《抗寄生蟲藥》PPT課件

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1、第二十一章抗寄生蟲藥AntiparasiticDrugs概述寄生蟲病防治藥是用于預防或治療由腸蟲、血吸蟲、絲蟲、瘧原蟲、阿米巴原蟲及滴蟲引起疾病的藥物。其藥物種類因寄生蟲的種類及寄生的部位不同而各異。蠕蟲病:蛔蟲、鉤蟲、絳蟲?驅腸蟲藥吸蟲病:血吸蟲、肝吸蟲?抗血吸蟲藥原蟲病:瘧疾（瘧原蟲）?抗瘧藥第一節(jié)驅腸蟲藥物AnthelminticDrugs能作用于腸道寄生蟲（蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲），將其殺死或驅除體外的藥。麻痹蟲體的神經肌肉系統(tǒng)使它們失去附著于腸壁的能力而排出體外。分類一).哌嗪類二).咪唑類三).嘧啶類四).中草藥提取物一)哌嗪類枸櫞酸

2、哌嗪抗膽堿，阻斷神經沖動的傳遞，使蟲體肌肉麻痹。二)咪唑類鹽酸左旋咪唑LevamisoleHydrochlorideS(-)6-苯基-2,3,5,6-四氫-咪唑并[2,1-b]噻唑鹽酸鹽機理：抑制琥珀酸脫氫酶，減少ATP的形成。造成蟲體麻痹，被宿主腸道蠕動排出體外。臨床用途：廣譜驅蟲藥，副作用低。阿苯噠唑Albendazole[(5-丙巰基）-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯理化性質：白色結晶，溶于有機溶劑；代謝：氧化,t1/2=8.3h阿苯噠唑機理和用途機理：抑制蟲體對葡萄糖的利用，導致糖源耗竭；減少ATP的生成，使寄生蟲無法生存和繁

3、殖。臨床用途：廣譜，殺蟲作用強，對鉤蟲、蛔蟲等線蟲的成蟲和蟲卵均有良好的抑制作用，療效好。有致畸作用和胚胎毒性，孕婦禁用。阿苯噠唑的合成三).嘧啶類:噻嘧啶：抑制乙酰膽堿酯酶(AChE)，使蟲體痙攣。酚嘧啶四).中草藥提取物:川楝素鶴草酚第二節(jié)抗血吸蟲藥物Antischistosomals血吸蟲病是由埃及血吸蟲、曼氏血吸蟲及日本血吸蟲寄生人體所致。1989年，150萬感染者，5.6萬晚期患者；分類1.銻劑：對心臟和肝臟的毒性大，易復發(fā)，由于銻劑類藥物的毒性較大，現已少用。2.非銻劑：吡喹酮、呋喃丙胺吡喹酮Praziquantel2-(環(huán)己甲

4、?；?-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮白色或類白色結晶，味苦；溶于氯仿、乙醇，不溶于水和乙醚。吡喹酮的用途與性質臨床用途：對三種血吸蟲都有作用，對日本血吸蟲的治愈率達95%。作用機理：促進蟲體肌細胞中Ca濃度增加引起蟲體體肌的收縮。代謝：氧化，羥化為7種代謝產物經尿排出。吡喹酮的合成(了解)第三節(jié)抗瘧藥物（AntimalarialDrugs）瘧疾是以瘧原蟲為病原體雌按蚊為傳播媒介的血液寄生蟲病。俗稱“打擺子”，表現為陣發(fā)性寒戰(zhàn)、高熱、出汗、脾腫、貧血等。瘧原蟲的生活史及瘧疾的發(fā)病機制：分為人體內的

5、無性生殖階段和雌性按蚊體內的有性生殖階段。瘧原蟲生活史與藥物作用途徑病因預防藥控制癥狀藥控制傳播藥控制復發(fā)藥乙胺嘧啶氯喹、奎寧、青蒿素等伯氨喹伯氨喹、乙胺嘧啶雌、雄無癥狀，為潛伏期部分裂殖子在肝C內反復增殖，為間日瘧所特有。發(fā)育成裂殖體，破壞紅C釋放出大量裂殖子及其代謝物，C破壞產生大量變性蛋白，引起寒戰(zhàn)、高熱。藥物的分類1.天然的抗瘧藥奎寧2.喹啉類衍生物：氯喹哌喹伯氨喹3.青蒿素4.病因性預防的抗瘧藥:乙胺嘧啶、磺胺類1.奎寧Quinine1820年從金雞納樹皮中提取1945年全合成成功白色顆粒，無嗅，易溶于乙醇等有機溶劑，微溶于水?？?/p>

6、寧的結構與性質穩(wěn)定性：氧化為奎寧毒副作用：惡心、嘔吐、聽力減弱和心率失常臨床用途：用于耐藥的惡性瘧；體內代謝：2.喹啉類衍生物白色結晶，易溶于水。遇光變色臨床用途：控制瘧疾發(fā)熱、寒戰(zhàn)癥狀，對三日瘧原蟲和卵性瘧原蟲敏感，對間日瘧有效。常與伯胺喹合用。作用機理:插入DNA雙鏈，形成穩(wěn)定復合物體內代謝：濃集于紅細胞，分布于肝、胃、肺等組織可釋放入血液發(fā)揮抗瘧作用。主要代謝方式是脫乙基。磷酸氯喹3.青蒿素Artemisinin結構與性質無色針狀結晶，溶于有機溶劑，在水中不溶；+550（0.2%乙醇）從中藥黃花蒿中提取，作用于滋養(yǎng)體膜結構。青蒿素臨床

7、用途抗瘧效果好，包括耐藥瘧原蟲引起的感染；口服活性低，溶解度小，易復發(fā)；治療腦瘧、耐氯喹惡性瘧。