資源描述：
《《性激素類和避孕藥》PPT課件》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。
1、第34章性激素類和避孕藥SexualHormonesandContraceptiveDrug主要由性腺分泌，屬甾體化合物，臨床用人工合成品和其衍生物。雌激素（estrogen）：卵巢卵泡膜細(xì)胞分泌雌二醇（estradiol，E2）。孕激素（progestogen）：黃體、妊娠后胎盤分泌雄激素（androgen）：主要由睪丸間質(zhì)細(xì)胞分泌。圖34-1女性激素的分泌與調(diào)節(jié)Gonadotropinreleasinghormone(GnRH）folliclestimulatinghormone(FSH)luteinizinghormone(LH)激素的分
2、泌調(diào)節(jié)下丘腦——垂體——性腺正反饋調(diào)節(jié)：排卵前雌激素↑，促垂體前葉分泌LH→促排卵。負(fù)反饋調(diào)節(jié)：黃體期雌激素較高→抑制下丘腦分泌GnRH→FSH↓，抑制卵泡發(fā)育。孕激素較高→抑制垂體前葉LH分泌→抑制排卵抗排卵避孕藥：雌激素+孕激素，抑制排卵。[作用機(jī)制]雌激素+細(xì)胞核受體→作用DNA誘導(dǎo)合成特異蛋白質(zhì)→效應(yīng)（子宮肥大，代謝↑）。estrogenreceptors：ERαandERβERα：highestabundanceinthefemalereproductivetractuterus,vagina,ovary,mammarygland,h
3、ypothalamus,endothelialcells,andvascularsmoothmuscle.ERβ：highestexpressionintheprostateandovarieslessexpressioninlung,brain,andvasculature.ThetwohumanERsare44%identicalinoverallamino-acidsequence第一節(jié)雌激素類藥及拮抗藥一、雌激素類藥物天然激素作用弱，常用衍生物；油劑吸收緩慢，作用持續(xù)時間長。常用藥物雌二醇:天然激素，作用弱，注射給藥。炔雌醇:雌二醇衍生
4、物，作用強，口服。炔雌醚:長效，儲存于脂肪，口服1次，持續(xù)7-10天己烯雌酚:人工合成，作用弱。[生理、藥理作用]1.未成熟女性，促進(jìn)性器官發(fā)育，維持女性第二性；2.成熟女性，與孕激素協(xié)同，參與形成月經(jīng)周期，增強子宮對縮宮素的敏感性；陰道上皮增生，淺表細(xì)胞角化；3.較大量（1）抗催乳素，抑制乳腺分泌。（2）抗排卵（負(fù)反饋調(diào)節(jié)）。（3）抗雄激素作用。4.引起輕度水鈉潴留→Bp↑促骨骼鈣鹽沉積，加速骨骺閉合促進(jìn)青春期生長發(fā)育抑制圍絕經(jīng)期骨質(zhì)丟失。5.↓LDL，↑HDL，降低糖耐量；促進(jìn)凝血（增加凝血因子II、VII、IX、X)[臨川應(yīng)用]1.絕經(jīng)期
5、綜合征（更年期綜合征）：卵巢功能↓雌激素↓，促性腺激素↑，植物神經(jīng)紊亂神經(jīng)癥狀。2.預(yù)防絕經(jīng)后和老年性骨質(zhì)疏松、老年性陰道炎、女陰干枯癥；小劑量——預(yù)防冠心病、心梗。3.卵巢功能不全、閉經(jīng)：補雌激素，促進(jìn)性器官、性征發(fā)育，合用孕激素，形成人工月經(jīng)周期。4.功能性子宮出血：促內(nèi)膜增生，修復(fù)創(chuàng)面止血（+孕激素）5.乳房脹痛和產(chǎn)后退乳（抗催乳素作用）。6.晚期乳腺癌：晚期癌，并絕經(jīng)>5年，緩解率40%，絕經(jīng)前禁用。7.前列腺癌：改善癥狀，抑制癌生長（抗雄激素作用；負(fù)反饋抑制雄激素分泌）。8.痤瘡：因雄激素過多引起，雌激素對抗雄激素，療效肯定。9.避孕
6、：+孕激素[不良反應(yīng)]1.常見：嘔心、厭食、頭昏等，減量反應(yīng)輕。2.長期劑量大（1）刺激內(nèi)膜過度增殖——子宮出血，子宮癌發(fā)生增加。（2）水鈉潴留、膽汁淤積性黃疸（高血壓、肝功能不良）二、雌激素拮抗藥雌激素受體調(diào)節(jié)劑，對抗雌激素生殖系統(tǒng)作用；對骨骼、心血管擬似雌激素作用。氯米酚部分激動藥，雌激素作用弱。1.作用：阻斷下丘腦雌激素受體，抑制負(fù)反饋調(diào)節(jié)——垂體前葉促性腺激素分泌↑，促排卵。2.應(yīng)用：無排卵型、缺精子型不孕癥、閉經(jīng)、乳房纖維囊性病、晚期乳癌等。3.不良反應(yīng)：長期致卵巢肥大，卵巢囊腫禁用。第二節(jié)孕激素類藥常用藥物：孕酮（黃體酮，proge
7、sterone）作用弱，注射給藥17α-羥孕酮：甲地孕酮、甲羥孕酮（孕酮衍生物）19-去甲睪丸酮：炔諾酮、炔諾孕酮（妊娠素衍生物[生理和藥理作用]1.生殖系統(tǒng)（1）使內(nèi)膜轉(zhuǎn)為分泌期，利于孕卵著床、發(fā)育。大劑量使內(nèi)膜退化、萎縮。（2）抑制子宮，降低對縮宮素敏感性，“保胎”。（3）與雌激素一起促進(jìn)乳腺發(fā)育，為哺乳作準(zhǔn)備。（4）較大劑量抑制排卵（負(fù)反饋調(diào)節(jié)→LH↓）。2.對抗醛固酮、利尿。3.輕度升溫，在月經(jīng)周期黃酮相基礎(chǔ)體溫高.[臨床應(yīng)用]1.功能性子宮出血（缺孕激素）促內(nèi)膜同步進(jìn)入分泌期，發(fā)育成熟完全脫落完全。2.痛經(jīng)：多在排卵后（生成PG），子
8、宮過度收縮，孕激素抑制排卵及子宮收縮。子宮內(nèi)膜異位癥：抑制排卵，無月經(jīng)周期變化；孕激素使異位子宮內(nèi)膜退化。3.先兆、習(xí)慣性流產(chǎn)有安胎作用，對習(xí)慣性流產(chǎn)
