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1、浙江工業(yè)大學碩士學位論文鹽酸普萘洛爾的合成工藝研究姓名：張英申請學位級別：碩士專業(yè)：微生物與生化藥學指導教師：錢捷20080401浙江工業(yè)大學碩士學位論文鹽酸普萘洛爾的合成工藝研究摘要鹽酸普萘洛爾，即1．異丙氨基．3．(1．萘氧基)一2一丙醇鹽酸鹽，是13受體阻斷類藥物中的代表藥物，應用于臨床已有20余年歷史。在臨床上廣泛應用于治療心律失常、高血壓、心絞痛等疾病。隨著臨床研究的不斷深入，發(fā)現(xiàn)其還有不少新用途。經綜合比較國內外有關鹽酸普萘洛爾合成工藝的優(yōu)缺點，本著環(huán)境友好、縮短時間和適合工業(yè)化生產等目的，優(yōu)選了文獻報道的合成路線。以0【．萘酚和環(huán)氧氯丙烷為原料，經過醚化、胺化和酸化
2、反應制得了鹽酸普萘洛爾。經過優(yōu)化實驗，得出各步反應的較佳合成工藝條件。(1)3．(0【一萘氧基)1，2．環(huán)氧丙烷的較佳合成工藝條件：1．萘酚、環(huán)氧氯丙烷的投料比1：5(質量比)，三乙胺、1．萘酚的投料0．5mL：14．49，反應溫度80．85"C，反應時間6小時。產品純度91％，產率96．8％。(2)1．異丙氨基．3．(1．萘氧基)．2．丙醇鹽的較佳合成工藝條件：3一(葉萘氧基)1，2．環(huán)氧丙烷、異丙胺的投料比l：3(質量LL)，反應溫度40,-,50。C，反應時間8小時，二甲苯、3一(融萘氧基)l，2．環(huán)氧丙烷投料比5：19。9(質量比)。產品純度95％，產率86．7％。(3)
3、1．異丙氨基．3．(1．萘氧基)．2．丙醇鹽酸鹽的較佳合成工藝條件：鹽酸、1．異丙氨基．3．(1．茶氧基)．2．丙醇鹽的投料比1：l，反應時間O．5小時。浙江工業(yè)大學碩士學位論文產品純度96％，產率87．1％。產品經重結晶提純得到產物，純度達99％以上，重結晶得率78％。以原料1．萘酚計算，最終產率79．3％。經過優(yōu)化，各步反應的工藝條件均獲得了一定的改進提高，取得了良好的結果，達到了提高收率、簡化工藝的目的。各步反應收率均達到或超過文獻報道值，產物質量達到了要求。合成的產品經熔點、IR、1HNMR、13CNMR表征確認。該合成工藝具備了工業(yè)化應用價值。關鍵詞：鹽酸普萘洛爾，合成
4、，優(yōu)化，表征浙江工業(yè)大學碩士學位論文SYNTHETICPROCESSItESEARCHOFPROPRANOLOLHYDROCHLORIDEABSTRACTPropranololHydrochloride，named1-Isopropylamino一3一(1一naphthyloxy)一2一propanolhydrochloride，wastherepresentativeofp-receptorblockmedicament，hasbeenappliedinclinicalalreadymorethan20years．Itwasappliedforarrhythmia、hypert
5、ension、anginaandSOon．Alongwiththeclinicalresearchcontinuouslythorough，somenewusewasfound．BycomparisonofthemeritsanddemeritsoftheprocessesofthepreparationofPropranololHydrochloride，ontheobjectiveofbeingfriendlyemployinglesstime、beingsuitableforindustrialscaleupandSOon，chosethebetterexperimentr
6、oute．Inthispaper，PropranololHydrochloridewassynthesizedfroma-naphtolandEpichlorohydrinviaetherification、amination、acidificationresearchandrecrystaUization．Theoptimalsynthesisprocessesoftheproductanditsintermediatesareobtainedthroughorthogonalexperiments．(1)Theoptimalsynthesisprocessof3一(0【一Na
7、phthoxyl)一1，2一Epo-xypr浙江工業(yè)大學碩士學位論文opaneisasfollows：thequalityration1-naphthol、Epichlorohy—drinis1：1；thequalityrationtriethylamine、1一naphtholis0．5mL：14．49；thereactiontemperatureis80-85。Candreactiontimeis6h．Withthisprocess，theyieldis96．8％andthe
