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1、第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論§5-1傳出神經(jīng)系統(tǒng)的結(jié)構(gòu)與功能根據(jù)解剖學(xué)特征分類交感神經(jīng)自主神經(jīng)傳出神經(jīng)副交感神經(jīng)運動神經(jīng)植物神經(jīng)自中樞發(fā)出后，先在神經(jīng)節(jié)內(nèi)更換神經(jīng)元，再到達所支配的效應(yīng)器，因此有節(jié)前纖維和節(jié)后纖維之分；運動神經(jīng)自中樞發(fā)出后不更換神經(jīng)元，直接到達骨骼肌支配其運動?！?-2傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)與受體一、傳出神經(jīng)按遞質(zhì)的分類膽堿能神經(jīng)：末梢釋放乙酰膽堿傳出神經(jīng)去甲腎上腺素能神經(jīng)：末梢釋放去甲腎上腺素膽堿能神經(jīng)包括：①交感和副交感神經(jīng)節(jié)前纖維②副交感神經(jīng)節(jié)后纖維③運動神經(jīng)④極少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維（如支配汗腺及骨骼肌血管的部分神經(jīng)）絕大多數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維屬于去甲腎上腺素能神經(jīng)
2、。二、遞質(zhì)的合成、釋放和消除1、去甲腎上腺素(noradrenaline,NA)酪氨酸在酪氨酸羥化酶催化下，生成多巴，再經(jīng)多巴脫羧酶催化生成多巴胺（DA），然后經(jīng)多巴胺β-羥化酶催化生成NA。釋放后的NA約3/4被突觸前膜重攝取入神經(jīng)末梢內(nèi)，小部分可被單胺氧化酶（MAO）和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）所滅活。2、乙酰膽堿(acetylcholine,Ach)膽堿和乙酰輔酶A在膽堿乙?；傅拇呋?，生成乙酰膽堿。釋放后的Ach可迅速被膽堿酯酶(AchE)水解成膽堿和乙酸。三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體（一）膽堿受體1、M受體（毒蕈堿型受體）M1：交感節(jié)后神經(jīng)和胃壁細胞M2：心肌、平滑肌
3、M3：腺體、血管平滑肌M4、M5：分布尚未明確2、N受體（煙堿型受體）N1受體：神經(jīng)節(jié)N2受體：骨骼?。ǘ┠I上腺素受體α1-R:皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管，瞳孔α2-R：突觸前膜β1-R：心臟β2-R：支氣管，冠狀動脈，骨骼肌血管（三）多巴胺受體D1受體：腎血管平滑肌D2受體：突觸前膜、平滑?。ㄋ模┩挥|前膜受體§5-3傳出神經(jīng)受體的生物效應(yīng)及機制一、傳出神經(jīng)的生物效應(yīng)M-R：心臟抑制、血管擴張、平滑肌收縮、瞳孔縮小、腺體分泌N1-R：神經(jīng)節(jié)興奮N2-R：骨骼肌收縮α1-R興奮:皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管（+），瞳孔放大α2-R興奮：突觸前膜，產(chǎn)生負反饋（抑制NA釋放）β1-R興奮：心臟（+
4、）（心率加快、心肌收縮力加強、傳導(dǎo)加速）β2-R興奮：支氣管（-），冠狀動脈（-），骨骼肌血管（-）二、傳出神經(jīng)遞質(zhì)效應(yīng)的分子機制第一信使（遞質(zhì)、激素、藥物等）G蛋白第二信使（cAMP、cGMP等）激活相應(yīng)的蛋白激酶磷酸化相應(yīng)的蛋白質(zhì)產(chǎn)生效應(yīng)1、與G蛋白偶聯(lián)受體基本生物效應(yīng)第二信使M1受體磷脂酶C↑IP3↑、DAG↑M2、M3受體腺苷酸環(huán)化酶↓cAMP↓α1受體磷脂酶C、D、A2↑IP3↑、DAG↑α2受體腺苷酸環(huán)化酶↓cAMP↓β1、β2受體腺苷酸環(huán)化酶↑cAMP↑2、含離子通道的受體N膽堿受體為配體門控通道型受體。Ach與N受體結(jié)合后，促使配體門控離子通道開放，細胞外Na+、
5、Ca2+進入細胞內(nèi)，產(chǎn)生局部除極化，當電位達到一定閾值后，即可打開電壓門控性離子通道，致使大量Na+、Ca2+進入細胞內(nèi)，形成動作電位?！?-4傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式和分類一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用方式（一）直接作用于受體如受體激動劑和受體拮抗劑（二）影響遞質(zhì)1、影響遞質(zhì)的生物合成：此類藥物較少2、影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化：如抑制膽堿酯酶3、影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運和貯存：如麻黃堿二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類（一）擬膽堿藥1、M-R激動藥2、膽堿酯酶抑制藥（二）抗膽堿藥1、M-R阻斷劑2、N-R阻斷劑3、膽堿酯酶復(fù)活藥（三）擬腎上腺素藥1、α、β受體激動藥2、α受體激動藥3、β受體激動藥（四）抗腎上腺
6、素藥1、α、β受體阻斷藥2、α受體阻斷藥3、β受體阻斷藥第六章擬膽堿藥§6-1膽堿受體激動藥一、M、N膽堿受體激動藥乙酰膽堿(acetylcholine,Ach)[藥理作用]1、M樣作用2、N樣作用二、M膽堿受體激動藥毛果蕓香堿(pilocarpine,匹羅卡品)[藥理作用]直接激動M受體，對眼和腺體的作用最為明顯。1、縮瞳：興奮瞳孔括約肌上的M受體瞳孔縮小2、降低眼內(nèi)壓：興奮瞳孔括約肌上的M受體縮瞳虹膜向中心拉緊虹膜根部變薄虹膜角間隙擴大房水易通過3、調(diào)節(jié)痙攣：興奮睫狀肌上的M受體睫狀肌向瞳孔中心方向收縮懸韌帶松弛晶狀體變凸屈光度↑視近物清楚[臨床用途]1、治療青光眼：尤其是閉
7、角型青光眼。局部用藥2、治療虹膜炎：與擴瞳藥交替使用。局部用藥3、抗膽堿藥中毒的解救：全身用藥[不良反應(yīng)及注意事項]滴眼時應(yīng)壓迫內(nèi)眥避免藥液流入鼻腔吸收。吸收后不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為M樣作用，可用阿托品對抗?！?-2膽堿酯酶抑制藥一、易逆性膽堿酯酶抑制藥新斯的明(neostigmine)[體內(nèi)過程]脂溶性小，口服吸收少而不規(guī)則，不易通過血腦屏障，也不易通過角膜進入前房，故對眼的作用較弱。[藥理作用]可逆性抑制AchE，使Ach堆積而增強對膽堿受體的激動作用。1、興奮骨骼?。捍俗饔米顝?/p>
