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《(醫(yī)學(xué))王愛霞-抗生素的臨床合理應(yīng)用》由會(huì)員上傳分享,免費(fèi)在線閱讀,更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。
1、抗生素的臨床合理應(yīng)用中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院中國協(xié)和醫(yī)科大學(xué)北京協(xié)和醫(yī)院王愛霞一.抗生素的作用機(jī)制1.阻斷細(xì)胞壁的合成3.損傷細(xì)胞漿膜影響通透性如B內(nèi)酰胺類、萬古、如多粘菌素、兩性霉素和制桿菌肽霉菌素5.阻斷RNA2..阻斷核糖體蛋白合成DNA的合成甲硝唑4.影響葉酸代謝如氨基糖苷類、四環(huán)喹諾酮類、利福平如磺胺類、異菸肼、素、紅和氯霉素阿糖腺苷、新生霉素乙胺丁醇二.B內(nèi)酰胺類RCONHRCONHRCONHRCONHOOOOCO2CO2CH2RCH2RSSBLCH3CH3CH3CH3CO2CO2青霉素頭孢菌素影響?內(nèi)酰胺類抗生素的因素1、抗生素的濃度2、抗生素透過細(xì)胞
2、膜的能力3、對酶作用的抵抗力4、對靶酶的親和力B內(nèi)酰胺酶肽糖層細(xì)胞漿膜層青霉素結(jié)合蛋白革蘭陽性菌的結(jié)構(gòu)革蘭陰性菌的結(jié)構(gòu)Porin通道細(xì)胞壁b內(nèi)酰胺酶肽糖層細(xì)胞膜層青霉素結(jié)合蛋白B內(nèi)酰胺類抗生素的給藥方法A.頭孢唑啉B.頭孢唑啉C.頭孢唑啉2gIV小壺入2g+5%葡糖液100mlIV1h2g+5%葡糖液500mliv滴濃度時(shí)間間隔時(shí)間:Tid9-3-9Q8h9-5-1Q12h9-9(對半衰期長的)預(yù)防給藥手術(shù)前一小時(shí),值麻醉誘導(dǎo)時(shí)給頭孢唑啉1-2g,必要時(shí)術(shù)中或術(shù)后再加1g,預(yù)防給藥要和治療用藥有區(qū)別,預(yù)防可只給一次藥,而治療用藥需連續(xù)給藥,按Q8h或Q6H一.各
3、種?內(nèi)酰胺類抗生素1、青霉素類2、頭孢菌素類3、頭霉素4、?內(nèi)酰胺酶抑制劑5、碳青霉烯類和其他1.青霉素類口服:青霉素VK,羥胺芐青霉素注射:青霉素G:劑量160-960萬U/日,個(gè)別腦膜炎用量可>1000萬U/日,要分次給,每次<500萬U,主要用于G(+)菌.新青II:(苯甲異惡唑青霉素)劑量4-8g/日氨芐青霉素:劑量4-12g/日氧哌嗪青霉素:劑量4-8g/日,已替代了羧芐和磺芐青霉素,對G(-)桿菌,綠膿桿菌和厭氧菌有效,但對產(chǎn)酶金葡菌無效.2.頭孢菌素類口服:頭孢菌素羥胺芐(cefadroxil)頭孢胺芐(cefalexin)頭孢拉丁(cephrad
4、ine)頭孢克洛(cefaclor)、??虅陬^孢呋辛酯(cefuroximeaxetil)頭孢丙烯(cefprozil)頭孢克肟(cefixime)頭孢布烯(ceftibuten)注射劑第一代頭孢菌素:主要針對G(+)球菌頭孢唑啉(cefazolin)頭孢拉丁(cephradine)第二代頭孢菌素:對G(+)球菌和G(-)桿菌均有效,但G(-)桿菌不如第三代頭孢菌素頭孢孟多(cefamandol)頭孢呋辛(cefuroxime)頭孢噻乙胺唑(cefotiam)第三代頭孢菌素:主要針對G(-)桿菌頭孢哌酮(cefoperazone)主要由膽道排泄(80%)頭孢噻肟
5、(cefotaxime)代謝產(chǎn)物對G(+)菌有效頭孢唑肟(ceftizoxime)對G(-)桿菌殺菌作用強(qiáng)頭孢曲松(ceftriaxone)半衰期長達(dá)8小時(shí)頭孢他定(ceftazidime)對綠膿桿菌效果明顯頭孢地嗪(cefodizime)有提高細(xì)胞免疫功能頭孢甲肟(cefmenoxime)蛋白結(jié)合力高(77-85%)主要由腎排泄頭孢匹胺(cefpiramide)對綠膿桿菌作用同頭孢哌酮,半衰期為4-5h,24h尿中排出22.5%,糞中排出0-36.9%第四代頭孢菌素:頭孢吡肟(Cefepime)對多種B內(nèi)酰酶穩(wěn)定,抗菌活性較第三代頭孢菌素強(qiáng),t1/2為1.2-
6、1.7h,80-92%由腎排出,蛋白結(jié)合力為5-10%.頭孢匹羅(cefpirome)與三代頭孢菌素比抗菌譜廣,對G(+)球菌作用強(qiáng),對某些染色體介導(dǎo)的B內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定,t1/2為2h,80-90%由腎排出,頭孢克?。╟efclidin)對綠膿桿菌較頭孢他定強(qiáng)4-16倍,對大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌較三代強(qiáng),對各種B內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定.3)頭霉素是由頭相霉素(CephamycinC)經(jīng)半合成而得的一類抗生素,其結(jié)構(gòu)上和頭孢菌素有區(qū)別。1、頭孢西丁(cefoxotin)2、頭孢美唑(Cefmetazon)3、頭孢米諾(Cefminoxine)4、頭孢拉他(Moxilacta
7、m)相當(dāng)于二代頭孢相當(dāng)于三代頭孢4)?內(nèi)酰胺酶抑制劑舒巴坦(sulbactam):優(yōu)立新(unasyn):是氨芐青霉素和舒巴坦的合劑,比例為2:1,750mg的優(yōu)立新含氨芐500mg和舒巴坦250mg舒普深(sulperazon):頭孢哌酮0.5g和舒巴坦0.5g以1:1的合劑棒酸(clavulanicacid):安滅菌(augmentin):是羥氨芐青霉素250mg和棒酸125mg2:1的合劑特美汀(timentin):是替卡西林(ticarcillin)3g和棒酸0.1-0.2g的合劑他唑巴坦(tazobactam):他唑新(tazocin)是他唑巴坦和哌拉
8、西林以1:8合劑5)其他