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1、碩士學(xué)位論文黃酮磺酰胺衍生物的合成與生物活性評價SynthesisandBiologicalActivityEvaluationofFlavonoidSulfonamideDerivatives學(xué)號：21007089完成日期：—蘭013-04-30大連理工大學(xué)DalianUniversityofTechnology大連理工大學(xué)學(xué)位論文獨創(chuàng)性聲明作者鄭重聲明：所呈交的學(xué)位論文，是本人在導(dǎo)師的指導(dǎo)下進行研究工作所取得的成果。盡我所知，除文中已經(jīng)注明引用內(nèi)容和致謝的地方外，本論文不包含其他個人或集體已經(jīng)發(fā)表的研究成果，也不包含其他已申
2、請學(xué)位或其他用途使用過的成果。與我一同工作的同志對本研究所做的貢獻均已在論文中做了明確的說明并表示了謝意。若有不實之處，本人愿意承擔(dān)相關(guān)法律責(zé)任。學(xué)位論文題目：董卵遺酰照塹生塑鮑僉盛魚生塑適性遷盆作者簽名：塑疊蔫日期：塑!三年—L月jL日大連理工大學(xué)碩士學(xué)位論文摘要黃酮(flavonoids)是一類以C6．C3．C6為基本骨架構(gòu)成的多酚類化合物，具有廣泛的藥理活性，例如抗腫瘤、抗病毒、抗氧化、抗炎、解毒保肝等。因此本文以黃酮為底物，進行了黃酮磺酰胺衍生物和雙黃酮衍生物的合成探索，并對部分合成的黃酮磺酰胺衍生物進行了體外抗腫瘤活性
3、評價。首先，鑒于黃酮類化合物較弱的抗癌活性和磺酰胺類化合物的廣泛藥理活性，設(shè)計在黃酮結(jié)構(gòu)上引入磺酰胺基，以期提高母體黃酮化合物的活性，發(fā)現(xiàn)新的有效抑制癌細胞生長的化合物。以白楊素、芹菜素、木犀草素、槲皮素、大豆苷元和染料木素6種黃酮為原料，經(jīng)酚羥基甲保護、氯磺化反應(yīng)，再對不同伯胺進行磺?；磻?yīng)，共合成了20個黃酮磺酰胺衍生物，通過1H．NMR、13C．NMR、MS等方法對所合成化合物進行了結(jié)構(gòu)表征。采用MTT法，選取人宮頸癌HeLa細胞株和人肝癌HepG2細胞株為待測細胞株，對合成的黃酮磺酰胺衍生物進行了體外抗腫瘤活性測試，發(fā)現(xiàn)
4、化合物4a對HepG2的抑制作用強，IC50為0．47士0．028lamol／L；化合物4c和4d對人肝癌HepG2細胞株活性較強，IC50分別為8．259-z：0．585lamol／L和3．295土0．84011mol／L；并且化合物4a對人肝癌HepG2細胞株的IC50遠遠小于對人宮頸癌HeLa細胞株IC50，對人肝癌HepG2細胞具有很好的選擇性。其次，以黃酮為底物進行雙黃酮合成條件的探索。主要以白楊素和芹菜素為底物，選取4種不同的鹵代條件，共合成了9種鹵代黃酮，其中5種為單鹵代黃酮；然后選用5種偶聯(lián)條件進行鹵代黃酮的偶聯(lián)
5、，由于所選用黃酮母核上供電子基較多，電子云密度較大，空間位阻較大，使得偶聯(lián)反應(yīng)主要得到脫鹵素產(chǎn)物，而未能得到目標(biāo)化合物。關(guān)鍵詞：黃酮；磺酰胺；人宮頸癌細胞；人肝癌細胞；雙黃酮黃酮磺酰胺衍生物的合成與生物活性評價SynthesisandBiologicalActivityEvaluationofFlavonoidSulfonamideDerivativesAbstractFlavonoids，whichhavebasicstructureofC6一C3一C6，areaseriesofpolyphenolnaturalproduct
6、s．Nowadays，flavonoidshaveshownmanybiologicalactivities，suchasanti-tumor，antiviral，antioxidative，anti-inflammatory，protectingliveractivitiesanddetoxification．Thesyntheticroutesofflavonoidsulfonamidederivativesandbiflavonoidswereexplored，withselectedflavonoidsassubstra
7、tes．Furthermore，partsofflavonoidsulfonamidederivativesweretestedinvitroanti．tumoractivities．First，giventheweakanticanceractivitiesofflavonoidsandwidepharmacologicalactivitiesofsulfonamide，flavonoidsulfonamidederivativesweredesignedtoimprovetheactivitiesofflavonoidsan
8、ddiscovernoveltumorcellgrowthinhibitors．Viamethylationofhydroxyl，chlorosulfonationandsulfonylationofdifferentamines，20newflavonoids
