非甾體抗炎藥綜述

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1、word專業(yè)整理一．簡介非甾體抗炎藥(non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs)是指具有解熱、鎮(zhèn)痛和消炎作用而非類固醇結構的藥物。臨床應用極為廣泛,是僅次于抗感染藥的第二大類藥物姜愛霞.非甾體抗炎藥的研究[J].濰坊學院學報.2010,10(6):96-98。非甾體抗炎藥是急、慢性風濕性疾病的非類固醇一線治療藥物,具有抗炎、止痛和解熱等作用,主要用于炎癥免疫性疾病的對癥治療,能有效緩解肌肉、關節(jié)及炎癥免疫性疾病的局部疼痛、腫脹等,廣泛用于腰背痛、牙痛、痛經(jīng)、急性痛風、外傷或手術后疼痛、癌痛等的治療,且無成癮性和依賴性的

2、特點。據(jù)不完全統(tǒng)計,全世界大約有1億多人在服用NSAIDs,其中有一半以上是老年患者。每天約有3000萬關節(jié)炎患者服用NSAIDs，在我國最保守估計每年至少有500萬OA患者和420萬RA患者在服用NSAIDs。在中國由于各種原因引起的急慢性疼痛的患者約占門診總人數(shù)的1/5~1/4,因此,可以說NSAIDs是臨床醫(yī)師特別是骨科大夫應用較多的藥物之一劉紅,李國珍,葛泉麗.非甾體抗炎藥的作用機制及進展[J].實用醫(yī)技雜志.2003,10(4):401-402。隨著此類藥物的研究進展,其臨床使用范圍在不斷擴展。二．發(fā)展簡史以阿司匹林為代表的NSAIDs，具有神奇的、源

3、遠流長的歷史。追溯到公元前約460年至377年希波克拉底曾經(jīng)使用柳樹皮來治療骨骼肌肉疼痛；1763年的英國傳教士愛德蒙特·斯通（EdmandStone）第一次比較科學的描述將柳樹葉煎液作為一種抗炎藥；1828年德國慕尼黑藥學教授約翰·布赫勒（JohannBuchner）提取出柳樹皮中的有效成分水楊苷，次年漢立·里勞西（HenriLeroux）獲得其結晶；水楊酸則是意大利化學家雷非·皮立亞（RaffaelePiria）首次從水楊苷中獲得，1859年德國化學家赫爾曼·柯比（HermannKolbe）完成了鑒定及合成其化學結構的工作，1874年水楊酸開始生產(chǎn)；鑒于水楊

4、酸的胃腸道刺激性和不適的口感，1897年德國拜耳公司的化學家霍夫曼（Hoffmann）成功合成了乙酰水楊酸；隨后拜耳公司的首席藥理學家海里?！さ依锷幔℉einrichDresser）通過自身實驗和隨后的動物實驗證明乙酰水楊酸具有良好的抗炎和鎮(zhèn)痛作用，并于1899年注冊了商品名為阿司匹林（Aspirin）。此后的100多年來，阿司匹林深受醫(yī)生和患者的青睞，作為NSAIDs的原形藥并成為藥物史上的一顆“常青樹”李夢濤,曾小峰.非甾體類抗炎藥的過去、現(xiàn)在與將來[J].繼續(xù)醫(yī)學教育.2006,20(28):24-29。1898年,由德國拜爾藥廠首先合成的阿司匹林是最早用

5、于風濕熱及關節(jié)炎的治療藥物。由于其在大劑量時才能發(fā)揮消炎止痛作用并伴隨明顯的胃腸道副作用,逐漸被新上市的NSAID所取代。1952年,保泰松(苯丁唑酮)問世,為第一個被命名的非甾體抗炎藥。因其強大的抗炎鎮(zhèn)痛效應而廣泛用于風濕病的治療長達30多年。至20世紀80年代,因相關的不良反應,如粒細胞和血小板減少,甚至再生障礙性貧血等不斷出現(xiàn)而逐漸被限制使用或禁用。1963年,吲哚乙酸類NSAID的代表藥物消炎痛(吲哚美辛)上市,雖然其抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用較強,但因胃腸道、肝臟和腎臟等毒副作用仍然很嚴重而逐漸少用。1969年,學習資料整理分享word專業(yè)整理布洛芬(異丁苯

6、丙酸)上市,隨之丙酸類NSAID的萘普生(甲氧萘丙酸);苯乙酸類NSAID的雙氯滅痛(雙氯芬酸);昔康類NSAID的炎痛喜康(吡羅昔康)等相繼面世。它們既能保持良好的療效,又能明顯降低藥物不良反應的發(fā)生率和嚴重程度,受到醫(yī)患雙方的偏愛。20世紀80年代,新型烯醇酸類NSAID,如美洛昔康;磺酰苯胺類NSAID,如尼美舒利;萘基烷酮類,如萘丁美酮先后上市,在維持原有NSAID療效的基礎上,這些藥物的副作用又有所下降。20世紀90年代由于環(huán)氧合酶-1(COX1)和環(huán)氧合酶-2(COX2)的發(fā)現(xiàn)及其生理作用的揭示,先后研制出COX2特異性抑制劑即昔布類NSAID,已經(jīng)

7、上市的藥物包括塞來昔布(Celecoxib,西樂葆)、羅非昔布(Rofecoxib,Vioxx,萬絡)、瓦德昔布(Valdecoxib,戊地昔布)、帕瑞昔布(Parecox?ib)、依妥昔布(Etoricoxib)等。治療類風濕性關節(jié)炎(RA)和骨關節(jié)炎(OA)、各種原因引起的疼痛、腫瘤以及神經(jīng)退行性疾病有很好的療效劉學文.非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥的研究進展與應用評價[J].齊魯藥事2009,28(10):614-615.。21世紀初,新型的NSAID替尼達普(Tenidap)上市,它是脂氧合酶(5-LOX)環(huán)氧合酶(COX)雙效抑制劑。理論依據(jù)是,花生四烯酸經(jīng)歷CO

8、X和5-LOX兩種酶的代