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《淺談3-甲基-4-丁酰氨基-5-氨基苯甲酸甲酯的合成》由會(huì)員上傳分享,免費(fèi)在線閱讀,更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫(kù)。
1、南京理工大學(xué)碩士學(xué)位論文3-甲基-4-丁酰氨基-5-氨基苯甲酸甲酯的合成姓名:吳佳申請(qǐng)學(xué)位級(jí)別:碩士專業(yè):應(yīng)用化學(xué)指導(dǎo)教師:蔡春20040719頓=I論文3.警基。4.丁蕺鬣蒸+5罐I基苯翠戮蛩精救臺(tái)我摘要以3一甲基一4一T酸氮基苯甲酸甲酸為原料,綴§迸酸混酸磷化、鐵粉逐暇,撂到新型煞物中闡體3一翠基一4一丁酰氨基一5一氨基苯甲酸甲釃。并對(duì)硝化反您巾的贏鼗翔鱉、混酸懿琵、愛痘瀑痰、蔽癍露閩、惹楚疆等鬣紊送行了騷究{添辯遣對(duì)還原反應(yīng)中的電解質(zhì)選用、反應(yīng)溫庹、反成時(shí)間、鐵粉用量等方面進(jìn)行了研究。初步確定了舍減3-學(xué)蘩一4一丁激爨蒸一5一氨蒸苯擎酸學(xué)酯哥瘦翊于工蝮純生產(chǎn)靜工慧條件。關(guān)鑣謫:3-甲
2、基一4?丁醚氨基苯甲酸甲酯,硝他,還原,3-甲蒸一4一了‘酰氨撼一5一氨鏊苯攀羧甲酪。頌:b論文3-甲基一4一丁懿氨基-5一綴基苯甲醴甲酯的合成AbstractThestartingmaterialMethyl4-butylamino一3-methylbenzoatewasnitratedwithmixingacidofsulfuricacidmadnitricacid,thenreductioninthepresenceofFepowdertoaffordmethyl4-butylamino一3-methyl一5·aminobenzoate,whichisanewpharmaceutic
3、alintermediate.Severalfactorsinnitrationwereinvestigated,includingtheamountofsubstrateacid,theratioofmixingacid,temperature,timeandthefinaldealingmethods.Meanwhile,factorsinthereductionlncludingthechoiceofelectrolytes,temperature,timeandtheamountofFepowderwerestudied.Theconditionsofthesynthesisofm
4、ethyl4-butylamino-·3--methyl--5..a(chǎn)minobenzoatewerepreliminarilydetermined,whichisalsoapplicableinindustrialization.Keywords:methyl4-butylamino一3-methylbenzoate,nitration,reduction,methyl4-butylarnino一3一methyl·5·aminobenzoate.·2-聲明本學(xué)位論文是我在導(dǎo)師的指導(dǎo)下取得的研究成果,盡我所知,在本學(xué)位論文中,除了加敬標(biāo)注和致謝的都分努,不包禽萁氈入泣經(jīng)發(fā)表或公布過(guò)的研究成果
5、,也不包含我為獲得任何教育機(jī)構(gòu)的學(xué)位或?qū)W歷瑟霞瘸過(guò)蕊謄季糕。與我一嗣王{乍麓同事對(duì)本學(xué)位論文傲壅豹鼴獻(xiàn)蚜己在論文中作了明確的說(shuō)明。研究生簽名:墅壘.口弘年7月/擴(kuò)日學(xué)位論文使用授權(quán)聲明南索理工大學(xué)有權(quán)保存本學(xué)位論文昭電子和紙質(zhì)文擺,可戳借闋或上網(wǎng)公布本學(xué)位論文的全部或部分內(nèi)容,可以向有關(guān)部門或機(jī)構(gòu)送交共授權(quán)其保存、穰闋或上閼公毒本學(xué)經(jīng)論文鰉全郝或部分蠹察。對(duì)于保密論文,按保密的有關(guān)規(guī)定和程序處理。硬究生簽名:是在。瓣年了月繆鑫頌卜論文3-甲基一4.丁酰氨基.5.氮摹苯甲酸甲酯的合成1緒論1.1引言3一甲基一4一丁酰氨基一5一氨基苯甲酸甲酯是一種新型的藥物中間體,通過(guò)在苯環(huán)上添加減少基團(tuán),或
6、取代氨基上的氫,可制備不同藥物如治療血管緊縮的藥物6一取代一苯并咪唑【1];止吐藥甲氧氯普胺(Motoclopramide)【2】:祛痰新藥氨溴索(ambroxol1),此物質(zhì)還能與抗生索并用產(chǎn)生良好的協(xié)同效果【3】;其最為主要用途是通過(guò)對(duì)3一甲基一4一丁酰氨基一5一氨基苯甲酸甲酯環(huán)合水解得到4一甲基一6一甲氧羰基苯并咪唑,在多聚磷酸的作用下,與N一甲基鄰苯二胺縮合,生成的產(chǎn)物再與4。溴甲基聯(lián)苯一2一甲酸甲酯縮合、水解得到最終產(chǎn)物替米沙坦。替米沙坦(telmisartan,1),化學(xué)名為4。[[1,4’_二甲基一2’_丙基[2,6。1H一苯并瞇唑卜l,-基]甲基][1,l,_聯(lián)苯基卜2一羧
7、酸,是非肽類血管緊張素lI受體阻滯劑,其結(jié)構(gòu)式為:替米沙坦是由德國(guó)BoetuingerIngelheim公司研制的降壓藥,于1999年首次在美國(guó)上市,2000年1月才批準(zhǔn)在英國(guó)上市,商品名Micardis可i躲性阻斷血管緊張素兒與多種組織(如血管平滑肌和腎上腺)中的AT受體結(jié)合,因而阻斷的血管緊張素II的血管收縮和醛固酮分泌作用,但不影響心血管調(diào)節(jié)中的其他受體系統(tǒng)本品為血管緊張素II受體拮抗劑中唯一的每天僅需服用一次的藥