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《茚并雙環(huán)吡咯及2取代茚酮雜環(huán)烯酮縮胺的合成研究》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、扉頁：獨創(chuàng)性聲明本人聲明所呈交的論文是我個人在導(dǎo)師指導(dǎo)下進行的研究工作及取得的研究成果。除了文中特別加以標(biāo)注和致謝的地方外，論文中不包含其他人或集體已經(jīng)發(fā)表或撰寫過的研究成果，對本文的研究做出貢獻的集體和個人均已在論文中作了明確的說明并表示了謝意。研究生簽名：主I盞鈕日期：么出山』罩一論文使用和授權(quán)說明本人完全了解云南大學(xué)有關(guān)保留、使用學(xué)位論文的規(guī)定，即：學(xué)校有權(quán)保留并向國家有關(guān)部門或機構(gòu)送交學(xué)位論文和論文電子版；允許論文被查閱或借閱；學(xué)?？梢怨颊撐牡娜炕虿糠謨?nèi)容，可以采用影印、縮印或其他復(fù)制手段保存論文。(保密的論文在解密后應(yīng)遵循此規(guī)定)研究生簽名：童：l壟絲導(dǎo)師簽名：日期：
2、絲!墨：6：12本人及導(dǎo)師同意將學(xué)位論文提交至清華大學(xué)“中國學(xué)術(shù)期刊(光盤版)電子雜志社”進行電子和網(wǎng)絡(luò)出版，并編入CNKI系列數(shù)據(jù)庫，傳播本學(xué)位論文的全部或部分內(nèi)容，同意按《中國優(yōu)秀博碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫出版章程》規(guī)定享受相關(guān)權(quán)益。研究生簽名：童0盞塑導(dǎo)師簽名：日期：云南大學(xué)2013碩士學(xué)位論文摘要摘要雙環(huán)吡咯類化合物具有抗腫瘤、抗菌、消炎鎮(zhèn)痛等藥物活性。同時培美曲塞、莫西沙星、佐匹克隆等藥物中均含有雙環(huán)吡咯結(jié)構(gòu)單元。茚酮類化合物廣泛存在于天然產(chǎn)物、藥物、農(nóng)藥等生物活性分子中，表現(xiàn)出抗腫瘤、抗高血壓、抗過敏等突出的生理活性。因此，雙環(huán)吡咯和茚酮類化合物的合成受到越來越廣泛的關(guān)注
3、。本文從易得原料取代苯乙酮1出發(fā)合成二甲縮硫醚2，化合物2再與乙二胺、丙二胺、1，3．丁二胺或環(huán)己二胺反應(yīng)合成了20個雜環(huán)烯酮縮胺類化合物3a-3t。以雜環(huán)烯酮縮胺為砌塊，進行的主要研究內(nèi)容及結(jié)果如下：1．在乙醇作溶劑，室溫攪拌的條件下，將易得原料水合茚三酮4與雜環(huán)烯酮縮胺3反應(yīng)制得了20個新型的茚并雙環(huán)吡咯類化合物5a．5t(A系列)，產(chǎn)率為88％～97％。2．同樣從水合茚三酮4出發(fā)，以雜環(huán)烯酮縮胺39、3k為底物，與醇類化合物6或苯胺類化合物7在酸催化的條件下通過三組分“一鍋法”簡捷、高效地合成了18個D-烷基取代和Ⅳ-芳胺基取代的茚并雙環(huán)吡咯類化合物8a-8r(B系列)，產(chǎn)率
4、為85％～93％。3．以1，3．茚滿二酮9、原甲酸三乙酯10、雜環(huán)烯酮縮胺3為原料，在無溶劑加熱回流的條件下一步合成了10個2一取代茚酮雜環(huán)烯酮縮胺類化合物lla-1lj，產(chǎn)率為81％～92％。4．以上合成路線具有原料易得、簡潔高效、產(chǎn)物穩(wěn)定等特點。5．對所合成的部分2．取代茚酮雜環(huán)烯酮縮胺進行了五類細胞株抗腫瘤活性研究，結(jié)果表明其中3個化合物對人肺腺癌細胞株(A549)具有優(yōu)良的抑制活性。6．所合成的化合物均未見文獻報道，所有產(chǎn)物均經(jīng)瓜，1HNMR，13CNMR和HR．MS等波譜數(shù)據(jù)的證實。關(guān)鍵詞：茚并雙環(huán)吡咯；2．取代茚酮雜環(huán)烯酮縮胺；雜環(huán)烯酮縮胺云南大學(xué)2013碩士學(xué)位論文A
5、bstractBicyclicpyrrolespossessanti-tumor,anti-bacterial，anti-inflammatoryandanalgesicdrugactivity,andSOon．Pemetrexed,moxifloxacin,zopicloneandotherdrugsalsocontainthestructuresofbicyclopyrrolesunit．Theindanoneshavebeenfoundinnaturalproducts，drugs，pesticidesandotherbiologicallyactivemolecules，e
6、xhibitinganti-tumor,anti-hypertensive，anti-allergyandotherexceHentbiologicalactivity．Therefore，thesynthesisofbicyclicpyrrolesandindanoneshaveattractedmoreandmorewidelyattention．Thebenzoylsubstitutedmercaptals2weresynthesizedbyacetophenonederivatives1．Compound2werethenreactedwithethane-1，2-diam
7、ine，propane一1，3-diamine，butane-1，4一diamineorcyclohexanediaminetoobtainheterocyclicketeneamine3(3a-3t)．．Totheheterocyclicketeneamineasblocks，themainresearchcontentsandresultswereasfollows：1．Inthisthesis，cheapandeasilyavailableninhydrin4a
