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1、燈盞花素注射液全面保護(hù)心、腦燈盞花素注射液大綱研發(fā)歷程藥理作用臨床應(yīng)用產(chǎn)品概況總結(jié)燈盞花素注射液始載于《滇南本草》,又名燈盞細(xì)辛花似燈盞,根似細(xì)辛而得名菊科飛蓬屬短葶飛蓬的全草多年生草本植物分布在云南、湖南、廣東、廣西、貴州和四川在海拔1200-3500米的中山和亞高山開闊山坡草地生長光照充足、氣溫不高、空氣濕度大,是燈盞花最適宜的生長環(huán)境能入藥的燈盞花資源占全國資源總量的95%以上云南燈盞花素注射液√性味甘、溫,具有散寒解表、祛風(fēng)除濕、活絡(luò)止痛的作用。古代先民用于治療半身不遂、口眼歪斜、跌打損傷、風(fēng)濕疼痛、牙痛、胃痛、感冒等√70年代開始系統(tǒng)開發(fā)燈盞花資源
2、,生產(chǎn)藥品。對閉塞性腦血栓引起的癱瘓、冠心病、心絞痛及風(fēng)濕性疾病有非常明顯的療效√1995年燈盞花注射液被國家中醫(yī)藥管理局定為全國中醫(yī)院急診科(室)必備中成藥?!虩舯K花藥品系列包括:燈盞花素片、燈盞細(xì)辛注射液、燈盞花素注射液、燈盞花口服液、注射用燈盞花素、燈盞花素滴丸等燈盞花素注射液燈盞花中提取的黃酮類有效成分,主成分為燈盞乙素(4′-羥基黃芩素-7-o-葡萄糖醛酸苷醛酸苷);燈盞甲素(芹菜素-7-o-葡萄糖醛酸苷)燈盞乙素又名野黃芩苷,主要的有效成分,研究重點燈盞花素?zé)舯K花素注射液藥理作用(一)抗血小板聚集抑制二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸和強(qiáng)抑制劑凝血
3、酶及鈣離子載體A23187等多種誘導(dǎo)劑引起的血小板聚集王兆鉞、方爾笠、阮長耿.新燈盞花素對血小板活化反應(yīng)的抑制作用.中草藥,1989;20:71~73.抗血栓形成建立家兔主動脈血栓模型,靜脈注射燈盞花素注射液,與空白組比較,血栓的重量明顯減輕,呈劑量依賴王兆鉞、陳德春、何楊,等.新燈盞花素體內(nèi)抗血栓形成的作用.中西醫(yī)結(jié)合雜志,1989;9:26~28.促進(jìn)纖溶活性,抑制內(nèi)凝血系統(tǒng)家兔靜脈注射燈盞花注射液后1h,血漿纖維蛋白原減少,優(yōu)球蛋白溶解時間縮短,血漿纖維蛋白(原)降解產(chǎn)物增加,提示燈盞花素有促進(jìn)纖溶活性的作用李承珠、趙鳳娣、楊詩春,等.中藥燈盞花對家兔
4、血凝的影響.中草藥,1980:11:465~467.燈盞花素注射液藥理作用(二)舒張腦血管,降低腦血管阻力,增加腦血流量犬的離體腦血管實驗中,0.5mg?ml-1燈盞花黃酮能明顯降低大腦中動脈的張力,對抗5-羥色胺(5-HT)和15甲基前列腺素F2a(15-MPGF2a)收縮大腦中動脈的作用,從而改善腦血流胡國鈞、張云揚、王宏,等.燈盞花黃酮對狗離體腦血管張力和椎動脈流量的影響.中成藥研究,1985;24~25.抑制脂質(zhì)過氧化反應(yīng),減輕自由基對腦組織損害減輕缺血性腦水腫燈盞花素能降低腦組織含水量,抑制Na+,K+-ATPase和Ca2+-ATPase活性的降
5、低,降低MDA的含量,提高SOD、CAT和谷胱甘肽過氧化物酶的活性,其作用強(qiáng)度與劑量呈正相關(guān)性.陳小夏、何冰.燈盞花素對大鼠腦缺血再灌注損傷的保護(hù)作用.廣東藥學(xué)院學(xué)報,1997;3:90~93.抑制蛋白激酶C,降低缺血后腦組織鈣含量增加腦血流量燈盞花素通過抑PKC,從而抑制PKC激活所致的腦血管痙攣收縮,增加缺血局部腦血流量,改善腦的微循環(huán),減輕腦組織損傷。陳康寧、董為偉.燈盞花注射液對腦缺血損傷的防治作用.中國中西醫(yī)結(jié)合雜志,1998;18:684~686.燈盞花素注射液藥理作用(三)防止腦缺血神經(jīng)元凋亡大鼠全腦缺血再灌注模型,缺血前15min及缺血后20
6、min,腹腔注射燈盞花素能減少神經(jīng)元凋亡小體的數(shù)目,對腦缺血再灌注致神經(jīng)元凋亡有防治作用陳康寧、董為偉.燈盞花對腦缺血神經(jīng)元凋亡的防治作用.中國臨床神經(jīng)科學(xué),2000;8:5~7.急性心肌缺血的保護(hù)作用微量異丙腎上腺素(ISO)恒速靜注造成沙土鼠急性心肌缺血模型,腹腔注射燈盞花.結(jié)果表明燈盞花素對ISO誘導(dǎo)沙土鼠急性心肌缺血具有保護(hù)作用雷秀玲等,燈盞花素對異丙腎上腺素誘導(dǎo)沙土鼠急性心肌缺血的作用,昆明醫(yī)學(xué)院學(xué)報,2002;(2):21~23.對心臟的保護(hù)作用燈盞花素顯著逆轉(zhuǎn)自發(fā)性高血壓大鼠(SHR)心肌細(xì)胞凋亡和心室重塑,具有心臟保護(hù)作用燈盞花素對自發(fā)性高血
7、壓大鼠心肌細(xì)胞凋亡和心室重塑的影響,重慶醫(yī)科大學(xué)學(xué)報,2002;27(4):400~402.腦組織缺血瀑布示意圖降低動脈血管張力,改善腦供血抑制脂質(zhì)過氧化,降低自由基的損害抑制PKC,舒張血管,改善血供抑制na-k-ATP,ca-ATP活性降低,阻止na,ca及水的內(nèi)流燈盞花素注射液臨床應(yīng)用短暫性出血(TIA)椎-基底動脈缺血性眩暈?zāi)X梗死(中風(fēng))血管性癡呆中風(fēng)后偏癱冠心病心絞痛防治急性心肌梗死再灌注損傷燈盞花素注射液腦梗塞中國臨床藥學(xué)雜志,2000,9:371~37.治療組83例,對照組84例燈盞花素注射液30ml加入生理鹽水500mliv?gtt,qd低分
8、子右旋糖酐500ml+20ml復(fù)方丹參注射液,iv?