如何合理選用感冒藥(上傳)

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1、.引言目前，常用感冒藥有近百種,這些常用感冒藥的主要成分是對乙酰氨基酚。這種成份可消除感冒時的發(fā)熱、疼痛癥狀。對乙酰氨基酚為一種臨床常用的解熱鎮(zhèn)痛藥物,其解熱作用緩慢而持久,與阿司匹林相比，具有刺激性小，極少有過敏反應等優(yōu)點，解熱鎮(zhèn)痛效果與非那西丁相仿，由于許多國家限制或禁止使用非那西丁，使對乙酰氨基酚的應用量增加。對乙酰氨基酚還可用做有機合成中間體，過氧化氫的穩(wěn)定劑，照相化學藥品。目前，撲熱息痛已成為全世界應用最廣泛的藥物之一，是國際醫(yī)藥市場上頭號解熱鎮(zhèn)痛藥，同時也是我國原料藥中收量最大的品種之一。據(jù)統(tǒng)計，1993-2000年間

2、，撲熱息痛國內(nèi)用量平均每年增長15.13%，遠高于其它解熱鎮(zhèn)痛藥。目前國內(nèi)制備對乙酰氨基酚多以對硝基氯苯水解得到對硝基酚，再經(jīng)鐵屑還原制得對氨基酚，最后用醋酐?；@得。雖然技術成熟、工藝簡單、但產(chǎn)品收率低、質(zhì)量較差、毒性大、成本高。生產(chǎn)過程中產(chǎn)生大量含酚含胺的鐵泥和污水，嚴重污染環(huán)境。因此，加強對乙酰氨基酚合成工藝的研究具有積極的意義，本文分別以水浴鍋和超聲儀為反應設備，以對氨基酚和醋酐為原料，通過正交實驗探索了以反應物的摩爾比、反應溶劑、反應溫度、反應時間等因素做為考察的要素，以期得到較佳的對乙酰氨基酚合成工藝條件。...一、對

3、乙酰氨基酚的介紹本文中將從對乙酰氨基酚的物理性質(zhì)、化學性質(zhì)、作用等對其做初步介紹，以便于理解本文的后續(xù)內(nèi)容。（一）對乙酰氨基酚中文名稱：對乙酰氨基酚、撲熱息痛英文名稱：4-Acetamidophenol、paracetamolum?APAP分子式：分子量：151.16結(jié)構(gòu)式：（二）對乙酰氨基酚的物理性質(zhì)表.1對乙酰氨基酚的物理性質(zhì)分子量151.16密度1,293g/cm3熔點168-172℃(lit.)沸點110℃性狀無氣味，味苦，白色結(jié)晶性粉末水溶解性14g/L(20℃)儲存條件密封保存飽和水溶液pH值5.5-6.5其它能溶于乙

4、醇、丙酮和熱水，難溶于水，不溶于石油醚及苯。（三）對乙酰氨基酚的化學性質(zhì)1．水解產(chǎn)物呈芳伯氨基特性...　　藥物結(jié)構(gòu)中有酰胺基，在酸性溶液中易水解得具有芳伯氨基的產(chǎn)物。因此藥物的水解產(chǎn)物可具有芳伯氨基特性反應。1．水解產(chǎn)物易酯化2．對乙酰氨基酚水解后產(chǎn)生醋酸，可在硫酸介質(zhì)中與乙醇反應，發(fā)出醋酸乙酯的香味3．對乙酰氨基酚具酚羥基，可與三氯化鐵發(fā)生呈色反應（四）對乙酰氨基酚的作用1．用于生產(chǎn)硫化藍FBG、弱酸性嫩黃5G等染料，制造安妥明等藥物；2．用作解熱、鎮(zhèn)痛、抗風濕藥；3．該品為解熱鎮(zhèn)痛藥，國際非專有藥名為Paracetamol。

5、它是最常用的非抗炎解熱鎮(zhèn)痛藥，解熱作用與阿司匹林相似，鎮(zhèn)痛作用較弱，無抗炎抗風濕作用，是乙酰苯胺類藥物中最好的品種。特別適合于不能應用羧酸類藥物的病人。用于感冒、牙痛等癥；4．有機合成中間體，過氧化氫的穩(wěn)定劑，照相化學藥品。二、對乙酰氨基酚的生產(chǎn)工藝本文中將分別介紹對氨基苯酚、對乙酰氨基苯酚的合成工藝，以及對不用合成方案的優(yōu)缺點進行比較。...（一）對氨基苯酚的生產(chǎn)1、合成方案（1）金屬還原法將清水置于還原鍋中加熱至98℃,加入還原劑鐵粉和鹽酸,慢慢加入對硝基苯酚,反應結(jié)束后濾去鐵泥,于98℃加入焦亞硫酸鈉,再冷卻至55-60℃,

6、重結(jié)晶后干燥即可得純品。反應式為:4+9Fe+44+（2）對硝基苯酚催化加氫法以P/C、P/C及其相應的氧化物為催化劑,酸性介質(zhì)中,80-90℃加氫還原對硝基苯酚可得PAP粗品。反應液中加入甲苯等有機溶劑,加快反應速率,提高產(chǎn)率,便于回收催化劑。河南化工研究所完成了液相加氫試驗,收率在90%以上,產(chǎn)品純度為97%-89%。但由于催化劑中毒、回收及原料成本等問題,以上幾種方法未見有工業(yè)化生產(chǎn)。用Ni-Al-Pd-Zn復合催化劑還原生產(chǎn)對氨基苯酚收率可達90%-95%,運轉(zhuǎn)500h,催化劑不需再生。但此法催化劑制備復雜,且損失率高,約

7、為0.8-1g/kg氫化產(chǎn)物,也未工業(yè)化。（3）硝基苯催化加氫法...此法一般用貴金屬鉑、鈀、銠等作催化劑,活性炭或三氧化二鋁作載體,也可以用復合催化劑,如鉑、釕等的混合催化劑,可部分抑制副反應并減少對氨基苯酚的進一步加氫。反應一般在80-90℃,10%-20%稀硫酸中,常壓或稍高于常壓下進行。硝基苯轉(zhuǎn)化率為80%左右時終止反應,使催化劑懸浮于未反應的硝基苯中,避免其沉積于反應器底或暴露于空氣中。分離出水相經(jīng)處理得對氨基苯酚,含有催化劑的有機層可以重復使用。（4）苯酚亞硝化法苯酚在0-5℃與亞硝酸鈉和硫酸混合液作用,生成對亞硝基苯

8、酚。將后者還原、酸析,可得對氨基苯酚。前三步均消耗較多硫酸,廢液量大,必須脫鹽回收硫酸鈉,產(chǎn)品要精制,收率可達80%-85%。此方法需用Na2S作還原劑,成本較高,投資較大,回收難。目前國內(nèi)只有個別企業(yè)用此法生產(chǎn)。2、方案比較表.2對氨基苯酚生產(chǎn)工