常用抗瘧藥和抗瘧藥使用原則

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1、抗瘧藥使用原則和用藥方案廣東省疾病預(yù)防控制中心寄防所一、抗瘧藥使用原則1、抗瘧藥選擇原則在使用國注冊有使用國藥監(jiān)部門的生產(chǎn)或銷售許可證瘧疾病例的抗瘧治療和其它服藥，必須掌握以下原則：1.及早治療和規(guī)范治療及早治療和規(guī)范治療不僅能迅速控制臨床癥狀，控制復(fù)燃率、復(fù)發(fā)率和病死率，而且能減少瘧疾傳播，降低瘧原蟲對抗瘧藥產(chǎn)生抗性危險(xiǎn)。因此，對瘧疾病例的及早治療和規(guī)范治療，是控制瘧疾的重要措施。2.抗瘧藥使用原則2.抗瘧藥使用原則2.治療藥物的選擇與應(yīng)用為避免瘧原蟲對抗瘧藥產(chǎn)生抗性，要按照國家制訂的用藥原則和使用方案，

2、結(jié)合當(dāng)?shù)貙?shí)際情況，正確選擇和使用抗瘧藥物。3.安全用藥要嚴(yán)格掌握治療劑量和療程，觀察可能發(fā)生的毒副反應(yīng)，對G6PD缺乏地區(qū)的人群，應(yīng)在醫(yī)護(hù)人員監(jiān)護(hù)下服用伯氨喹；有溶血史者或家屬中有溶血者應(yīng)禁用伯氨喹。2.抗瘧藥使用原則4．給藥途徑一般瘧疾患者宜采用口服給藥。重癥瘧疾可用非口服途徑給藥，病情緩解或清醒后，若仍需要繼續(xù)抗瘧治療時(shí),可改用口服給藥。5、間日瘧治療藥物一線藥物：磷酸氯喹、磷酸哌喹、磷酸伯氨喹；二線藥物：蒿甲醚、青蒿琥酯、雙氫青蒿素、磷酸咯萘啶(僅用于一線藥物治療失敗的病例)6、惡性瘧及重癥瘧疾治療藥

3、物一線藥物:蒿甲醚、青蒿琥酯、雙氫青蒿素、咯萘啶二線藥物:以青蒿素類為基礎(chǔ)的復(fù)方或聯(lián)合用藥（雙氫青蒿素哌喹片、青蒿琥酯片加阿莫地喹片、復(fù)方磷酸萘酚喹片、復(fù)方青蒿素片）2.抗瘧藥使用原則二、瘧疾診斷和治療常用術(shù)語1、復(fù)發(fā)（Relaps）指由休眠子所引起的瘧疾臨床癥狀消失后間隔6個(gè)月以上的癥狀再現(xiàn)。2、復(fù)燃（Reculescence）指由殘存紅內(nèi)期瘧原蟲引起的瘧疾臨床癥狀消失后2個(gè)月內(nèi)的癥狀再現(xiàn)。3、臨床治愈（Clinicalcure）指瘧疾急性發(fā)作癥狀消除但無性期瘧原蟲可持繼存在于體內(nèi)。4、根治（radica

4、ltreatment）指臨床癥狀消失而且包括紅內(nèi)期和肝內(nèi)期所有瘧原蟲被消除使復(fù)燃和復(fù)發(fā)不能發(fā)生。5、假定性治療(Presumptiretreatment)指對疑似病人采用抗瘧藥物進(jìn)行試治的方法。6、抗復(fù)發(fā)治療(Antirelapsetreatment)：指采用抗瘧藥物清除肝內(nèi)期休眠體以防止復(fù)發(fā)的方法。三、瘧疾診斷和治療常用術(shù)語三、常用抗瘧藥的種類和藥理（一）殺滅紅細(xì)胞內(nèi)瘧原蟲的藥物這類藥物可有效地殺滅紅細(xì)胞內(nèi)瘧原蟲的滋養(yǎng)體和裂殖體，達(dá)到控制發(fā)作和消除臨床癥狀的目的。目前各種抗瘧藥除伯氨喹外均屬此類。1、??

5、氯喹(chloroquine)：4-氨基喹啉類藥物，對各種瘧原蟲的紅內(nèi)期無性期均有較強(qiáng)殺滅作用。（1）殺蟲機(jī)理:抑制瘧原蟲DNA復(fù)制和破壞血紅蛋白酶。（2）主要的副反應(yīng)：有頭痛、食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉、精神異常，可抑制心肌興奮性和房室傳導(dǎo)，故心臟病患者慎用。（一）殺滅紅內(nèi)期無性體的藥物（一）殺滅紅內(nèi)期無性體的藥物（3）藥理:氯喹在胃腸道吸收迅速而完全，頓服0．6g后2—3h在血漿內(nèi)可達(dá)到或超過有效濃度，其在紅細(xì)胞內(nèi)濃度比血漿內(nèi)高10—20倍。有瘧原蟲寄生的紅細(xì)胞比無瘧原蟲寄生的紅細(xì)胞又高20～25倍，血

6、漿濃度≥15ug/L時(shí)對間日瘧原蟲有殺滅作用，≥20ug/L對惡性瘧原蟲有殺滅作用。氯喹代謝緩慢，主要經(jīng)肝臟代謝后從膽汁排泄，血漿半衰期較長（約10－28天）。2、喹哌（piperaquine）4—氨基喹啉類藥物，對各種瘧原蟲的紅內(nèi)期無性期均有較強(qiáng)殺滅作用。（1）殺蟲機(jī)理:與氯喹相似，但無交叉耐藥性。（2）藥理:口服后吸收良好，先儲積于肝臟，然后逐漸釋放入血，主要經(jīng)肝臟代謝后從膽汁排泄。儲積于肝臟，代謝緩慢，血漿半衰期較長，約為21－28天。（3）主要的副反應(yīng)：為頭昏、頭痛、乏力、惡心、嘔吐等，可使血清谷丙

7、轉(zhuǎn)氨酶（ALT）升高，肝病患者及孕婦慎用。3、咯萘啶（pyronaridin）苯駢萘啶類藥，是一種新型的抗瘧藥。常用于治療抗氯喹或喹哌的惡性瘧。（1）殺蟲機(jī)理:主要通過破壞瘧原蟲復(fù)合膜的結(jié)構(gòu)和功能，以及食物泡的代謝活力而發(fā)揮殺蟲作用。（2）藥理:肌注后0.75小時(shí)血漿濃度達(dá)高峰,吸收后肝內(nèi)含量最高，血漿半衰期約為2－3天。與氯喹無交叉耐藥性，（3）主要的副反應(yīng)：食欲下降、腹痛、惡心、嘔吐等，對心臟無毒副作用。4、青蒿素類衍生物倍幫萜內(nèi)酯類新型抗瘧藥，較易通過血腦屏障，常用于治療抗性惡性瘧。其口服后吸收良好，

8、1-1.5小時(shí)即達(dá)血高峰濃度，作用迅速，但代謝也快，血漿半衰期僅為2小時(shí)，具有吸收快，分布廣，代謝和排泄迅速的特點(diǎn)。但治療后復(fù)燃率較高。主要產(chǎn)品有蒿甲醚，青蒿琥酯和雙氫青蒿素等。4、青蒿素類衍生物（1）蒿甲醚（artemether）口服型注射型:脂溶性，用于肌肉注射。（2）青蒿琥酯（artesunate）口服型注射型:水溶性，用于靜脈注射。（3）雙氫青蒿素（cotecxin）口服型，（二）殺滅肝內(nèi)期和配子體的藥物