬方數(shù)據(jù)浙江工業(yè)大學(xué)碩士學(xué)位論文浙江工業(yè)大學(xué)學(xué)位論文原創(chuàng)性聲明本人鄭重聲明：所提交的學(xué)位論文是本人在導(dǎo)師的指導(dǎo)下，獨(dú)立進(jìn)行研究工作所取得的研究成果。除文中已經(jīng)加以標(biāo)注引用的內(nèi)容外，本論文不包含其他個(gè)人或集體已經(jīng)發(fā)表或撰寫過的研究成果，也不含為獲得浙江工業(yè)大學(xué)或其它教育機(jī)構(gòu)的學(xué)位證書而使用過的材料。對本文的研究作出重要貢獻(xiàn)的個(gè)人和集體，均已在文中以明確方式標(biāo)明。本人承擔(dān)本聲明的法律責(zé)任。作者簽名日期：年月日學(xué)位論文版權(quán)使用授權(quán)書
3、本學(xué)位論文作者完全了解學(xué)校有關(guān)保留、使用學(xué)位論文的規(guī)定，同意學(xué)校保留并向國家有關(guān)部門或機(jī)構(gòu)送交論文的復(fù)印件和電子版，允許論文被查閱和借閱。本人授權(quán)浙江工業(yè)大學(xué)可以將本學(xué)位論文的全部或部分內(nèi)容編入有關(guān)數(shù)據(jù)庫進(jìn)行檢索，可以采用影印、縮印或掃描等復(fù)制手段保存和匯編本學(xué)位論文。本學(xué)位論文屬于1、保密，在______年解密后適用本授權(quán)書。2、不保密。（請?jiān)谝陨舷鄳?yīng)方框內(nèi)打“√”）作者簽名：日期：年月日導(dǎo)師簽名：日期：年月萬方數(shù)據(jù)浙江工業(yè)大學(xué)碩士學(xué)位論文吡唑羧酸衍生物的合成及生物活性研究摘要雙酰肼、硫脲類和酰胺類化合物具有廣泛的生物活性，一直是
4、綠色農(nóng)藥創(chuàng)制研究的熱點(diǎn)之一。發(fā)現(xiàn)具有吡唑環(huán)結(jié)構(gòu)的化合物往往具備較好的生物活性，鑒于此，本文研究通過活性亞結(jié)構(gòu)拼接、生物等排原理的方法，將吡唑羧酸與酰肼結(jié)構(gòu)、硫脲結(jié)構(gòu)以及1,3,4噻二唑結(jié)構(gòu)進(jìn)行拼接，以期發(fā)現(xiàn)有較高活性的農(nóng)藥先導(dǎo)化合物。隨機(jī)合成出了116個(gè)未見報(bào)導(dǎo)的含吡唑的酰胺基硫脲、雙酰肼及1,3,4-噻二唑酰胺1類化合物，其結(jié)構(gòu)經(jīng)過MS、HNMR確認(rèn)，并對目標(biāo)化合物進(jìn)行了初步的生物活性測定。主要研究內(nèi)容如下:1.以取代酚和氯乙酸乙酯為起始原料合成取代芳氧乙酸乙酯，進(jìn)而得到取代芳氧乙酰肼，吡唑酸經(jīng)氯化得到酰氯，與不同的取代芳氧乙酰肼
5、反應(yīng)得到45個(gè)未見報(bào)導(dǎo)的雙酰肼類化合物。除草活性測試結(jié)果表明，在200ppm濃度下，A12對6種試驗(yàn)靶標(biāo)的根/莖生長有較強(qiáng)抑制作用（≧80%），有著良好的除草活性。殺菌活性結(jié)果表明，化合物C1在濃度為200mg/L下，對黃瓜灰霉病的殺菌效果與對照樣相當(dāng)。2.以吡唑甲酸為起始原料，經(jīng)氯化、酯化，再與不同的取代芳氧乙酰肼反應(yīng)，得到31個(gè)未見報(bào)導(dǎo)的酰胺基硫脲類化合物。3.以苯氧乙酸、氨基硫脲為起始原料合成出13個(gè)5-取代基-2-氨基-1,3,4-噻二唑，再與吡唑酰氯反應(yīng)得到40個(gè)含1,3,4-噻二唑的酰胺類I萬方數(shù)據(jù)浙江工業(yè)大學(xué)碩士學(xué)位論
6、文化合物。14.經(jīng)HNMR、MS對合成的目標(biāo)化合物進(jìn)行了表征，并進(jìn)行了初步生物活性測試。關(guān)鍵詞：吡唑羧酸，酰胺基硫脲，雙酰肼，酰胺，合成，生物活性II萬方數(shù)據(jù)浙江工業(yè)大學(xué)碩士學(xué)位論文SYNTHESISANDBIOLOGICALACTIVITIESOFPYRAZOLECARBOXYLICACIDDERIVATIVESABSTRACTRecentlydiacylhydrazinesacylthiosemicarbzidesandamidecompoundsarewidelystudiedandusedinthegreenpesticid
7、efieldsinordertofindoutnovelpesticideleadcompoundsfortheirgoodbiologicalactivities.Becausepyrazolecompoundshavegoodbiologicalactivities.Pyrazoleacidswereusedasmaingrouptosynthesizeseriesofacylthioureadiacylhydrazinesandthiadiazolsamidecompounds.Totally116noveltargetcom
8、poundswereobtained.Theirstructureswere1confirmedbyHNMRandMS.Thebiologicalactivitiesofthesecompoundswereevaluated.Them
